c-Kit Remmers | c-Kit Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1064 | Masitinib | Masitinib is een nieuwe remmer voor Kit (c-Kit) en PDGFRα/β met een IC50 van 200 nM en 540 nM/800 nM, zwakke remming van ABL en c-Fms. Fase 3. |
|
|
| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) is een krachtige en multi-gerichte remmer van c-Kit, PDGFRα en Flt3 met een IC50 van respectievelijk 10 nM, 40 nM en 81 nM. Het onderdrukt c-MET en c-RET en is ook actief als een DNA-hersteleiwit Rad51-remmer met antineoplastische activiteit. Fase 2. |
|
|
| S8757 | Ripretinib | Ripretinib is een oraal biologisch beschikbare schakelzak-controle remmer van wildtype en gemuteerde vormen van de tumor-geassocieerde antigenen (TAA) mast-/stamcelfactorreceptor (SCFR) Kit (c-Kit) en PDGFR-alpha, met IC50-waarden van respectievelijk 4 nM, 8 nM, 18 nM, 5 nM en 14 nM voor WT Kit (c-Kit), V654A Kit (c-Kit), T670I Kit (c-Kit), D816H Kit (c-Kit) en D816V Kit (c-Kit). |
|
|
| S1220 | OSI-930 | OSI-930 is een krachtige remmer van Kit (c-Kit), KDR en CSF-1R met respectievelijk een IC50 van 80 nM, 9 nM en 15 nM; deze verbinding is ook krachtig tegen Flt-1, c-Raf en Lck en heeft een lage activiteit tegen PDGFRα/β, Flt-3 en Abl. Fase 1. |
|
|
| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) is een nieuwe, kleinmoleculaire remmer die zich richt op meerdere RTKs die betrokken zijn bij de groei van sarcoomcellen, waaronder c-Kit, PDGFR Vb, PDGFR Va, c-Met en Axl. |
|
|
| S8721 | PDGFR inhibitor 1 | PDGFR inhibitor 1 is een oraal biologisch beschikbare schakelzakcontrole-remmer van wildtype en gemuteerde vormen van Kit (c-Kit) en PDGFR met potentiële antineoplastische activiteit. Het remt ook verschillende andere kinasen, waaronder VEGFR2, TIE2, PDGFR-beta en CSF1R, waardoor de groei van tumorcellen verder wordt geremd. |
|
|
| S2070 | ISCK03 | ISCK03 (N-(4-imidazol-1-ylfenyl)sulfonamide) is een celpermeabele remmer van de stamcel factor (SCF)/c-Kit signalering. Deze verbinding remt SCF-geïnduceerde c-Kit-fosforylering en stroomafwaartse ERK-fosforylering. |
|
|
| E1662 | Elenestinib phosphate | Elenestinib phosphate (BLU-263 phosphate) is een krachtige en oraal actieve remmer van tyrosine kinase die een krachtige remming van de c-KIT (D816V) mutatie vertoont. BLU-263 phosphate heeft potentieel voor gebruik in onderzoek naar systemische mastocytose (SM). | ||
| S9881 | M4205（IDRX-42） | M4205 (IDRX-42) is een orale, selectieve remmer van KIT met brede activiteit tegen mutaties in KIT-exonen 11, 13 en 17. Het vertoont significante en dosisafhankelijke antitumoractiviteit in het xenograftmodel van GIST. | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) is een potente, oraal biologisch beschikbare en selectieve remmer van c-Kit met een IC50 van 200 nM voor humaan recombinant c-Kit, en remt ook PDGFRα/β met IC50's van 540/800 nM, Lyn met een IC50 van 510 nM voor LynB, en, in mindere mate, FGFR3 en FAK. | ||
| S8780 | AZD3229 | AZD3229 is een potente, pan-Kit (c-Kit) mutant remmer met krachtige enkelcijferige nM-groeiremming tegen een divers panel van mutant Kit (c-Kit)-gedreven Ba/F3-cellijnen (GI50=1-50 nM), met een goede marge ten opzichte van KDR-gedreven effecten. Het remt ook PDGFR mutants (Tel-PDGFRα, Tel-PDGFRβ, V561D/D842V). | ||
| E1509 | Bezuclastinib | Bezuclastinib (CGT9486; PLX 9486) is een potente remmer van c-kit en c-kit D816V met een IC50-waarde van <1 μM. Deze verbinding is ook een remmer van tyrosine kinase. | ||
| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinib is een nieuwe, krachtige en multi-targeted remmer die Abl, Src en c-Kit target, met IC50 van respectievelijk <1 nM, 0,8 nM en 79 nM in celvrije assays. Dasatinib induceert autophagy en apoptosis met antitumoractiviteit. |
|
|
| S2475 | Imatinib (STI571) | Imatinib is een multi-target remmer van tyrosinekinase met remming voor v-Abl, c-Kit en PDGFR, de IC50-waarden zijn respectievelijk 0,6 μM, 0,1 μM en 0,1 μM in celvrije of celgebaseerde assays. Imatinib (STI571) induceert autofagie. |
|
|
| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate is een multikinase-remmer van Raf-1 en B-Raf met een IC50 van respectievelijk 6 nM en 22 nM in celvrije assays. Sorafenib Tosylate remt VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 en c-KIT met een IC50 van respectievelijk 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM en 68 nM. Sorafenib Tosylate induceert autophagy en apoptosis en activeert ferroptosis met antitumoractiviteit. |
|
|
| S1026 | Imatinib (STI571) Mesylate | Imatinib Mesylate is een oraal biologisch beschikbaar mesylaatzout van Imatinib, dat een multi-target remmer is van v-Abl, c-Kit en PDGFR met een IC50 van respectievelijk 0,6 μM, 0,1 μM en 0,1 μM in celvrije of celgebaseerde assays. Imatinib Mesylate (STI571) induceert autophagy. |
|
|
| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinib is een multi-targeted RTK-remmer die zich richt op VEGFR2 (Flk-1) en PDGFRβ met IC50 van 80 nM en 2 nM, en remt ook c-Kit. Sunitinib is ook een dosisafhankelijke remmer van de autofosforyleringsactiviteit van IRE1α. Sunitinib induceert autophagy en apoptosis. |
|
|
| S7782 | Dasatinib Monohydrate | Dasatinib Monohydrate (BMS-354825) is een nieuwe, potente en multi-gerichte remmer die zich richt op Abl, Src en c-Kit, met een IC50 van respectievelijk <1 nM, 0,8 nM en 79 nM. |
|
|
| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib is een multi-target remmer voor VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) en Raf-1 met IC50 van respectievelijk 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM en 2.5 nM in celvrije assays. Regorafenib induceert Autophagy. |
|
|
| S1005 | Axitinib (AG-013736) | Axitinib is een multi-target remmer van VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ en c-Kit met IC50 waarden van respectievelijk 0,1 nM, 0,2 nM, 0,1-0,3 nM, 1,6 nM en 1,7 nM in endotheelcellen van de varkensaorta. |
|
|
| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malate is een multi-targeted RTK remmer die zich richt op VEGFR2 (Flk-1) en PDGFRβ met IC50 van 80 nM en 2 nM in celvrije assays, en remt ook c-Kit. Sunitinib Malate remt effectief de autofosforylering van Ire1α. Sunitinib Malate verhoogt zowel de doodreceptor als de mitochondriale-afhankelijke apoptose. |
|
|
| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib is een multi-target remmer, voornamelijk voor VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) met IC50 van 4 nM/5,2 nM, minder potent tegen VEGFR1/Flt-1, ~10 keer selectiever voor VEGFR2/3 tegen FGFR1, PDGFRα/β in celvrije assays. Lenvatinib (E7080) remt ook FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), en vertoont krachtige antitumoractiviteiten. Fase 3. |
|
|
| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397) is een orale, potente multi-targeted receptor tyrosine kinase-remmer van CSF-1R, Kit (c-Kit) en FLT3 met een IC50 van respectievelijk 20 nM, 10 nM en 160 nM. Deze verbinding induceert apoptose en necrose met antitumoractiviteit. Fase 3. |
|
|
| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) is het malaat van Cabozantinib, een potente VEGFR2-remmer met een IC50 van 0,035 nM en remt tevens c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 en AXL met een IC50 van respectievelijk 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM en 7 nM in celvrije assays. Deze verbinding induceert apoptose. |
|
|
| S1111 | Foretinib | Foretinib is een ATP-competitieve remmer van HGFR en VEGFR, voornamelijk voor Met (c-Met) en KDR met IC50 van 0,4 nM en 0,9 nM in celvrije assays. Minder potent tegen Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β en Tie-2, en weinig activiteit tegen FGFR1 en EGFR. Fase 2. |
|
|
| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) is een nieuwe multi-target remmer van VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit en c-Fms/CSF1R met een IC50 van respectievelijk 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM en 146 nM in celvrije assays. Deze verbinding induceert Cathepsin B activering en Autophagy. |
|
|
