JAK Remmers | JAK Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1378 | Ruxolitinib (INCB18424) | Ruxolitinib (INCB18424) is de eerste potente, selectieve JAK1/2-remmer die de kliniek ingaat met een IC50 van 3,3 nM/2,8 nM in celvrije assays, >130-voudige selectiviteit voor JAK1/2 versus JAK3. Deze verbinding doodt tumorcellen door toxische Mitophagy. Het induceert Autophagy en versterkt Apoptosis related. |
|
|
| S5001 | CP-690550 (Tofacitinib) Citrate | Tofacitinibcitraat (CP-690550, Tasocitinib) is een nieuwe JAK-remmer met IC50 van respectievelijk 1 nM, 20 nM en 112 nM tegen JAK3, JAK2 en JAK1. Het heeft ook Anti-infection activiteit. |
|
|
| S2789 | Tofacitinib (CP-690550) | Tofacitinib is een nieuwe remmer van JAK3 met een IC50 van 1 nM in celvrije assays, 20- tot 100-voudig minder potent tegen JAK2 en JAK1. Deze verbinding remt de expressie van antiapoptotisch BCL-A1 en BCL-XL in humane plasmacytoïde dendritische cellen (PDC) en induceert PDC apoptose. |
|
|
| S5243 | Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate | Ruxolitinib Fosfaat (INCB018424, INC424) is de fosfaatzoutvorm van Ruxolitinib. Ruxolitinib is de eerste potente, selectieve JAK1/2-remmer die de kliniek ingaat met een IC50 van 3,3 nM/2,8 nM in celvrije assays, en een >130-voudige selectiviteit voor JAK1/2 versus JAK3. Ruxolitinib doodt tumorcellen via toxische mitofagie. Ruxolitinib induceert autophagy en versterkt apoptosis. |
|
|
| S2162 | AZD1480 | AZD1480 is een nieuwe ATP-competitieve JAK2-remmer met een IC50 van 0,26 nM in een celvrije test, selectiviteit tegen JAK3 en Tyk2, en in mindere mate tegen JAK1. Fase 1. |
|
|
| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Fedratinib (SAR302503, TG101348) is een selectieve remmer van JAK2 met een IC50 van 3 nM in celvrije assays, 35- en 334-voudig selectiever voor JAK2 versus JAK1 en JAK3. Fedratinib remt ook FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) en RET (c-RET) met IC50 van respectievelijk 15 nM en 48 nM. Fedratinib heeft potentiële antineoplastische activiteit. Fedratinib remt proliferatie en induceert apoptose. Fase 2. |
|
|
| S2796 | WP1066 | WP1066 is een nieuwe remmer van JAK2 en STAT3 met IC50 van 2,30 μM en 2,43 μM in HEL-cellen; toont activiteit tegen JAK2, STAT3, STAT5 en ERK1/2, maar niet JAK1 en JAK3. WP1066 induceert apoptose. Fase 1. |
|
|
| S2851 | Baricitinib (LY3009104) | Baricitinib (LY3009104) is een selectieve JAK1- en JAK2-remmer met een IC50 van 5,9 nM en 5,7 nM in celvrije assays, ~70 en ~10-voudig selectief ten opzichte van JAK3 en Tyk2, zonder remming van c-Met en Chk2. Het is gebleken de passage van het virus in doelcellen te verminderen of te onderbreken en wordt gebruikt in het behandelingsonderzoek voor COVID-19. Fase 3. |
|
|
| S2219 | Momelotinib (CYT387) | Momelotinib (CYT387, LM-1149, CYT11387) is een ATP-competitieve remmer van JAK1/JAK2 met een IC50 van 11 nM/18 nM, ~10-voudige selectiviteit ten opzichte van JAK3. Deze verbinding induceert apoptose en autofagie. Fase 3. |
|
|
| S7605 | Filgotinib (GLPG0634) | Filgotinib (GLPG0634) is een selectieve JAK1-remmer met een IC50 van respectievelijk 10 nM, 28 nM, 810 nM en 116 nM voor JAK1, JAK2, JAK3 en TYK2, en bevindt zich in fase 2. |
|
|
