Home Protein Tyrosine Kinase EGFR inhibitor WZ3146

alleen voor onderzoeksdoeleinden

WZ3146 EGFR inhibitor

Cat.nr.: S1170

WZ3146 is a mutant-selective irreversible inhibitor of EGFR(L858R) and EGFR(E746_A750) with IC50 of 2 nM and 2 nM; this compound does not inhibit ERBB2 phosphorylation (T798I).
WZ3146 EGFR inhibitor Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 464.95

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S117001 DMSO]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.73%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.73

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 464.95 Formule

C24H25ClN6O2

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 1214265-56-1 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)OC4=CC=CC(=C4)NC(=O)C=C)Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 93 mg/mL (200.02 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken
Mutant-selective, irreversible.
Targets/IC50/Ki
EGFR (L858R)
2 nM
EGFR (E746_A750)
2 nM
EGFR (L858R/T790M)
5 nM
EGFR (E746_A750/T790M)
14 nM
In vitro
WZ3146 significantly suppresses the growth of EGFR mutation containing cell lines with IC50 of 3 nM in EGFR Del E746_A750 containing HCC827 cells, 15 nM in EGFR Del E746_A750 containing PC9 cells, 29 nM in EGFR L858R/T790M containing H1975 cells and 3 nM in EGFR Del E746_A750/T790M containing PC9 GR cells.
Kinase Assay
In-vitro remmende enzymkinetische assays
De assays worden in drievoud uitgevoerd met behulp van het ATP/NADH gekoppelde assaysysteem in een 96-well formaat. Het uiteindelijke reactiemengsel bevat 0,5 mg/mL Bovine Serum Albumine (BSA), 2 mM MnCl2, 1 mM fosfo(enol)pyruvinezure (PEP), 1 mM TCEP, 0,1 M Hepes 7.4, 2,5 mM poly-[Glu4Tyr1] peptide, 1/50 van het uiteindelijke reactiemengselvolume van pyruvaatkinase/lactaatdehydrogenase-enzymen uit konijnen spier, 0,5 mM NADH, 0,5 μM EGFR kinase, 100 μM ATP en een variabele hoeveelheid WZ3146. Deze verbinding en ATP worden gemengd en gescheiden stock gemaakt van het mengsel met alle andere ingrediënten en als laatste aan het laatste toegevoegd om de reactie te starten. Initiële steady-state snelheidsgegevens worden afgeleid van de hellingen van de A340-curven.
Referenties