Janus kinases (JAKs) are non-receptor tyrosine kinases which play the key role in JAK-STAT signaling pathway. A large number of cytokines depend on JAK including interleukin (IL)-2, IL-4, IL-7, IL-9, IL-15 and IL-21. Jak kinases are involved in malignant cell growth and survival. Jak kinases have been shown to modulate activation of Ras-Raf-MAP kinase pathways which are implicated in malignant transformation. The function of Jak kinases is also related to Abl. Jak kinases have been also implicated in the regulation of p53-dependent cell-cycle arrest and apoptosis, for example, Jak kinases can regulate the levels of Bcl-XL, Bcl-2 and Bax expression by their effects on Stats and other receptor linked pathways such as the PI-3 kinase and the Ras-MAPK pathways.
JAK remmers (JAK Inhibitors)
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1378 | Ruxolitinib (INCB18424) | Ruxolitinib (INCB18424) is de eerste potente, selectieve JAK1/2-remmer die de kliniek ingaat met een IC50 van 3,3 nM/2,8 nM in celvrije assays, >130-voudige selectiviteit voor JAK1/2 versus JAK3. Deze verbinding doodt tumorcellen door toxische Mitophagy. Het induceert Autophagy en versterkt Apoptosis related. |
|
|
| S8879 | BMS-986165 (Deucravacitinib) | Deucravacitinib (BMS-986165) is een zeer krachtige en selectieve allosterische remmer van Tyk2 met een Ki-waarde van 0,02 nM voor binding aan het Tyk2 pseudokinase-domein. Het is zeer selectief tegen een panel van 265 kinasen en pseudokinasen. |
|
|
| S5001 | CP-690550 (Tofacitinib) Citrate | Tofacitinibcitraat (CP-690550, Tasocitinib) is een nieuwe JAK-remmer met IC50 van respectievelijk 1 nM, 20 nM en 112 nM tegen JAK3, JAK2 en JAK1. Het heeft ook Anti-infection activiteit. |
|
|
| S5243 | Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate | Ruxolitinib Fosfaat (INCB018424, INC424) is de fosfaatzoutvorm van Ruxolitinib. Ruxolitinib is de eerste potente, selectieve JAK1/2-remmer die de kliniek ingaat met een IC50 van 3,3 nM/2,8 nM in celvrije assays, en een >130-voudige selectiviteit voor JAK1/2 versus JAK3. Ruxolitinib doodt tumorcellen via toxische mitofagie. Ruxolitinib induceert autophagy en versterkt apoptosis. |
|
|
| S2851 | Baricitinib (LY3009104) | Baricitinib (LY3009104) is een selectieve JAK1- en JAK2-remmer met een IC50 van 5,9 nM en 5,7 nM in celvrije assays, ~70 en ~10-voudig selectief ten opzichte van JAK3 en Tyk2, zonder remming van c-Met en Chk2. Het is gebleken de passage van het virus in doelcellen te verminderen of te onderbreken en wordt gebruikt in het behandelingsonderzoek voor COVID-19. Fase 3. |
|
|
| S8162 | ABT-494 (Upadacitinib) | Upadacitinib is een selectieve JAK1-remmer die activiteit vertoont tegen JAK1 (0,045 M) en JAK2 (0,109 M), met een > 40-voudige selectiviteit ten opzichte van JAK3 (2,1 M) en een 100-voudige selectiviteit ten opzichte van TYK2 (4,7 M) in vergelijking met JAK1. |
|
|
| S2789 | Tofacitinib (CP-690550) | Tofacitinib is een nieuwe remmer van JAK3 met een IC50 van 1 nM in celvrije assays, 20- tot 100-voudig minder potent tegen JAK2 en JAK1. Deze verbinding remt de expressie van antiapoptotisch BCL-A1 en BCL-XL in humane plasmacytoïde dendritische cellen (PDC) en induceert PDC apoptose. |
|
|
| S2162 | AZD1480 | AZD1480 is een nieuwe ATP-competitieve JAK2-remmer met een IC50 van 0,26 nM in een celvrije test, selectiviteit tegen JAK3 en Tyk2, en in mindere mate tegen JAK1. Fase 1. |
|
|
| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Fedratinib (SAR302503, TG101348) is een selectieve remmer van JAK2 met een IC50 van 3 nM in celvrije assays, 35- en 334-voudig selectiever voor JAK2 versus JAK1 en JAK3. Fedratinib remt ook FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) en RET (c-RET) met IC50 van respectievelijk 15 nM en 48 nM. Fedratinib heeft potentiële antineoplastische activiteit. Fedratinib remt proliferatie en induceert apoptose. Fase 2. |
|
|
| S2796 | WP1066 | WP1066 is een nieuwe remmer van JAK2 en STAT3 met IC50 van 2,30 μM en 2,43 μM in HEL-cellen; toont activiteit tegen JAK2, STAT3, STAT5 en ERK1/2, maar niet JAK1 en JAK3. WP1066 induceert apoptose. Fase 1. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.