Home JAK/STAT JAK remmer Selective JAK3 inhibitor 1

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Selective JAK3 inhibitor 1 JAK remmer

Cat.nr.S8684

Selective JAK3 inhibitor 1 is een irreversibele JAK3-remmer met Ki-waarden van respectievelijk 0,07 nM, 320 nM en 740 nM voor JAK3, JAK1 en JAK2. Het is ook selectief ten opzichte van de andere kinasen die een cysteïne in dezelfde regio als JAK3 bezitten, zoals BMX, EGFR, ITK en BTK.
Selective JAK3 inhibitor 1 JAK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 350.37

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S868401 DMSO]70 mg/mL]false]Ethanol]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.71%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.71

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 350.37 Formule

C19H18N4O3

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 1443235-95-7 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CCOC(=O)C1=CNC2=NC=NC(=C12)C3=CC(=CC=C3)NC(=O)C(=C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 70 mg/mL (199.78 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
JAK3
(Cell-free assay)
0.07 nM(Ki)
JAK1
(Cell-free assay)
320 nM(Ki)
JAK2
(Cell-free assay)
740 nM(Ki)
In vitro

Selective JAK3 inhibitor 1 is een krachtige remmer van JAK3 (IC50 = 0,15 nM) en was 4300-voudig selectief voor JAK3 boven JAK1 in enzymassays, 67-voudig [interleukine (IL)-2 versus IL-6] of 140-voudig [IL-2 versus erytropoëtine of granulocyt-macrofaag kolonie-stimulerende factor (GMCSF)] selectief in cellulaire reporterassays en >35-voudig selectief in assays met humane perifere mononucleaire bloedcellen (IL-7 versus IL-6 of GMCSF). Deze verbinding blokkeert cytokinesignalering via JAK3, maar niet via andere JAK-familie-enzymen. Het remt IL-7-, IL-15- en IL-2-signalering in T-cellen, maar remt geen andere cytokinesignaleringsroutes.
In vivo

Selective JAK3 inhibitor 1 heeft een gedeeltelijk effect op het omkeren van ontsteking en botverlies in het rat-CIA-model wanneer therapeutisch toegediend tijdens de ontstekingsfase van het model in doses die de blootstelling die nodig is voor volledige remming van het fenotype bij profylactische dosering bereiken of overschrijden. Het remt leukocytenproliferatie, maar geen erytrocytenproliferatie bij ratten. Deze verbinding kan de ontwikkeling van ontsteking volledig remmen.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.