| S1134 | AT9283 | AT9283 is een potente JAK2/3 remmer met een IC50 van 1,2 nM/1,1 nM in celvrije assays; ook potent tegen Aurora A/B, Abl1(T315I). |
|
|
| S2902 | S-Ruxolitinib (INCB018424) | S-Ruxolitinib (INCB018424) is de eerste potente, selectieve JAK1/2-remmer die de kliniek ingaat, met een IC50 van 3,3 nM/2,8 nM en >130-voudige selectiviteit voor JAK1/2 versus JAK3. Deze verbinding is de chiraliteit van INCB018424. Fase 3. |
|
|
| S2179 | Gandotinib (LY2784544) | Gandotinib (LY2784544) is een potente JAK2-remmer met een IC50 van 3 nM. Deze verbinding is effectief in JAK2V617F, 8- en 20-voudig selectief versus JAK1 en JAK3. Fase 2. |
|
|
| S8057 | Pacritinib | Pacritinib is een krachtige en selectieve remmer van Janus Kinase 2 (JAK2) en Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3) met IC50s van respectievelijk 23 en 22 nM in celvrije assays. Fase 3. |
|
|
| S2692 | TG101209 | TG101209 is een selectieve JAK2-remmer met een IC50 van 6 nM, minder potent voor FLT3 en RET (c-RET) met een IC50 van 25 nM en 17 nM in celvrije assays, ~30-voudig selectiever voor JAK2 dan JAK3, gevoelig voor JAK2V617F- en MPLW515L/K-mutaties. |
|
|
| S7634 | Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride | Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride is een oraal actieve, multi-getargete tyrosinekinaseremmer met IC50 van respectievelijk 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM en 32 nM voor JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 en Syk. Remt ook 19 andere geteste kinasen met IC50 minder dan 200 nM. |
|
|
| S5754 | Baricitinib phosphate | Baricitinib phosphate (INCB-028050, LY-3009104) is een selectieve JAK1- en JAK2-remmer met IC50 van 5,9 nM en 5,7 nM, ~70 en ~10-voudig selectief versus JAK3 en Tyk2, geen remming van c-Met en Chk2. Baricitinib blijkt de doorgang van het virus naar doelcellen te verminderen of te onderbreken en wordt gebruikt in behandelingsonderzoek voor COVID-19. |
|
|
| S2686 | NVP-BSK805 2HCl | NVP-BSK805 2HCl is een potente en selectieve ATP-competitieve JAK2-remmer met een IC50 van 0,5 nM, >20-voudige selectiviteit ten opzichte van JAK1, JAK3 en TYK2. |
|
|
| S7259 | FLLL32 | FLLL32 is een potente JAK2/STAT3-remmer met een IC50 van <5 μM. Deze verbinding remt de inductie van STAT3-fosforylering door IFNα en IL-6 in borstkankercellen. |
|
|
| S2806 | CEP-33779 | CEP33779 is een selectieve JAK2-remmer met een IC50 van 1,8 nM, >40- en >800-voudig ten opzichte van JAK1 en TYK2. |
|
|
| S8162 | ABT-494 (Upadacitinib) | Upadacitinib is een selectieve JAK1-remmer die activiteit vertoont tegen JAK1 (0,045 M) en JAK2 (0,109 M), met een > 40-voudige selectiviteit ten opzichte van JAK3 (2,1 M) en een 100-voudige selectiviteit ten opzichte van TYK2 (4,7 M) in vergelijking met JAK1. |
|
|
| S2867 | WHI-P154 | WHI-P154 is een potente JAK3-remmer met een IC50 van 1,8 μM, geen activiteit tegen JAK1 of JAK2, remt ook EGFR, Src, Abl, VEGFR en MAPK, voorkomt Stat3, maar niet Stat5-fosforylering. |
|
|
| S2214 | AZ 960 | AZ 960 is een nieuwe ATP-competitieve JAK2-remmer met IC50 en Ki van <3 nM en 0,45 nM, een 3-voudige selectiviteit van deze verbinding voor JAK2 boven JAK3. Deze chemische stof induceert apoptose en groeistop. |
|
|
