alleen voor onderzoeksdoeleinden

AP26113-analog (ALK-IN-1) ALK remmer

Name: AP26113-analog (ALK-IN-1)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7000
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.nr.S7000

AP26113-analog (ALK-IN-1) is een krachtige en selectieve ALK-remmer, evenals een remmer van EGFR, en is een analoog van AP26113.

AP26113-analog (ALK-IN-1) ALK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 529.01

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.94%

99.94

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Overig ALK Inhibitoren	TAE684 (NVP-TAE684) GSK1838705A Repotrectinib (TPX-0005) AZD3463 Ensartinib dihydrochloride ASP3026 NVL-655 (Neladalkib) Envonalkib Belizatinib (TSR-011) HG-14-10-04

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	529.01	Formule	C₂₆H₃₄ClN₆O₂P	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1197958-12-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN(C)C1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=CC=C4P(=O)(C)C)Cl)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 106 mg/mL (200.37 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 106 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	NMP 1 PEG 300 (10 2 90, v 3 v) Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (18.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 mg of this product to 1 ml of 1 ml NMP+PEG 300 (10+90, v+v) clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ALK (Cell-free assay) 0.07 nM EGFR(C797S/del19) (Cell-free assay) 28.4 nM IGF1R (Cell-free assay) 32 nM EGFR(del19) (Cell-free assay) 36.8 nM EGFR(del19) (Cell-free assay) 36.8 nM EGFR(C797S/T790M/del19) (Cell-free assay) 59.1 nM INSR (Cell-free assay) 100 nM EGFR(T790M/del19) (Cell-free assay) 138.6 nM
In vitro	Brigatinib en AP26113-analog (ALK-IN-1) hebben een vergelijkbare potentie tegen het triple-mutante EGFR met IC50-waarden van <100 nM. Het onderdrukt fosforylering van EGFR en de stroomafwaartse signaalroute in cellen die alle typen EGFR-mutaties tot expressie brengen.
Referenties	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.6b00306 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28287083/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):