alleen voor onderzoeksdoeleinden

EGFR Inhibitor EGFR Remmer

Name: EGFR Inhibitor
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0360
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.nr.: S0360

EGFR inhibitor, een celpermeabel, 4,6-digesubstitueerd pyrimidineverbinding, is een zeer selectieve remmer van EGFR kinase met een IC50 van 21 nM. EGFR inhibitor depolymeriseert direct microtubuli en wordt gebruikt als een chemische probe om zowel de EGFR-pathway als de microtubuli-dynamiek te onderzoeken.

EGFR Inhibitor EGFR Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 413.40

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S036001 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false Zuiverheid: 99.56%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.56

Gerelateerde doelwitten	VEGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Overig EGFR Inhibitoren	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) Genistein Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) WZ4002

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	413.40	Formule	C₂₁H₁₈F₃N₅O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	879127-07-8	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	EGFR-IN-12			Smiles	C1CC1C(=O)NC2=CC=CC(=C2)NC3=NC=NC(=C3)NC4=CC=CC(=C4)C(F)(F)F

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL (200.77 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.15mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.59mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Microtubules EGFR (Cell-free assay) 21 nM
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16478150/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-07-20)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT07715734	NOT_YET_RECRUITING	Kidney Transplant Recipient; Cutaneous Squamous Cell Carcinoma (CSCC); Advanced Cutaneous Squamous Cell Carcinoma; Kidney Transplant	Washington University School of Medicine	2026-09-30	PHASE2
NCT07790510	RECRUITING	Metastatic Colorectal Cancer (CRC)	Haisco Pharmaceutical Group Co., Ltd.	2026-08-12	PHASE1; PHASE2
NCT07621497	NOT_YET_RECRUITING	Metastatic Colorectal Cancer (CRC)	Sun Yat-sen University	2026-06-01	PHASE2
NCT07217028	RECRUITING	SCC - Squamous Cell Carcinoma; Radiotracer; Head and Neck Squamous Cell Carcinoma; Metastatic Head and Neck Squamous Cell Carcinoma	Vanderbilt-Ingram Cancer Center	2026-04-24	PHASE1
NCT07686445	NOT_YET_RECRUITING	Solid Tumor (Phase I); RAS Mutation; CEACAM5	Adlai Nortye Biopharma Co., Ltd.	2026-09-23	PHASE1
NCT07326566	RECRUITING	Glioblastoma (GBM); Newly Diagnosed Glioblastoma; GBM; Glioblastoma Multiforme (GBM); Glioma; Central Nervous System Diseases; Brain Cancer	Black Diamond Therapeutics, Inc.	2026-05-05	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):