alleen voor onderzoeksdoeleinden

Baricitinib (LY3009104) JAK Remmer

Name: Baricitinib (LY3009104)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2851
Rating: 5 (70 reviews)

Cat.nr.: S2851

Baricitinib (LY3009104) is een selectieve JAK1- en JAK2-remmer met een IC50 van 5,9 nM en 5,7 nM in celvrije assays, ~70 en ~10-voudig selectief ten opzichte van JAK3 en Tyk2, zonder remming van c-Met en Chk2. Het is gebleken de passage van het virus in doelcellen te verminderen of te onderbreken en wordt gebruikt in het behandelingsonderzoek voor COVID-19. Fase 3.

Baricitinib (LY3009104) JAK Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 371.42

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	EGFR STAT Pim
Overig JAK Inhibitoren	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib (SB1518) NVP-BSK805 2HCl TG101209

Oplosbaarheid in DMSO of water (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL (199.23 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 74 mg/mL (199.23 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 74 mg/mL (199.23 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 74 mg/mL (199.23 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo batch selection In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (6.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Lees meer over Baricitinib (LY3009104) oplosbaarheid in DMSO of water

Zoeken op cellijn | Selecteren op onderzoeksgebied voor gebruiksconcentraties

Lees meer over Baricitinib (LY3009104) werkconcentraties voor celkweekbehandeling

Baricitinib (LY3009104) is a potent inhibitor of JAK1 (4.0–5.9 nM), JAK2 (6.6–8.8 nM), JAK3 (> 500 nM), TYK2 (53 nM), Recombinant JAK1 (5.9 nM), Recombinant JAK2 (5.7 nM), Recombinant JAK3 (>400 nM), Recombinant TYK2 (53 nM), hERG channels (50 to 60 μg/mL), JAK1/2 (5.8 nM), RANKL, AAK1, total LDL (15.77 (12.09) nmol/L), Large LDL (81.74 (8.09) nmol/L), Small LDL (−80.26 (14.89) nmol/L), Medium small LDL (−16.29 (3.11) nmol/L), Very small LDL (−63.93 (11.91) nmol/L), total HDL (4.73 (0.21) nmol/L), Large HDL (0.98 (0.12) nmol/L), Medium HDL (0.63 (0.14) nmol/L), Small HDL (3.08 (0.21) nmol/L), LDL particle size (0.25 (0.03) nm), VLDL particle size (2.34 (0.40) nmol/L), GlycA (−80.55 µmol/L). Baricitinib (LY3009104) exhibits the greatest inhibitory potency toward JAK1 (IC50 = 4.0–5.9 nM).

Details selectiviteit & specificiteit

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Informatie	Baricitinib (LY3009104) is a potent, selective, and reversible JAK1/2 inhibitor. It affects the JAK/STAT signaling pathway by inhibiting JAK kinase activity and preventing STAT phosphorylation, effectively suppressing inflammation, immune cell activation, fibrosis, and viral infectivity.
Lees meer over Baricitinib (LY3009104) IC50 voor celgebaseerde en celvrije assays
Belangrijkste toepassingen en werkingsmechanisme

Lees meer over Baricitinib (LY3009104) Werkingsmechanisme

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	371.42	Formule	C₁₆H₁₇N₇O₂S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1187594-09-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	INCB028050, LY3009104			Smiles	CCS(=O)(=O)N1CC(C1)(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3

Lees meer over opslag & stabiliteit

Lees meer vergelijkende analyse over Baricitinib (LY3009104)

Veelgestelde vragen (Frequently Asked Questions)

Vraag 1:
Do you know if it will dissolve directly into 0.5% methylcellulose (vehicle for oral gavage treatments) or is acid required to dissolve this compound?

Antwoord:
It can be dissolved directly into 0.5% methylcellulose, as cited from the reference. We also tested dissolving it into 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol, and the solubility is about 30 mg/mL.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Baricitinib (LY3009104) JAK Remmer

Molecuulgewicht: 371.42

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Oplosbaarheid in DMSO of water (Solubility in DMSO or Water)

Molariteitscalculator

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Werkconcentraties voor celkweekbehandeling (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

Zoeken op cellijn | Selecteren op onderzoeksgebied voor gebruiksconcentraties

Selectiviteit & specificiteit (Selectivity & Specificity)

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Veelgestelde vragen (Frequently Asked Questions)