alleen voor onderzoeksdoeleinden

AZ5104 EGFR remmer

Name: AZ5104
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7298
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.nr.S7298

AZ5104, de gedemethyleerde metaboliet van AZD-9291, is een potente EGFR-remmer met IC50 van <1 nM, 6 nM, 1 nM en 25 nM voor respectievelijk EGFR (L858R/T790M), EGFR (L858R), EGFR (L861Q) en EGFR (wildtype). Fase 1.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 485.58

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.77%

99.77

Gerelateerde doelwitten	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overig EGFR Inhibitoren	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	485.58	Formule	C₂₇H₃₁N₇O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1421373-98-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN(C)CCN(C)C1=CC(=C(C=C1NC(=O)C=C)NC2=NC=CC(=N2)C3=CNC4=CC=CC=C43)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 97 mg/mL (199.76 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	1% Tween 80 Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (20.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 1% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (L858R/T790M) <1 nM EGFR (L861Q) 1 nM EGFR (L858R) 6 nM ErbB4 7 nM EGFR (wildtype) 25 nM ACK1 27 nM BLK 27 nM BRK 45 nM MNK2 62 nM IGF1-R 78 nM ALK 97 nM
In vitro	AZ5104 vertoont een grote potentie tegen ex19del (2 nM in PC-9), T790M (2 nM in H1975) en wildtype EGFR (33 nM in LOVO) cellijnen. Deze verbinding veroorzaakt remming van de cellevensvatbaarheid met IC50 van respectievelijk 3,3 nM, 2,6 nM, 80 nM en 53 nM voor H1975 (T790M/L858R), PC-9 (ex19del), Calu 3 (WT) en NCI-H2073 (WT).
Kinase Assay	Recombinante Kinase assays
Kinase Assay	Kinase assays worden uitgevoerd met peptide- of eiwitsubstraten in een filterbindende radioactieve ATP-transferase assay voor proteïnekinasen, of lipidsubstraten en HTRF assay voor lipidekinase.
In vivo	Bij zowel C/L858R- als C/L+T-muizen induceert AZ5104 (5 mg/kg/dag, p.o.) een significante en aanhoudende tumorregressie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24893891/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05748093	Recruiting	Non-small Cell Lung Cancer	Maastricht University Medical Center	April 1 2024	Phase 4
NCT05120349	Recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer	AstraZeneca	February 21 2022	Phase 3
NCT04606771	Active not recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer	AstraZeneca	September 28 2020	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):