Home JAK/STAT JAK remmer GLPG0634 analogue

alleen voor onderzoeksdoeleinden

GLPG0634 analogue JAK remmer

Cat.nr.S7137

GLPG0634 analogue is een selectieve JAK1-remmer met een IC50 van respectievelijk 10 nM, 28 nM, 810 nM en 116 nM voor JAK1, JAK2, JAK3 en TYK2. Fase 2.
GLPG0634 analogue JAK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 410.43

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.80%
99.80

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 410.43 Formule

C23H18N6O2

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 1206101-20-3 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1CC1C(=O)NC2=NN3C(=N2)C=CC=C3C4=CC=C(C=C4)CN5CCS(=O)(=O)CC5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL (199.79 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
JAK
In vitro
In cellijnen remt GLPG0634 IL-2- en IL-4-geïnduceerde JAK1/JAK3/γc-signalering en IFN-αB2-geïnduceerde JAK1/TYK2 type II-receptorsignalering met een IC50 variërend van 150 tot 760 nM. GLPG0634 vertoont een hogere selectiviteit voor JAK/STAT-signalering waarbij JAK1 betrokken is dan voor JAK2-kinase in een cellulaire context. Bovendien remt GLPG0634 ook de differentiatie van Th1-, Th2- en Th17-cellen.
In vivo
Na orale toediening was de absolute biologische beschikbaarheid matig bij ratten (45%) en hoog bij muizen (∼100%). GLPG0634 (30 mg/kg dagelijks (ratten); 50 mg/kg tweemaal daags (muizen)) vermindert dosisafhankelijk ontsteking, kraakbeen- en botafbraak in het CIA-model bij ratten en muizen.
Referenties

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT02048618 Completed
Crohn''s Disease
Galapagos NV
 February 2014 Phase 2
NCT01820806 Completed
Healthy
Galapagos NV
 March 2013 Phase 1
NCT01798979 Completed
Healthy
Galapagos NV
 February 2013 Phase 1
NCT01665924 Completed
Healthy
Galapagos NV
 July 2012 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.