Home Angiogenesis FLT3 remmer SKLB4771 (FLT3-IN-1)

alleen voor onderzoeksdoeleinden

SKLB4771 (FLT3-IN-1) FLT3 remmer

Cat.nr.S1099

SKLB4771 (FLT3-IN-1) is een potente en selectieve remmer van het menselijke receptor-type tyrosine-proteïnekinase FLT3 met een IC50 van 10 nM.
SKLB4771 (FLT3-IN-1) FLT3 remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 537.66

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S109901 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.10%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.10

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 537.66 Formule

C25H27N7O3S2

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 1370256-78-2 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC1=CC=C(C=C1)NC(=O)NC2=NN=C(S2)SC3=NC=NC4=C3C=CC(=C4)OCCCN5CCOCC5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL (92.99 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
FLT3
(Cell-free assay)
10 nM
In vitro

SKLB4771 (FLT3-IN-1) remt Aurora A, FMS, FLT4 en c-Kit slechts zwak (IC50's: respectievelijk 1,5 µM, 2,8 µM, 3,7 µM en 6,8 µM). Het vertoont bijna geen remmende activiteit tegen de andere 13 geselecteerde proteïnekinasen. Deze verbinding remt krachtig de groei van MV4-11-cellen die FLT3-ITD tot expressie brengen, met een IC50-waarde van 0,006 µM. Het vertoont slechts zeer zwakke remmende activiteit tegen humane T-lymfoom Jurkat-cellen, humane Burkitt's lymfoom Ramos-cellen, humane longkanker PC-9- en H292-cellen, en humane epitheliale carcinoom A431-cellen (IC50: respectievelijk 3,05 µM, 6,25 µM, 3,72 µM, 6,94 µM en 8,91 µM)..
In vivo

In het MV4-11 xenograftmodel resulteerde behandeling met SKLB4771 (FLT3-IN-1) bij 100 mg/kg/d in snelle en volledige tumorregressie bij alle muizen van deze groep. Bij doses van 20 mg/kg/d en 40 mg/kg/d vertraagde het de tumorgroei significant, met remmingspercentages van respectievelijk 66% en 84%. Gedurende het experiment werden geen significant gewichtsverlies of andere duidelijke tekenen van toxiciteit waargenomen bij de behandelde muizen. Tumorweefsels van groepen die deze verbinding kregen, vertoonden significant minder Ki67 (tumor mitotische index)-positieve cellen. TUNEL-gegevens duidden op een tijdsafhankelijke toename van het percentage apoptotische cellen.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.