alleen voor onderzoeksdoeleinden

Lidocaine hydrochloride EGFR remmer

Name: Lidocaine hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4667
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.nr.S4667

Lidocaine hydrochloride (Lidothesin, Lignocaine, Xyloneural) is een remmer van de epidermale groeifactorreceptor (EGFR) en heeft een antiproliferatief effect op menselijke tongkankercellen. Deze verbinding is een lokaal anestheticum en cardiaal depressivum dat wordt gebruikt als antiaritmisch middel.

Lidocaine hydrochloride EGFR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 270.8

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S466701 DMSO]54 mg/mL]false]Water]54 mg/mL]false]Ethanol]54 mg/mL]false Zuiverheid: 99.86%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.86

Gerelateerde doelwitten	VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Overig EGFR Inhibitoren	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	270.8	Formule	C₁₄H₂₂N₂O.HCl	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	73-78-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Lidocaine HCL, Lidothesin, Lignocaine hydrochloride, Xyloneural			Smiles	CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C=CC=C1C)C.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 54 mg/mL (199.4 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 54 mg/mL

Ethanol : 54 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR
In vitro	Lidocaine hydrochloride boven 1,25 g/l vermindert de cellulaire levensvatbaarheid en triggert apoptose in HCE-cellen op een tijd- en dosisafhankelijke manier. Deze door de verbinding geïnduceerde apoptose is caspase-afhankelijk en kan gerelateerd zijn aan de mitochondriale route. Deze chemische stof heeft, op weefselconcentratieniveau bij topische of lokale toediening, ook een direct remmend effect op de activiteit van de epidermale groeifactorreceptor (EGFR), wat een potentieel doelwit is voor antiproliferatie in kankercellen.
In vivo	Intraveneuze toediening van het lokale anestheticum lidocaïne wordt al tientallen jaren gebruikt om neuropathische pijn te behandelen en verbetert postoperatieve pijn die gepaard gaat met complexe wervelkolomchirurgie en cholecystectomie aanzienlijk. Het is goed vastgesteld dat deze verbinding impulsen in perifere zenuwen blokkeert door spanningsafhankelijke natrium (Na+) kanalen te remmen. Intraveneus lidocaïne heeft een analgetisch effect op mechanische nociceptieve respons, vermindert de spinale nociceptieve respons geïnduceerd door perifere knijpstimuli en de frequentie van spontane excitatoire postsynaptische stromen (EPSCs) zonder hun amplitude te veranderen. Het heeft geen effect op spontane inhiberende postsynaptische stromen en produceert een uitwaartse stroom in SG-neuronen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24373304/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27188335/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16551906/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):