| S7541 | Decernotinib (VX-509) | Decernotinib (VX-509) is een potente en selectieve JAK3-remmer met een Ki van 2,5 nM, wat een >4-voudige selectiviteit aantoont ten opzichte van respectievelijk JAK1, JAK2 en TYK2. Het bevindt zich momenteel in fase 2/3. |
|
|
| S7812 | Itacitinib (INCB39110) | Itacitinib (INCB39110) is een oraal biologisch beschikbare remmer van Janus-geassocieerde kinase 1 (JAK1) met potentiële antineoplastische activiteit. |
|
|
| S3566 | Cerdulatinib (PRT062070) | Cerdulatinib (PRT062070, PRT2070) is een oraal actieve, multi-getargete tyrosinekinaseremmer met IC50-waarden van respectievelijk 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM en 32 nM voor JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 en Syk, en remt ook 19 andere geteste kinasen met een IC50 van minder dan 200 nM. |
|
|
| S8765 | Abrocitinib (PF-04965842) | Abrocitinib (PF-04965842) is een potente JAK1-remmer, met IC50's van respectievelijk 29 nM, 803 nM, > 10 000 nM en 1250 nM voor JAK1, JAK2, JAK3 en tyrosinekinase (TYK) 2. |
|
|
| S7036 | XL019 | XL019 is een potente en selectieve JAK2-remmer met een IC50 van 2,2 nM, met een >50-voudige selectiviteit ten opzichte van JAK1, JAK3 en TYK2. Fase 1. |
|
|
| S5917 | Solcitinib | Solcitinib (GLPG0778, GSK2586184) is een remmer van JAK1 met een IC50 van 8-9 nM, en vertoont een 11-, 55- en 23-voudige selectiviteit ten opzichte van respectievelijk JAK2, JAK3 en TYK2. |
|
|
| S8879 | BMS-986165 (Deucravacitinib) | Deucravacitinib (BMS-986165) is een zeer krachtige en selectieve allosterische remmer van Tyk2 met een Ki-waarde van 0,02 nM voor binding aan het Tyk2 pseudokinase-domein. Het is zeer selectief tegen een panel van 265 kinasen en pseudokinasen. |
|
|
| S8004 | ZM 39923 HCl | ZM 39923 HCl is een JAK1/3-remmer met een pIC50 van 4,4/7,1, bijna geen activiteit tegen JAK2 en matig potent tegen EGFR; ook bleek het gevoelig te zijn voor transglutaminase. |
|
|
| S7144 | BMS-911543 | BMS-911543 is een potente en selectieve remmer van JAK2 met een IC50 van 1,1 nM, ~350-, 75- en 65-voudig selectief voor respectievelijk JAK1, JAK3 en TYK2. Fase 1/2. |
|
|
| S2407 | Curcumol | Curcumol is een zuiver monomeer geïsoleerd uit Rhizoma Curcumaeis met antitumoractiviteiten. |
|
|
| S8195 | Oclacitinib maleate | Oclacitinib maleate (PF-03394197) is een nieuwe remmer van JAK-familieleden met IC50 variërend van 10 tot 99 nM en JAK1-afhankelijke cytokines met IC50 variërend van 36 tot 249 nM. Het remt geen panel van 38 niet-JAK-kinasen. |
|
|
| S8538 | PF-06651600 (Ritlecitinib) | Ritlecitinib (PF-06651600) is een krachtige en irreversibele JAK3-selectieve remmer met een IC50 van 33,1 nM, maar zonder activiteit (IC50 > 10 000 nM) tegen JAK1, JAK2 en TYK2. |
|
|
| S7650 | Peficitinib (ASP015K) | Peficitinib is een oraal biologisch beschikbare JAK-remmer. Fase 3. |
|
|
| S6789 | Pyridone 6 | Pyridone 6 is een pan-JAK-remmer met IC50s van respectievelijk 1 nM, 1 nM, 5 nM en 15 nM voor JAK2, TYK2, JAK3 en JAK1. |
|
|
| S5903 | JANEX-1 | JANEX-1 (WHI-P131) is een kleinmoleculair remmer van JAK3 dat JAK3 selectief remt met een IC50 van 78 µM zonder de activiteit van JAK1 of JAK2, of enige andere proteïne tyrosinekinasen (IC50 ≥ 350 µM) te beïnvloeden. |
|
|
