Home Protein Tyrosine Kinase EGFR remmer AG-18

alleen voor onderzoeksdoeleinden

AG-18 EGFR remmer

Cat.nr.S8009

AG-18 (RG-50810, Tyrphostin A23, TX 825) remt EGFR met een IC50 van 35 μM.
AG-18 EGFR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 186.17

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S800901 DMSO]37 mg/mL]false]Ethanol]37 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.82%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.82

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 186.17 Formule

 

C10H6N2O2
 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 118409-57-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen RG-50810, Tyrphostin A23, TX 825 Smiles C1=CC(=C(C=C1C=C(C#N)C#N)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 37 mg/mL (198.74 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
EGFR
35 μM
In vitro
AG 18 remt EGFR en IR met Ki van 11 μM en 12 mM. AG 18 remt EGF-geïnduceerde EGFR-autofosforylering met een IC50 van 15 μM in A431-cellen. AG 18 (10 μM) remt EGF-geïnduceerde proliferatie van GH3-cellen. AG 18 (10 μM) veroorzaakt een significante remming van de celproliferatie geïnduceerd door 10 nM en 1 μM ghreline. AG 18 (10 μM) blokkeert de ghreline-gestimuleerde toename in ERK 1/2-fosforylering in GH3-cellen. AG 18 remt de volumegevoelige afgifte van [3H]taurine in primaire astrocytenkweken op een dosisafhankelijke manier. AG 18 activeert zwelling-geïnduceerde volume-afhankelijke D-[3H]aspartaat-afgifte uit primaire astrocytische kweken. AG 18 (300 μM) remt TPA-geïnduceerde stimulatie van ICAM-1-expressie op een dosisafhankelijke manier in A549 epitheelcellen. AG 18 (300 μM) remt ook TPA-gestimuleerde NF-kappaB DNA-eiwitbinding en ICAM-1-promotoractiviteit in A549 epitheelcellen. AG 18 (300 μM) remt TNF-alpha-geïnduceerde NF-kappaB DNA-eiwitbinding en ICAM-1-promotoractiviteit op een dosisafhankelijke manier in A549 epitheelcellen. IKK-activiteit wordt gestimuleerd door zowel TNF-alpha als TPA, en deze effecten worden geremd door AG 18 (100 μM) in A549 epitheelcellen. AG 18 (10 μM) verlaagt de potentie van 5-HT 4-voudig en vermindert de maximale contractie tot 5-HT in de halsslagader. AG 18 (10 μM) verschuift KCl-geïnduceerde contractie 2-voudig en veroorzaakt de maximale significante remming.
Kinase Assay
EGF-Receptor Autofosforylering
WGA-gezuiverde EGF-receptor van A431-cellen (0,5 μg/assay) wordt geactiveerd met EGF (800 nM) gedurende 20 min bij 4 ℃. De reactie wordt geïnitieerd door de toevoeging van Mg(Ac)2 (60 mM), Tris-Mes-buffer, pH 7,6 (50 mM), en [32P]ATP (20 pM, 5 μCi/assay). De reactie wordt uitgevoerd bij 4 ℃ of 15 ℃ en beëindigd door toevoeging van natriumdodecylsulfaat (SDS) samplebuffer (10% glycerol, 50 mM Tris, pH 6,8, 5% β-mercaptoethanol en 3% SDS). De monsters worden geladen op een 8% SDS-polyacrylamidegel (SDS-PAGE) (bereid uit 30% acrylamide en 0,8% bis-(acrylamide) en bevattend 0,375 M Tris, pH 8,8, 0,1% SDS, 0,05% TEMED en 0,46% ammoniumpersulfaat). De gel wordt gedroogd en autoradiografie wordt uitgevoerd met Agfa Curix RP2 röntgenfilm. De relevante radioactieve banden worden uitgesneden en geteld in de Cerenkov-modus. De snelle fase van autofosforylering ging nog 10 min door. De mate van fosforylering voltooid in de eerste 10 s bij 15 ℃ omvat 1/3 van het totale autofosforyleringssignaal en weerspiegelt waarschijnlijk de fosforylering van de eerste plaats op de receptor. Het interval van 10 s wordt daarom gekozen voor gebruik in daaropvolgende autofosforyleringsexperimenten.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11483407/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.