Home JAK/STAT JAK remmer ZM 39923 HCl

alleen voor onderzoeksdoeleinden

ZM 39923 HCl JAK remmer

Cat.nr.S8004

ZM 39923 HCl is een JAK1/3-remmer met een pIC50 van 4,4/7,1, bijna geen activiteit tegen JAK2 en matig potent tegen EGFR; ook bleek het gevoelig te zijn voor transglutaminase.
ZM 39923 HCl JAK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 367.91

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S800401 DMSO]30 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.92%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.92

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 367.91 Formule

C23H25NO.HCl

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 1021868-92-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC(C)N(CCC(=O)C1=CC2=CC=CC=C2C=C1)CC3=CC=CC=C3.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 30 mg/mL (81.54 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken
ZM39923 acts as a prodrug.
Targets/IC50/Ki
TGM2
10 nM
JAK3
7.1(pIC50)
EGFR
5.6(pIC50)
JAK1
4.4(pIC50)
In vitro
ZM39923 wordt afgebroken tot de JAK3-remmer ZM449829 die vergelijkbare IC50-waarden vertoont. ZM39923 ontleedt in neutrale buffer om potente remming van de Janus kinase 3 te bewerkstelligen, en kan worden gebruikt als een standaard Jak3-remmer in assays waar afbraak kan optreden. ZM39923 wordt 300-voudig verminderd in de aanwezigheid van DTT (10 mM) bij de remming van TGM2. ZM39923 is een omkeerbare remmer wanneer TGM2 wordt geïncubeerd met remmers in afwezigheid van Ca2+. ZM39923 vertoont significante remming van crosslinking-activiteit met een IC50 van 25 nM in afwezigheid van DTT en een IC50 van 10 μM in aanwezigheid van DTT. ZM39923 voorkomt vroege sterfte in een Drosophila Melanogaster-model van een polyQ-herhalingsstoornis genaamd de ziekte van Machado-Joseph. ZM39923 remt de generatie van AICD-FLAG en zowel Aβ40 als Aβ42 door gezuiverde γ-secretase op een concentratieafhankelijke manier met een geschatte IC50 van 20 μM. ZM39923 vermindert fotoaffiniteit-gelabelde PS1-CTF in aanwezigheid van γ-secretase.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.