| S5588 | Creatine | Creatine (methylguanidoazijnzuur) is een stikstofhoudend organisch zuur dat van nature voorkomt bij gewervelde dieren. Het vergemakkelijkt de recycling van adenosine trifosfaat (ATP), voornamelijk in spier- en hersenweefsel. Deze verbinding kan de JAK-STAT1-signaaloverdracht remmen door de interactie van IFN-γ-receptoren met JAK2 op een ATP-onafhankelijke manier te remmen, waardoor de stroomafwaartse pro-inflammatoire genexpressie wordt geremd. |
|
|
| S0981 | BD750 | BD750 is een immunosuppressivum en een dubbele remmer van JAK3 en STAT5 die IL-2-geïnduceerde JAK3/STAT5-afhankelijke T-celproliferatie remt met een IC50 van respectievelijk 1,5 μM en 1,1 μM voor muizen en menselijke T-celproliferatie. |
|
|
| S5904 | WHI-P97 | WHI-P97 is een krachtige remmer van JAK-3 met een geschatte Ki-waarde van 0,09 μM in modelleringsstudies en een gemeten IC50-waarde van 2,5 μM in EGFR-kinase-inhibitieassays. |
|
|
| E4971 | Oclacitinib | Oclacitinib (PF-03394197), een remmer van JAK, is zeer krachtig in het remmen van JAK1 met een IC50-waarde van respectievelijk 10 nM. Deze verbinding is zeer krachtig tegen het JAK1-enzym en vertoont een 1,8-voudige selectiviteit voor JAK1 versus JAK2 en een 9,9-voudige selectiviteit voor JAK1 versus JAK3. |
|
|
| S6919 | Brevilin A | Brevilin A (6-O-Angeloylplenolina), een sesquiterpeenlacton geïsoleerd uit Centipeda minima, is een selectieve remmer van STAT3 en vermindert de activiteit van JAKs door het JAKs tyrosinekinase domein JH1 te blokkeren. Deze verbinding induceert apoptose en autofagie van colonadenocarcinoomcellen CT26 via de mitochondriale route en PI3K/AKT/mTOR-inactivatie. |
|
|
| S5902 | 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane | 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane (NSC7908) is een krachtige remmer van JAK2 tyrosinekinase autofosforylering met een IC50-waarde die naar schatting in het lage micromolaire bereik ligt. |
|
|
| S8804 | Brepocitinib (PF-06700841) | Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is een potente remmer van Tyk2 en Jak1 met IC50s van respectievelijk 23 nM, 17 nM, 77 nM voor Tyk2, Jak1 en Jak2. Het heeft een geschikte selectiviteit binnen de familie tegen JAK2 en JAK3. |
|
|
| E0324 | Ivarmacitinib | Ivarmacitinib (SHR0302) is een potente en oraal actieve remmer van de JAK-familie, met name JAK1. Deze verbinding vertoont meer dan 10-voudige selectiviteit voor JAK1 boven JAK2, 77-voudig boven JAK3 en 420-voudig boven Tyk2. Het vertoont ook antiproliferatieve en ontstekingsremmende effecten. |
|
|
| S8541 | FM-381 | FM-381 is een JAK3-specifieke reversibele covalente remmer met een IC50 van 127 pM voor JAK3 en vertoont een 400-, 2.700- en 3.600-voudige selectiviteit ten opzichte van JAK1, JAK2 en TYK2, respectievelijk. |
|
|
| S0437 | SAR-20347 | SAR-20347 is een krachtige remmer van TYK2, JAK1, JAK2 en JAK3 met IC50 van respectievelijk 0,6 nM, 23 nM, 26 nM en 41 nM. Deze verbinding remt de TYK2- en JAK1-gemedieerde IL-12- en IFN-α-signalering. |
|
|
| S8684 | Selective JAK3 inhibitor 1 | Selective JAK3 inhibitor 1 is een irreversibele JAK3-remmer met Ki-waarden van respectievelijk 0,07 nM, 320 nM en 740 nM voor JAK3, JAK1 en JAK2. Het is ook selectief ten opzichte van de andere kinasen die een cysteïne in dezelfde regio als JAK3 bezitten, zoals BMX, EGFR, ITK en BTK. |
|
|
