alleen voor onderzoeksdoeleinden

Daphnetin EGFR remmer

Name: Daphnetin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2554
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.nr.S2554

Daphnetin, een natuurlijk coumarinederivaat, is een proteïnekinaseremmer, remt EGFR, PKA en PKC met een IC50 van respectievelijk 7,67 μM, 9,33 μM en 25,01 μM, en staat ook bekend om zijn ontstekingsremmende en antioxidante activiteiten.

Daphnetin EGFR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 178.14

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.55%

99.55

Gerelateerde doelwitten	VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Overig EGFR Inhibitoren	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	178.14	Formule	C₉H₆O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	486-35-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C2=C1C=CC(=O)O2)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 36 mg/mL (202.08 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR 7.67 μM PKA 9.33 μM PKC 25.01 μM
In vitro	Daphnetin remt niet alleen de EGF-receptor-gekatalyseerde tyrosinefosforylering van exogeen substraat sterk, maar ook de PKA- en PKC-activiteiten. Deze verbinding remt de MCF-7 oestrogeen-responsieve humane carcinoomcellijn bij 24-uurs blootstelling met een IC50 van 73 μM. Het verlaagt het niveau van cycline D1 zelfs bij 50 μM. Deze chemische stof beschermt de corticale neuronen tegen dexamethason-geïnduceerde vermindering van cellevensvatbaarheid op een dosisafhankelijke manier. Het remt de activiteiten van endogeen of recombinant TaPRK op een specifieke en dosisafhankelijke manier. Deze verbinding veroorzaakt een 50% remming (IC50) van de 3H-hypoxanthine-incorporatie door Plasmodium falciparum bij concentraties tussen 25 μM en 40 μM. Het remt de mitogene signalering van ERK1/ERK2.
Kinase Assay	Assay van proteïnekinase C (PKC) en cAMP-afhankelijke proteïnekinase (PKA) activiteiten.
Kinase Assay	PKC- en PKA-activiteiten worden gedetecteerd. Kortom, 5 ml PKC of PKA wordt gemengd met 5 ml lipidpreparaat dat 100 mM forbol 12-myristaat 13-acetaat, 2,8 mg/ml fosfatidylserine en Triton X-100 gemengde micellen voor PKC-assay of 5 ml 40 mM cAMP in 50 mM Tris-HCl, pH 7,5, voor PKA-assay, en 5 ml daphnetin bevat. De reactie wordt gestart door 10 ml PKC-substraatoplossing toe te voegen, die 250 mM geacetyleerd myeline basisch eiwit, 100 mM ATP, 5 mM CaCl₂, 10 mM MgCl₂, 20 mM Tris-HCl, pH 7,5, bevat, of 10 ml PKA-substraatoplossing, die 200 mM Kemptide, 400 mM ATP, 40 mM MgCl₂, 1 mg/ml BSA, 50 mM Tris-HCl, pH 7,5, en 20-25 mCi/ml [g-³²P] ATP bevat. Na incubatie bij 25 °C gedurende 5 minuten wordt 20 ml van elk mengsel op een fosfocellulose-schijfje gespot dat onmiddellijk in 1% H₃PO₄ wordt geplaatst. Nadat vrij [g-³²P] ATP van de schijfjes is verwijderd, wordt de peptide-geïncorporeerde ³²P op de schijfjes geteld in een scintillatieteller.
In vivo	Daphnetin bij 140 mg/kg vermindert het uterusgewicht significant met 39,5%. Toediening van dit compound van 2 en 8 mg/kg zou de prestaties van gestreste muizen in Morris-waterlabyrinttests en gedwongen zwemtests kunnen verbeteren. Deze chemische stof verlengt significant de overleving van met P. yoelli geïnfecteerde muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10403826/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21741969/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22715971/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22827600/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1311154/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15081877/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):