Home Protein Tyrosine Kinase EGFR remmer CNX-2006

alleen voor onderzoeksdoeleinden

CNX-2006 EGFR remmer

Cat.nr.S7206

CNX-2006 is een nieuwe irreversibele mutant-selectieve EGFR-remmer met een IC50 van < 20 nM, met een zeer zwakke remming van wild-type EGFR.
CNX-2006 EGFR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 545.53

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S720601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]29 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.72%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.72

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 545.53 Formule

C26H27F4N7O2

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 1375465-09-0 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles COC1=C(C=CC(=C1)NC2CN(C2)CCF)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC(=CC=C4)NC(=O)C=C)C(F)(F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (183.3 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 29 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
mutant EGFR
<20 nM
In vitro
CNX-2006 is een nieuwe irreversibele EGFR-tyrosinekinaseremmer, die specifiek activerende mutaties van EGFR en de T790M-mutatie remt, terwijl het een zeer zwakke remming van wild-type EGFR heeft. In in vitro modellering van verworven resistentie leidt continue behandeling met deze verbinding op geneesmiddelgevoelige EGFR-mutante cellen langzamer tot resistentie dan erlotinib. Dosisverhoging met deze chemische stof leidt tot differentiële effecten in verschillende lijnen, maar selecteert niet voor T790M-gemedieerde resistentie. Resistente cellen tegen dit middel vertonen een verhoogde expressie van EMT-markers en MMP9.
Kinase Assay
Groeiremmingstests
Menselijke EGFR-mutante longadenocarcinoom-cellijnen worden behandeld met deze verbinding in standaard groeiremmingstests.
In vivo
CNX-2006 is effectief in het H1975 (EGFR L858R/T790M) xenograftmodel.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.