| S6521 | WHI-P258 | WHI-P258 is een remmer van JAK3 met een Ki-waarde van 72 μM. | ||
| E1526 | Zasocitinib | Zasocitinib (NDI-034858, TAK-279) is een TYK2-remmer die momenteel wordt onderzocht in een fase IIb-studie voor matige tot ernstige plaque psoriasis. | ||
| E4630 | Ilginatinib hydrochloride | Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) is een krachtige kleinmoleculaire remmer van JAK2 die competitief is met adenosinetrifosfaat (ATP) en een 30-50 maal grotere selectiviteit vertoont voor JAK2 ten opzichte van andere Jak-familiekinasen zoals JAK1, JAK3 en TYK2. Het remt JAK2, JAK1, JAK3 en TYK2 met IC50 van respectievelijk 0,72 nM, 33 nM, 39 nM en 22 nM. Het vertoonde ook een krachtige remming van Src-familiekinasen, SRC en FYN. Het kan worden gebruikt bij onderzoek naar myeloproliferatieve neoplasieën. | ||
| S6524 | NSC 42834 | NSC42834 (JAK2-remmer V, Z3) is een remmer van de autofosforylering van wildtype en V617F-mutante vormen van JAK2 met IC50-waarden tussen 10 en 30 μM. | ||
| E5866New | Cenacitinib | Cenacitinib is een oraal krachtige en selectieve allosterische remmer van tyrosinekinase 2 (Tyk2). Het vertoont aanzienlijke werkzaamheid en kan worden gebruikt in onderzoek voor de behandeling van matige tot ernstige psoriasis. | ||
| E6023New | (3R,4S)-Tofacitinib | (3R,4S)-Tofacitinib is een minder actief enantiomeer van Tofacitinib en een eersteklas remmer van JAK3 met een IC50 van 1 nM. Het is zeer werkzaam bij de behandeling van reumatoïde artritis (RA). | ||
| E8276New | Golidocitinib 1-hydroxy-2-naphthoate | Golidocitinib 1-hydroxy-2-naphthoate is een derivaat van Golidocitinib, een orale, potente, selectieve remmer van Janus kinase 1 (JAK1) met een IC50 van 70 nM. Het vertoont verbeterde antitumoractiviteit en kan worden gebruikt voor de behandeling van kanker, waaronder perifeer T-cellymfoom (PTCL). | ||
| S3521New | Golidocitinib(AZD4205) | Golidocitinib (AZD4205) (Verbinding 21) is een zeer selectieve en potente remmer van Janus kinase 1 (JAK1), met een IC50 van 0,07 μM voor JAK1 en een veel zwakkere remming van JAK2 (IC50 > 15 μM). Het vertoont ook potente antitumorale effecten in NSCLC-xenograftmodellen in preklinische studies. | ||
| S7899 | CHZ868 | CHZ868 is een remmer van type II JAK2 met een IC50-waarde van 0,17 μM in EPOR JAK2 WT Ba/F3-cellen. Deze verbinding vertoont een 60- tot 70-voudig hogere remming van JAK1-/TYK2-gemedieerde nucleaire STAT1-translocatie vergeleken met pan-JAK-remmers. | ||
| E0793 | G5-7 | G5-7 is een oraal actieve en allosterische JAK2-remmer, die selectief de JAK2-gemedieerde fosforylering en activering van EGFR (Tyr1068) en STAT3 remt door binding aan JAK2. | ||
| S0374 | GDC046 | GDC046 (verbinding 3) is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare remmer van TYK2 met Ki-waarden van respectievelijk 4,8 nM, 83,8 nM, 27,6 nM en 253 nM voor TYK2, JAK1, JAK2 en JAK3. | ||
| S7137 | GLPG0634 analogue | GLPG0634 analogue is een selectieve JAK1-remmer met een IC50 van respectievelijk 10 nM, 28 nM, 810 nM en 116 nM voor JAK1, JAK2, JAK3 en TYK2. Fase 2. |
|
|
| S0384 | RO495 | RO495 (CS-2667) is een krachtige remmer van niet-receptor tyrosine-proteïnekinase 2 (TYK2). | ||
| S0391 | TG-89 | TG-89 is een remmer van JAK2 met een IC50 van 11,2 μM. | ||
