Home Protein Tyrosine Kinase FLT3 Remmer UNC2025

alleen voor onderzoeksdoeleinden

UNC2025 FLT3 Remmer

Cat.nr.: S9662

UNC2025 is een krachtige en oraal actieve dubbele remmer van FLT3 en MER met een IC50 van respectievelijk 0,35 nM en 0,46 nM. Deze verbinding remt ook AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) en Met (c-Met) met een IC50 van respectievelijk 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM en 364 nM.
UNC2025 FLT3 Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 476.66

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S966201 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]60 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.96%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.96

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 476.66 Formule

C28H40N6O

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 1429881-91-3 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CCCCNC1=NC=C2C(=CN(C2=N1)C3CCC(CC3)O)C4=CC=C(C=C4)CN5CCN(CC5)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (209.79 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
FLT3
(Cell-free assay)
0.35 nM
Mer
(Cell-free assay)
0.46 nM
Axl
(Cell-free assay)
1.65 nM
TrkA
(Cell-free assay)
1.67 nM
TrkC
(Cell-free assay)
4.38 nM
QIK
(Cell-free assay)
5.75 nM
Tyro3
(Cell-free assay)
5.83 nM
SLK
(Cell-free assay)
6.14 nM
NUAK1
(Cell-free assay)
7.97 nM
Kit
(Cell-free assay)
8.18 nM
Met
(Cell-free assay)
364 nM
In vitro

Kinome profiling versus more than 300 kinases in vitro and cellular selectivity assessments demonstrate that UNC2025 has similar subnanomolar activity against Flt3, an additional important target in acute myelogenous leukemia (AML), with pharmacologically useful selectivity versus other kinases examined.
In vivo

UNC2025 is a potent and highly orally bioavailable Mer inhibitor that is capable of inhibiting this compound's phosphorylation in vivo, following oral dosing as demonstrated by pharmaco-dynamic (PD) studies examining phospho-Mer in leukemic blasts from mouse bone marrow.
Referenties