FLT3 Remmers | FLT3 Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2730 | Crenolanib (CP-868596) | Crenolanib is een potente en selectieve remmer van PDGFRα/β met Kd van 2,1 nM/3,2 nM in CHO-cellen, remt ook potent FLT3, gevoelig voor de D842V-mutatie, niet de V561D-mutatie, >100-voudig selectiever voor PDGFR dan c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2 en Src. Crenolanib helpt mitophagy te induceren. |
|
|
| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR258) is een multitarget RTK-remmer, voornamelijk gericht op klasse III RTK's (FLT3/c-Kit) met IC50-waarden van 1 nM/2 nM. Het is ook potent tegen klasse IV (FGFR1/3) en klasse V (VEGFR1-4) RTK's, met IC50-waarden van 8–13 nM, terwijl het in celvrije assays een lagere potentie vertoont ten opzichte van InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R en HER2. Fase 4. |
|
|
| S7754 | ASP2215 (Gilteritinib) | Gilteritinib (ASP2215) is een kleinmoleculige FLT3/AXL-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 0,29 nM en 0,73 nM voor FLT3 en AXL. Het remt FLT3 bij een IC50-waarde die ongeveer 800 keer potenter was dan de concentratie die nodig is om c-KIT (230 nM) te remmen. |
|
|
| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactaatmonohydraat is het lactaat van Dovitinib, een multigetargete RTK-remmer, voornamelijk voor klasse III (FLT3/c-Kit) met een IC50 van 1 nM/2 nM, ook potent voor klasse IV (FGFR1/3) en klasse V (VEGFR1-4) RTK's met een IC50 van 8-13 nM, minder potent voor InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 en HER2. Fase 4. |
|
|
| S1043 | Tandutinib (MLN518) | Tandutinib (MLN518, CT53518, NSC726292) is een potente FLT3-antagonist met een IC50 van 0,22 μM. Deze verbinding remt ook PDGFR en c-Kit, met een 15- tot 20-voudig hogere potentie voor FLT3 versus CSF-1R en >100-voudige selectiviteit voor hetzelfde doelwit versus FGFR, EGFR en KDR. Het werd bestudeerd in Fase 2. |
|
|
| S2158 | KW-2449 | KW-2449 is een multiple-targeted inhibitor, voornamelijk voor Flt3 met een IC50 van 6,6 nM, redelijk potent voor FGFR1, Bcr-Abl en Aurora A; weinig effect op PDGFRβ, IGF-1R, EGFR. Fase 1. |
|
|
| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 heeft selectieve activiteit tegen Aurora A en Flt3 met een IC50 van 14 nM en 1,86 nM, 25-voudig selectiever voor Aurora A dan voor Aurora B en minder potent tegen RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR en PDGFRα. Deze verbinding remt de groei van een breed scala aan menselijke solide tumor- en hematopoëtische kankercellijnen met IC50 van 0,025 tot 0,7 μM, wat apoptose en G2/M-fase-arrestatie induceert. Fase 2. |
|
|
| S9662 | UNC2025 | UNC2025 is een krachtige en oraal actieve dubbele remmer van FLT3 en MER met een IC50 van respectievelijk 0,35 nM en 0,46 nM. Deze verbinding remt ook AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) en Met (c-Met) met een IC50 van respectievelijk 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM en 364 nM. |
|
|
| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | AST-487 (NVP-AST487), een N,N'-difenylureum, is een ATP-competitieve remmer van Flt3 met een Ki van 0,12 μM. Naast FLT3 remt AST487 ook RET,KDR,c-KIT en c-ABL kinase met IC50-waarden onder 1 μM. |
|
|