| E4720New | Flonoltinib | Flonoltinib (JAK2/FLT3-IN-1) is een krachtige en selectieve duale remmer van JAK2 en FLT3, met IC50-waarden van 0,8, 1,4 en 15 nM tegen respectievelijk JAK2, JAK2V617F en FLT3 in in vitro kinase assays. Het remt ook celproliferatie en induceert G2/M celcyclusarrest en apoptose in CD8+T-cellen, CTLL2-cellen en RAW 264.7-cellen van patiënten met hemofagocytaire lymfohistiocytose (HLH). | ||
| S8802 | Delgocitinib (JTE-052) | Delgocitinib (JTE-052) is een specifieke JAK-remmer met IC50's van respectievelijk 2,8, 2,6, 13 en 58 nM voor JAK1, JAK2, JAK3 en Tyk2. | ||
| E5818New | Fedratinib hydrochloride hydrate | Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate, SAR 302503 hydrochloride hydrate) is een kleinmoleculige, ATP-competitieve remmer van JAK2 met IC50's van 3 nM voor zowel JAK2 als JAK2V617F kinase. Het induceert apoptose van kankercellen en heeft potentieel voor een effectieve behandeling van JAK2V617F-geassocieerde myeloproliferatieve ziekten. | ||
| E0700 | cucurbitacin E | cucurbitacin E (α-Elaterin; α-Elaterine), een tetracyclisch triterpeen afgeleid van de klimmende stengel van Cucumic melo L, is een remmer van JAK2 en STAT3. | ||
| S9676 | Ropsacitinib (PF-06826647) | Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, verbinding 10) is een selectieve en oraal toegediende remmer van tyrosinekinase 2 (TYK2) met een IC50 van 17 nM voor binding aan het katalytisch actieve JH1-domein van TYK2. Het remt ook JAK1 en JAK2 met een IC50 van respectievelijk 383 nM en 74 nM, en wordt gebruikt bij de behandeling van psoriasis (PSO). | ||
| S8152 | Cucurbitacin I |
Cucurbitacin-I (Elatericin B, JSI 124, NSC 521777), een natuurlijk celpermeabel triterpenoïde geïsoleerd uit Cucurbitaceae, is een nieuwe selectieve remmer van JAK2/STAT3. |
||
| S1143 | AG-490 | AG-490 is een remmer van EGFR met een IC50 van 0,1 μM in celvrije testen, 135 keer selectiever voor EGFR versus ErbB2, remt ook JAK2 zonder activiteit op Lck, Lyn, Btk, Syk en Src. |
|
|
| S7198 | GSK-3 Inhibitor IX (BIO) | BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052) is een specifieke remmer van GSK-3 met een IC50 van 5 nM voor GSK-3α/β in een celvrije test, vertoont een >16-voudige selectiviteit ten opzichte van CDK5, en is tevens een pan-JAK-remmer met een IC50 van 30 nM voor Tyk2. BIO induceert apoptose in menselijke melanoomcellen. |
|
|
| S7119 | Go6976 | Go6976 (PD406976) is een potente PKC-remmer met IC50 van respectievelijk 7,9 nM, 2,3 nM en 6,2 nM voor PKC (rattenhersenen), PKCα en PKCβ1. Tevens een potente remmer van JAK2 en Flt3. |
|
|
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D (Lico D, LCD, LD), een flavonoïde geïsoleerd uit de Chinese geneeskrachtige plant Glycyrrhiza inflata, heeft antioxiderende, ontstekingsremmende en antikankereigenschappen. Deze verbinding remt de fosforylering van NF-κB p65 in de LPS-signaleringsroute. Het remt de activiteiten van JAK2, EGFR en Met (c-Met) en induceert ROS-afhankelijke apoptose. Deze chemische stof induceert ook de activering van caspases en de klieving van poly (ADP-ribose) polymerase (PARP). | ||
| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) remt de constitutieve activering van STAT3 door de opheffing van stroomopwaartse JAK2 en Src. Deze verbinding kan de substantiële expressie van PTEN en SHP-1 induceren. Het induceert apoptose van tumorcellen. | ||