| S1017 | Cediranib (AZD2171) | Cediranib (AZD2171, NSC-732208) is een zeer potente VEGFR(KDR) remmer met een IC50 van <1 nM, remt ook Flt1/4 met een IC50 van 5 nM/≤3 nM, en vertoont vergelijkbare activiteit tegen c-Kit en PDGFRβ. Het is 36-, 110-voudig en >1000-voudig selectiever voor VEGFR dan PDGFR-α, CSF-1R en Flt3 in HUVEC-cellen. Deze verbinding induceert Autophagy vacuole accumulatie en bevindt zich in Fase 3. |
|
|
| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HCl is een nieuwe multi-target remmer van VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit en c-Fms met een IC50 van respectievelijk 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM en 146 nM in celvrije assays. Pazopanib induceert autofagische Type II celdood. |
|
|
| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR258) is een multitarget RTK-remmer, voornamelijk gericht op klasse III RTK's (FLT3/c-Kit) met IC50-waarden van 1 nM/2 nM. Het is ook potent tegen klasse IV (FGFR1/3) en klasse V (VEGFR1-4) RTK's, met IC50-waarden van 8–13 nM, terwijl het in celvrije assays een lagere potentie vertoont ten opzichte van InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R en HER2. Fase 4. |
|
|
| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydraat is een nieuwe orale multikinase-remmer met IC50-waarden van 13, 4,2, 46, 22, 7, 1,5, 2,5, 28, 19 nM voor respectievelijk VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF en B-RAF(V600E). |
|
|
| S1207 | Tivozanib | Tivozanib is een potente en selectieve VEGFR-remmer voor VEGFR1/2/3 met een IC50 van 30 nM/6,5 nM/15 nM, en remt ook PDGFR en c-Kit, met lage activiteit waargenomen tegen FGFR-1, Flt3, c-Met, EGFR en IGF-1R. Fase 3. |
|
|
| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib is een potente en selectieve oraal biologisch beschikbare, pan-fibroblast growth factor receptor (FGFR) remmer met potentiële antineoplastische activiteit. Deze verbinding bindt ook aan RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) en VEGFR-2 en induceert cellulaire apoptose. |
|
|
| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate is een synthetische, oraal beschikbare tyrosinekinase-remmer die de vasculaire endotheliale groeifactorreceptor (VEGFR1-3), fibroblastgroeifactorreceptor (FGFR1-4), bloedplaatjes-afgeleide groeifactorreceptor α (PDGFRα), stamcelreceptor (Kit (c-Kit)) en tijdens transfectie geherrangschikte (RET (c-RET)) remt. Deze verbinding heeft potentiële antineoplastische activiteit. |
|
|
| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactaatmonohydraat is het lactaat van Dovitinib, een multigetargete RTK-remmer, voornamelijk voor klasse III (FLT3/c-Kit) met een IC50 van 1 nM/2 nM, ook potent voor klasse IV (FGFR1/3) en klasse V (VEGFR1-4) RTK's met een IC50 van 8-13 nM, minder potent voor InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 en HER2. Fase 4. |
|
|
| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) is een krachtige remmer van de VEGF-signaleringsroute met IC50-waarden van respectievelijk 1 nM, 13 nM, 429 nM en 530 nM voor VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit en c-Src. Apatinib induceert zowel Autophagy als Apoptosis. |
|
|
| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride is een multi-target remmer voor VEGFR1, Murine VEGFR2/3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) en Raf-1 met IC50 van respectievelijk 13 nM, 4,2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1,5 nM en 2,5 nM. |
|
|
| S1363 | Ki8751 | Ki8751 is een krachtige en selectieve remmer van VEGFR2 met een IC50 van 0,9 nM, >40-voudig selectief voor VEGFR2 dan c-Kit, PDGFRα en FGFR-2, weinig activiteit op EGFR, HGFR en InsR. |
|
|
| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296 is een remmer van PDGFR met een IC50 van 0,3-0,5 μM, zonder activiteit tegen EGFR. Tyrphostin AG1296 remt FGFR en c-Kit met een IC50 van respectievelijk 12,3 μM en 1,8 μM in Swiss 3T3-cellen. Tyrphostin AG1296 induceert dramatische apoptosis in A375R-cellen. |
|
|