| S8023 | TCS 359 | TCS 359 is een krachtige FLT3-remmer met een IC50 van 42 nM. |
|
|
| E2387 | FLT3-IN-2 | FLT3-IN-2 is een FLT3-remmer met een IC50 van < 1 μM. |
|
|
| S8899 | FF-10101 | FF-10101 is een nieuwe irreversibele FLT3-remmer met een IC50 van respectievelijk 0,20 nM en 0,16 nM voor FLT3 (WT) en FLT3(D835Y). |
|
|
| S7545 | G-749 | G-749 is een nieuwe en potente FLT3-remmer met een IC50 van 0,4 nM, 0,6 nM en 1 nM voor respectievelijk FLT3 (WT), FLT3 (D835Y) en Mer, en vertoont een lagere potentie tegen andere tyrosinekinasen. |
|
|
| S1099 | SKLB4771 (FLT3-IN-1) | SKLB4771 (FLT3-IN-1) is een potente en selectieve remmer van het menselijke receptor-type tyrosine-proteïnekinase FLT3 met een IC50 van 10 nM. |
|
|
| S7533 | AMG 925 | AMG 925 is een krachtige en oraal biologisch beschikbare duale FLT3/CDK4-remmer met een IC50 van respectievelijk 1 nM en 3 nM. |
|
|
| S2018 | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid is het wijnsteenzuur van ENMD-2076, met selectieve activiteit tegen Aurora A en Flt3 met een IC50 van 14 nM en 1,86 nM, 25 keer selectiever voor Aurora A dan Aurora B en minder potent tegen VEGFR2/KDR en VEGFR3, FGFR1 en FGFR2 en PDGFRα. Fase 2. |
|
|
| E1437 | PHI-101 | PHI-101 is een oraal actieve, potente derde-generatie remmer van FLT3 die resistentie tegen meerdere medicijnresistente mutaties overwint. Het heeft potentieel voor onderzoek in terugkerende of refractaire acute myeloïde leukemie (AML). | ||
| S0550 | 5'-Fluoroindirubinoxime | 5'-Fluoroindirubinoxime (5'-FIO, verbinding 13), een indirubinederivaat, is een krachtige FLT3-remmer, met een IC50 van 15 nM. | ||
| S9275 | Isoguanosine | Isoguanosine (Crotonoside) remt FLT3 en HDAC3/6 voor de behandeling van AML. Deze verbinding is een van nature voorkomend actief isomeer van guanosine dat wordt gevonden in de zaden van Croton tiglium. | ||
| S7640New | Lestaurtinib | Lestaurtinib (CEP-701, KT-5555) is een derivaat van het indolocarbazole K252 en een staurosporine-analoog. Het is een oraal actieve remmer van receptor Protein Tyrosine Kinases (RPTK's), die FLT3 en Trk remt, met een IC50 van respectievelijk 3 nM en < 25 nM. Het remt ook JAK2 met een IC50 van 0,9 nM. | ||
| S5986 | FLT3-IN-3 | FLT3-IN-3 is een potente remmer van FLT3 met IC50-waarden van respectievelijk 13 nM en 8 nM voor FLT3 WT en FLT3 D835Y. Deze verbinding onderdrukt effectief de proliferatie van FLT3-ITD-positieve MV4-11 en MOLM-13 cellijnen bij lage nanomolaire concentraties. | ||
| S9892 | HM43239 |
HM43239 is een nieuwe krachtige kleine molecule FLT3-remmer die niet alleen FLT3 wildtype, ITD-mutanten of TKD-mutaties selectief remt, maar ook FLT3 ITD/TKD dubbele mutaties. De IC50's van deze verbinding tegen FLT3 WT, FLT3 ITD en FLT3 D835Y kinasen zijn respectievelijk 1,1 nM, 1,8 nM en 1,0 nM. |
||
| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) is een breedspectrum JNK-remmer voor JNK1, JNK2 en JNK3 met een IC50 van respectievelijk 40 nM, 40 nM en 90 nM in celvrije assays; 10-voudig grotere selectiviteit tegen MKK4, 25-voudig grotere selectiviteit tegen MKK3, MKK6, PKB en PKCα, en 100-voudige selectiviteit tegen ERK2, p38, Chk1, EGFR enz. Deze verbinding is ook een breedspectrumremmer van serine/threonine kinases waaronder Aurora kinase A, FLT3 en TRKA met een IC50 van 60 nM, 90 nM en 70 nM. Het remt autophagy en activeert apoptosis. |