| S7002 | Zotiraciclib | Zotiraciclib (SB1317; TG02) is een nieuwe kleine molecuul krachtige CDK/JAK2/FLT3-remmer, die is gebleken krachtig te zijn tegen CDK (IC50 tegen CDK's 1, 2 en 9 = respectievelijk 9, 5 en 3 nM), FLT3 (IC50 = 19 nM) en JAK2 (IC50 = 19 nM). | ||
| S3267 | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside), een flavonoïde geëxtraheerd uit Carthamus tinctorius, verandert de vorm en structuur van beschadigde neuronen, vermindert het aantal apoptotische cellen, down-reguleert de expressie van p-JAK2, p-STAT3, caspase-3 en Bax en vermindert de Bax-immunoreactiviteit, en verhoogt de Bcl-2-proteïne-expressie en immunoreactiviteit. | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside C is een hartglycoside met antivirale en antitumoractiviteit. Deze verbinding induceert G2/M celcyclusarrest en induceert autophagy en apoptosis via het verzwakken van MAPK-, Wnt-, JAK-STAT- en PI3K/AKT/mTOR-signaalroutes. | ||
| E0011 | Linderalactone | Linderalactone remt de groei van menselijke longkanker door de expressie van Apoptosis-gerelateerde eiwitten (Bax en Bcl-2) te moduleren met een IC50 van 15 µM in A-549 cellen. Deze verbinding induceert G2/M celcyclusarrest en zou ook de JAK/STAT signaalroute kunnen onderdrukken. Het kan geïsoleerd worden uit Radix linderae. | ||
| S0871 | Gusacitinib (ASN-002) | Gusacitinib (ASN-002) is een nieuwe en potente dubbele remmer van milt-tyrosinekinase (SYK) en Januskinasen (JAK) met IC50-waarden van 5-46 nM in biochemische assays. | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free base is een Cyclin-dependent kinase (CDK)-remmer die de kinaseactiviteit van cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3 en p35-CDK5 remt met IC50's van respectievelijk 1, 2, 3, 4, 5 en 5 nM; remt ook GSK-3β, TAK1, Jak2 en MEK1, met IC50's van 3, 5, 50 en 54 nM. | ||
| E0769 | Ginsenoside Rh4 | Ginsenoside Rh4 is een belangrijk actief bestanddeel van het traditionele Chinese geneesmiddel ginseng, waarvan is aangetoond dat het Wnt/β-Catenin, JAK2/STAT3, TGF-β/Smad2/3 en andere signaalroutes remt. | ||
| S7640New | Lestaurtinib | Lestaurtinib (CEP-701, KT-5555) is een derivaat van het indolocarbazole K252 en een staurosporine-analoog. Het is een oraal actieve remmer van receptor Protein Tyrosine Kinases (RPTK's), die FLT3 en Trk remt, met een IC50 van respectievelijk 3 nM en < 25 nM. Het remt ook JAK2 met een IC50 van 0,9 nM. | ||
| S1349 | SC99 | SC99 is een oraal actieve, selectieve STAT3-remmer die de JAK2-STAT3-route target door te binden aan de ATP-bindingspocket van JAK2, en remt ook de fosforylering van JAK2 en STAT3 zonder effecten op de andere kinasen die geassocieerd zijn met STAT3-signalering. | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) is een nieuwe multi-kinase-remmer die Aurora A/B sterk remt met IC50-waarden van respectievelijk 1,2/3,3 nM. Het vertoont ook een krachtige remmende activiteit op FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 en CSF1R en kan worden gebruikt om verschillende prominente signaalroutes te behandeld bij triple-negatieve borstkanker (TNBC). |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.