alleen voor onderzoeksdoeleinden

FLLL32 JAK remmer

Name: FLLL32
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7259
Rating: 5 (14 reviews)

Cat.nr.S7259

FLLL32 is een potente JAK2/STAT3-remmer met een IC50 van <5 μM. Deze verbinding remt de inductie van STAT3-fosforylering door IFNα en IL-6 in borstkankercellen.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 464.55

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S725901 DMSO]92 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.79%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.79

Gerelateerde doelwitten	EGFR STAT Pim
Overig JAK Inhibitoren	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	464.55	Formule	C₂₈H₃₂O₆	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1226895-15-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C=CC(=O)C2(CCCCC2)C(=O)C=CC3=CC(=C(C=C3)OC)OC)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 92 mg/mL (198.04 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (10.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.800mg/ml (1.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	JAK2 <5 μM
In vitro	In MDA-MB-231 borst- en PANC-1 alvleesklierkankercellen reguleert FLLL32 de STAT3-fosforylering en DNA-bindingsactiviteit neerwaarts. In MDA-MB-231-cellen remt deze verbinding de kolonieformatie en celinvasie. In menselijke multiple myeloom-, glioblastoom-, leverkanker- en colorectale kankerzellijnen leidt het ook tot de remming van celproliferatie en de inductie van caspase-3- en PARP-splitsingen.
Kinase Assay	JAK2 en andere menselijke kinaseactiviteitsassays
Kinase Assay	JAK2-kinaseactiviteit werd beoordeeld met de HTScan JAK2 Kinase Assay Kit volgens het protocol van de fabrikant. De mogelijke effecten van deze verbinding op de andere 10 gezuiverde menselijke proteïnekinasen werden bepaald met behulp van een Kinase Profiler Assay.
In vivo	In MDA-MB-231 xenotransplantatiemuismodellen vermindert FLLL32 (50 mg/kg, i.p.) significant de tumorlast. In muizenxenotransplantaten met OS-33 osteosarcoomcellen remt deze verbinding (50 mg/kg, i.p.) ook de tumorgroei door STAT3 te targeten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20215512/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20712901/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21340507/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):