|
|
| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib is een multikinase-remmer van Raf-1 en B-Raf met respectievelijk een IC50 van 6 nM en 22 nM in celvrije assays. Sorafenib remt VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 en c-KIT met een IC50 van respectievelijk 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM en 68 nM. Sorafenib induceert autophagy en apoptosis en activeert ferroptosis met antitumoractiviteit. |
|
|
| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate is een multikinase-remmer van Raf-1 en B-Raf met een IC50 van respectievelijk 6 nM en 22 nM in celvrije assays. Sorafenib Tosylate remt VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 en c-KIT met een IC50 van respectievelijk 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM en 68 nM. Sorafenib Tosylate induceert autophagy en apoptosis en activeert ferroptosis met antitumoractiviteit. |
|
|
| S1526 | Quizartinib (AC220) | Quizartinib (AC220) is een tweede generatie FLT3-remmer voor Flt3(ITD/WT) met een IC50 van respectievelijk 1,1 nM/4,2 nM in MV4-11 en RS4;11 cellen, 10 keer selectiever voor Flt3 dan KIT, PDGFRα, PDGFRβ, RET en CSF-1R. Quizartinib (AC220) induceert apoptosis van tumorcellen. Fase 3. |
|
|
| S1048 | Tozasertib (VX-680) | Tozasertib (VX-680) is een pan-Aurora-remmer, voornamelijk gericht tegen Aurora A met een Kiapp van 0,6 nM in een celvrije test, minder krachtig tegen Aurora B/Aurora C en 100-voudig selectiever voor Aurora A dan 55 andere kinasen. De enige uitzonderingen zijn Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3) en BCR-ABL tyrosine kinase, die beide door deze verbinding worden geremd met een Ki van 30 nM. Het induceert apoptosis en autophagy en bevindt zich in Fase 2. |
|
|
| S2194 | R406 | R406 (R406 besylaat) is een potente Syk-remmer met een IC50 van 41 nM in celvrije assays, remt Syk sterk, maar niet Lyn, 5 keer minder potent tegen Flt3. R406 induceert apoptosis. Fase 1. |
|
|
| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397) is een orale, potente multi-targeted receptor tyrosine kinase-remmer van CSF-1R, Kit (c-Kit) en FLT3 met een IC50 van respectievelijk 20 nM, 10 nM en 160 nM. Deze verbinding induceert apoptose en necrose met antitumoractiviteit. Fase 3. |
|
|
| S7083 | Ceritinib | Ceritinib is een potente remmer tegen ALK met een IC50 van 0,2 nM in celvrije assays. Deze verbinding remt ook IGF-1R, InsR, STK22D en FLT3 met IC50 van respectievelijk 8 nM, 7 nM, 23 nM en 60 nM. Fase 3. |
|
|
| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) is het malaat van Cabozantinib, een potente VEGFR2-remmer met een IC50 van 0,035 nM en remt tevens c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 en AXL met een IC50 van respectievelijk 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM en 7 nM in celvrije assays. Deze verbinding induceert apoptose. |
|
|
| S1533 | R406 (free base) | R406 (free base) is een potente Syk remmer met een IC50 van 41 nM in een celvrije test, remt Syk sterk maar niet Lyn, en is 5 keer minder potent voor Flt3. Dit middel activeert apoptosis. Fase 1. |
|
|
| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Fedratinib (SAR302503, TG101348) is een selectieve remmer van JAK2 met een IC50 van 3 nM in celvrije assays, 35- en 334-voudig selectiever voor JAK2 versus JAK1 en JAK3. Fedratinib remt ook FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) en RET (c-RET) met IC50 van respectievelijk 15 nM en 48 nM. Fedratinib heeft potentiële antineoplastische activiteit. Fedratinib remt proliferatie en induceert apoptose. Fase 2. |
|
|
| S1111 | Foretinib | Foretinib is een ATP-competitieve remmer van HGFR en VEGFR, voornamelijk voor Met (c-Met) en KDR met IC50 van 0,4 nM en 0,9 nM in celvrije assays. Minder potent tegen Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β en Tie-2, en weinig activiteit tegen FGFR1 en EGFR. Fase 2. |
|
|
| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl is een nieuwe, zeer selectieve Syk-remmer met een IC50 van 1 nM in celvrije assays, >80-voudig selectiever voor Syk dan Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 en Zap70. |
|
|
| S8229 | Brigatinib | Brigatinib is een potente en selectieve ALK (IC50, 0,6 nM) en ROS1 (IC50, 0,9 nM) remmer. Het remt ook IGF-1R, FLT3 en mutante varianten van FLT3 (D835Y) en EGFR met een lagere potentie. |
|
|
| S2198 | SGI-1776 free base | SGI-1776 free base is een nieuwe ATP-competitieve remmer van Pim1 met een IC50 van 7 nM in een celvrije assay, 50- en 10-voudig selectief versus Pim2 en Pim3, ook potent voor Flt3 en Haspin. SGI-1776 induceert apoptosis en autophagy. |
|
|
| S7119 | Go6976 | Go6976 (PD406976) is een potente PKC-remmer met IC50 van respectievelijk 7,9 nM, 2,3 nM en 6,2 nM voor PKC (rattenhersenen), PKCα en PKCβ1. Tevens een potente remmer van JAK2 en Flt3. |
|
|
| S1003 | Linifanib (ABT-869) | Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635) is een nieuwe, potente ATP-competitieve VEGFR/PDGFR-remmer voor KDR, CSF-1R, Flt-1/3 en PDGFRβ met IC50 van respectievelijk 4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM en 66 nM, voornamelijk effectief in mutante kinase-afhankelijke kankercellen (d.w.z. FLT3). Deze verbinding induceert Autophagy en Apoptosis en bevindt zich in Fase 3. |
|
|
| S8057 | Pacritinib | Pacritinib is een krachtige en selectieve remmer van Janus Kinase 2 (JAK2) en Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3) met IC50s van respectievelijk 23 en 22 nM in celvrije assays. Fase 3. |
|
|
| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) is een krachtige en multi-gerichte remmer van c-Kit, PDGFRα en Flt3 met een IC50 van respectievelijk 10 nM, 40 nM en 81 nM. Het onderdrukt c-MET en c-RET en is ook actief als een DNA-hersteleiwit Rad51-remmer met antineoplastische activiteit. Fase 2. |
|
|
| S2692 | TG101209 | TG101209 is een selectieve JAK2-remmer met een IC50 van 6 nM, minder potent voor FLT3 en RET (c-RET) met een IC50 van 25 nM en 17 nM in celvrije assays, ~30-voudig selectiever voor JAK2 dan JAK3, gevoelig voor JAK2V617F- en MPLW515L/K-mutaties. |
|
|
| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) is een type-II ATP-competitieve, 'slow-off' remmer van Met (c-Met) tyrosinekinase met een dissociatieconstante (Ki) van 2 nM, een farmacodynamische verblijftijd (Koff) van 0,00132 min(-1) en t1/2 van 525 min. Deze verbinding remt ook MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 en DDR2 met IC50 van respectievelijk 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM en 7 nM. |