| S8553 | Avapritinib (BLU-285) | Avapritinib (BLU-285) is een kinaseremmer met kleine moleculen die de PDGFR D842V-mutantactiviteit in vitro (IC50 = 0,5 nM) en PDGFR D842V-autofosforylatie in de cellulaire setting (IC50 = 30 nM) krachtig remt. Het is ook een krachtige remmer van de analoge Kit (c-Kit)-mutatie, D816V in Kit (c-Kit) Exon 17 (IC50 = 0,5 nM). |
|
|
| S1032 | Motesanib Diphosphate (AMG-706) | Motesanib Diphosphate (AMG-706) is een potente ATP-competitieve remmer van VEGFR1/2/3 met IC50 van respectievelijk 2 nM/3 nM/6 nM. Het vertoont vergelijkbare activiteit tegen Kit (c-Kit) en is ~10-voudig selectiever voor VEGFR dan PDGFR en Ret. Deze verbinding bevindt zich in Fase 3. |
|
|
| S9662 | UNC2025 | UNC2025 is een krachtige en oraal actieve dubbele remmer van FLT3 en MER met een IC50 van respectievelijk 0,35 nM en 0,46 nM. Deze verbinding remt ook AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) en Met (c-Met) met een IC50 van respectievelijk 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM en 364 nM. |
|
|
| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496) is een zeer krachtige remmer van BRAF(V600E/WT) en c-Raf met een Kd van respectievelijk 14 nM/36 nM en 39 nM. Het vertoont ook een krachtige activiteit tegen Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ en VEGFR2, maar heeft een onbeduidende affiniteit voor MEK-1, MEK-2, ERK-1 en ERK-2. Dit middel bevindt zich momenteel in fase 1/2 klinische proeven. |
|
|
| S2231 | Telatinib | Telatinib (BAY 57-9352) is een potente remmer van VEGFR2/3, c-Kit en PDGFRα met een IC50 van respectievelijk 6 nM/4 nM, 1 nM en 15 nM. Fase 2. |
|
|
| S0278 | SU5614 | SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib) is een kleinmoleculige receptor tyrosine kinases (RTK) remmer van VEGFR-2, c-Kit, en zowel wild-type als gemuteerde FLT3. Deze verbinding vermindert celproliferatie en induceert apoptose. |
|
|
| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | AST-487 (NVP-AST487), een N,N'-difenylureum, is een ATP-competitieve remmer van Flt3 met een Ki van 0,12 μM. Naast FLT3 remt AST487 ook RET,KDR,c-KIT en c-ABL kinase met IC50-waarden onder 1 μM. |
|
|
| S7003 | AZD2932 | AZD2932 is een potente en meervoudig gerichte Protein Tyrosine Kinase-remmer met een IC50 van respectievelijk 8 nM, 4 nM, 7 nM en 9 nM voor VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3 en c-Kit. |
|
|
| S0504 | SU14813 | SU14813 (SU 014813) is een meervoudige receptor tyrosinekinase-remmer met IC50 van 50 nM, 2 nM, 4 nM en 15 nM voor VEGFR2, VEGFR1, PDGFRβ en Kit (c-Kit). Deze verbinding vertoont een potente antiangiogene en antitumorale activiteit. |
|
|
| S7688 | Ki20227 | Ki20227 is een oraal actieve en zeer selectieve remmer van c-Fms tyrosinekinase (CSF1R) met IC50 van 2 nM, 12 nM, 451 nM en 217 nM voor respectievelijk c-Fms, vasculaire endotheliale groeifactorreceptor-2 (KDR/VEGFR-2), stamcelfactorreceptor (c-Kit) en bloedplaatjes-afgeleide groeifactorreceptor beta (PDGFRβ). |
|
|
| E2629 | Vimseltinib | Vimseltinib (DCC-3014) is een dubbele c-FMS (CSF-IR) en c-Kit-remmer, geëxtraheerd uit patent WO2014145025A2, verbinding voorbeeld 10, met IC50's van respectievelijk <0,01 μM en 0,1-1 μM. | ||
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib (CS2164) remt selectief meerdere kinasedoelen aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), en vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit , waardoor de snelle proliferatie van tumorcellen wordt geremd, de antitumorimmuniteit wordt verbeterd en tumorangiogenese wordt geremd, om de antitumorale werkzaamheid te bereiken. | ||
| S0377 | CS-2660 (JNJ-38158471) | CS-2660 (JNJ-38158471) is een goed verdragen, oraal beschikbare, zeer selectieve VEGFR-2-remmer met een IC50 van 40 nM. Deze verbinding remt ook nauw verwante tyrosinekinasen zoals RET (c-RET) en Kit (c-Kit) met een IC50 van 180 nM en 500 nM, terwijl het geen significante activiteit (>1 microM) heeft tegen VEGFR-1 en VEGFR-3. | ||
| S9973 | Flumatinib (HH-GV-678) |
Flumatinib (HH-GV-678) is een nieuwe remmer van Bcr-Abl met IC50-waarden van respectievelijk 1,2 nM, 307,6 nM en 665,5 nM voor c-Abl, PDGFRβ en c-Kit. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.