Name: CEP-33779
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2806
Rating: 5 (13 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.79%

99.79

Gerelateerde doelwitten	EGFR STAT Pim
Overig JAK Inhibitoren	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
TF-1 cells	Function assay		1 h		Inhibition of JAK2 in human TF-1 cells using GM-CSF pretreated for 1 hr prior to GM-CSF addition measured after 5 hrs by FRET based GeneBLAzer assay, IC50=0.061 μM
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	462.57	Formule	C₂₄H₂₆N₆O₂S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1257704-57-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CC=CC(=C2)NC3=NN4C=CC=C(C4=N3)C5=CC=C(C=C5)S(=O)(=O)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 93 mg/mL (201.05 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.900mg/ml (1.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	JAK2 (Cell-free assay) 1.8 nM
In vitro	CEP33779 (< 3 μM) remt de fosforylering van de downstream doelsignaaltransducer en activator van transcriptie 5 (pSTAT5) van JAK2 op een concentratieafhankelijke manier in HEL92-cellen.
In vivo	Oraal toegediend CEP33779 met 55 mg/kg remt de fosforylering van STAT5 in HEL92-tumorextracten van HEL92-xenograftmuizen. CEP33779 tweemaal daags oraal toegediend in een dosis van 55 mg/kg vermindert gemiddelde pootœdeem en klinische scores bij muizen met collageen-antilichaam-geïnduceerde artritis (CAIA) of collageen-geïnduceerde artritis (CIA). CEP33779 tweemaal daags oraal toegediend in een dosis van 55 mg/kg remt de poot-fosfo-STAT3-expressie bij CAIA- of CIA-muizen volledig, geassocieerd met verminderde cytokines waaronder IL-12, IFNγ, IL-2, IL-1β, TNFα en GM-CSF. CEP33779 resulteert in verminderde botafbraak, verminderde weefseldestructie en verminderde osteoartritis op een dosisafhankelijke manier bij CAIA- of CIA-muizen. CEP33779 oraal toegediend met 100 mg/kg verlengt de overleving en vermindert splenomegalie/lymfomegalie bij MRL/lpr systemische lupus erythematosus muizen, waardoor muizen worden beschermd tegen het ontwikkelen van glomerulonefritis. CEP33779 oraal toegediend met 100 mg/kg vermindert verschillende SLE-geassocieerde pro-inflammatoire cytokines en vermindert de niveaus van een botresorptie-biomarker geassocieerd met verhoogde osteoclastactiviteit bij MRL/lpr systemische lupus erythematosus muizen. CEP33779 tweemaal daags oraal toegediend in een dosis van 55 mg/kg induceert regressie van gevestigde colorectale tumoren, vermindert angiogenese en vermindert proliferatie van tumorcellen in een muismodel van colitis-geïnduceerde colorectale kanker. Tumorregressie correleerde met remming van STAT3- en NF-κB (RelA/p65)-activering en verminderde de expressie van pro-inflammatoire, tumorbevorderende cytokines interleukine (IL)-6 en IL-1β.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21510883/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21880982/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22334590/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Veelgestelde vragen

Vraag 1:
How to formulate it for in vivo use?

Antwoord:
It is fine for oral gavage, and can be further dilute with PBS. PEG 400 is ok. S2806 in 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 is a suspension.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CEP-33779 JAK remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 462.57