|
|
| S7576 | UNC2025 HCl | UNC2025 HCl is een potente en oraal biologisch beschikbare dubbele MER/FLT3-remmer met een IC50 van respectievelijk 0,74 nM en 0,8 nM, ongeveer 20-voudige selectiviteit ten opzichte van Axl en Tyro3. |
|
|
| S8442 | TAK-659 Hydrochloride | TAK-659 Hydrochloride is een potente en selectieve remmer van milt tyrosinekinase (SYK) met een IC50-waarde van 3,2 nM. Het is selectief tegen de meeste andere kinasen, maar krachtig tegen zowel SYK als FLT3. |
|
|
| S0278 | SU5614 | SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib) is een kleinmoleculige receptor tyrosine kinases (RTK) remmer van VEGFR-2, c-Kit, en zowel wild-type als gemuteerde FLT3. Deze verbinding vermindert celproliferatie en induceert apoptose. |
|
|
| S7003 | AZD2932 | AZD2932 is een potente en meervoudig gerichte Protein Tyrosine Kinase-remmer met een IC50 van respectievelijk 8 nM, 4 nM, 7 nM en 9 nM voor VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3 en c-Kit. |
|
|
| S9779 | Emavusertib (CA-4948) | Emavusertib (CA-4948) is een krachtige en oraal biologisch beschikbare remmer van interleukine-1 receptor-geassocieerde kinase 4/FMS-achtige Tyrosine Kinase 3 (IRAK4/FLT3) met antitumoractiviteit. |
|
|
| S7002 | Zotiraciclib | Zotiraciclib (SB1317; TG02) is een nieuwe kleine molecuul krachtige CDK/JAK2/FLT3-remmer, die is gebleken krachtig te zijn tegen CDK (IC50 tegen CDK's 1, 2 en 9 = respectievelijk 9, 5 en 3 nM), FLT3 (IC50 = 19 nM) en JAK2 (IC50 = 19 nM). | ||
| E4598 | MEN1703(SEL24,SEL24-B489) | MEN1703 (SEL24, SEL24-B489) is een potente, type I, oraal actieve, duale remmer van PIM en FLT3-ITD, die Kd-waarden van respectievelijk 2 nM voor PIM1, 2 nM voor PIM2 en 3 nM voor PIM3 vertoont. Deze Pim/flt3 kinase inhibitor toont zijn brede therapeutische potentieel in de behandeling van acute myeloïde leukemie. | ||
| S6839 | MRX-2843 | MRX-2843 (UNC2371) is een oraal actieve dubbele remmer van tyrosinekinasen MERTK en FLT3 met een IC50 van respectievelijk 1,3 nM en 0,64 nM. | ||
| E4720New | Flonoltinib | Flonoltinib (JAK2/FLT3-IN-1) is een krachtige en selectieve duale remmer van JAK2 en FLT3, met IC50-waarden van 0,8, 1,4 en 15 nM tegen respectievelijk JAK2, JAK2V617F en FLT3 in in vitro kinase assays. Het remt ook celproliferatie en induceert G2/M celcyclusarrest en apoptose in CD8+T-cellen, CTLL2-cellen en RAW 264.7-cellen van patiënten met hemofagocytaire lymfohistiocytose (HLH). | ||
| S6060 | HPK1-IN-2 | HPK1-IN-2 is een potente en oraal actieve remmer van hematopoëtische progenitor kinase-1 (HPK1, een Serine/threonin kinase Ste20-gerelateerd proteïne kinase), Lck en Flt3 met IC50 van <0,05 μM, IC50 van <0,5 μM en IC50 van <0,05 μM, respectievelijk. Deze verbinding vertoont antitumorale activiteit. | ||
| E2658 | FN-1501 | FN-1501 is een krachtige remmer van Fms-like receptor tyrosine kinase 3 (FLT3) en cyclin-dependent kinase (CDK), met IC50's van respectievelijk 2,47, 0,85, 1,96 en 0,28 nM voor CDK2/cyclin A, CDK4/cyclin D1, CDK6/cyclin D1 en FLT3. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.