Name: TCS 359
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8023
Rating: 5 (2 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S802301 DMSO]15 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.89%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.89

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT HER2 Bcr-Abl
Overig FLT3 Inhibitoren	UNC2025 Crenolanib (CP-868596) Dovitinib (TKI-258) Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate Tandutinib (MLN518) KW-2449 ENMD-2076 AST-487 (NVP-AST487) G-749 AMG 925

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	360.43	Formule	C₁₈H₂0N₂O₄S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	301305-73-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=C(C3=C(S2)CCCC3)C(=O)N)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 15 mg/mL (41.61 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Highly potent and selective.
Targets/IC₅₀/Ki	FLT3 42 nM
In vitro	TCS 359, een 2-acylaminothiofeen-3-carboxamide, is een krachtige remmer van FLT3 met een IC50 van 42 nM. Deze verbinding remt de MV4-11-proliferatie met een IC50 van 340 nM. Het is zeer selectief voor FLT3 ten opzichte van een panel van kinasen.
Kinase Assay	Affiniteitsbepaling
Kinase Assay	Om de activiteit van de verbindingen van de onderhavige uitvinding in een in vitro kinase-assay te bepalen, wordt de remming van het geïsoleerde kinasedomein van de humane FLT3-receptor uitgevoerd met behulp van het volgende fluorescentiepolarisatie (FP)-protocol. De FLT3-fluorescentiepolarisatie-assay maakt gebruik van het fluoresceïne-gelabelde fosfopeptide en het anti-fosfotyrosine-antilichaam dat is inbegrepen in de Panvera Phospho-Tyrosine Kinase Kit. De FLT3-kinasereactie wordt gedurende 30 min bij kamertemperatuur geïncubeerd onder de volgende omstandigheden: 10 nM FLT3 571-993, 20 μg/mL poly Glu4Tyr, 150 μM ATP, 5 mM MgCl₂ en 1% van deze verbinding in DMSO. De kinasereactie wordt gestopt met de toevoeging van EDTA. Het fluoresceïne-gelabelde fosfopeptide en het anti-fosfotyrosine-antilichaam worden toegevoegd en gedurende 30 min bij kamertemperatuur geïncubeerd en de polarisatie wordt afgelezen.
Referenties	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=16580199

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TCS 359 FLT3 remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 360.43