alleen voor onderzoeksdoeleinden

Pyrotinib dimaleate EGFR remmer

Name: Pyrotinib dimaleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8852
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.nr.S8852

Pyrotinib dimaleate is een potente en selectieve irreversibele duale tyrosinekinaseremmer van EGFR en HER2 met een IC50 van respectievelijk 0,013 μM en 0,038 μM.

Pyrotinib dimaleate EGFR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 815.22

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.88%

99.88

Gerelateerde doelwitten	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overig EGFR Inhibitoren	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	815.22	Formule	C₄₀H₃₉ClN₆O₁₁	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1397922-61-0	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	SHR-1258, BLTN, Pyrroltinib dimaleate			Smiles	CCOC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=C2NC3=CC(=C(C=C3)OCC4=CC=CC=N4)Cl)C#N)NC(=O)C=CC5CCCN5C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (122.66 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 16 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (Cell-free assay) 0.013 μM HER2 (Cell-free assay) 0.038 μM
In vitro	Pyrotinib (SHR1258), als een dubbele EGFR/HER2 tyrosinekinaseremmer, toont uitstekende in vitro potentie, selectiviteit en gunstige PK-profielen.
In vivo	Pyrotinib (SHR1258) vertoont robuuste antitumorale effecten op HER2-overexpressie xenograftmodellen en voldoende veiligheidsmarges bij dieren, evenals gunstige farmacokinetische eigenschappen bij mensen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28115222/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05745740	Not yet recruiting	Non-small Cell Lung Cancer	RemeGen Co. Ltd.	April 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT05482568	Recruiting	Advanced Non-small Cell Lung Cancer	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	September 15 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT04850651	Completed	Healthy Subjects	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	April 16 2021	Phase 1
NCT04680091	Unknown status	Healthy Subjects Drug-drug Interaction Pyrotinib	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	November 12 2020	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):