Dehydrogenase Remmers | Dehydrogenase Inhibitors

Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
S1680 Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram) Disulfiram is een specifieke remmer van aldehyde-dehydrogenase (ALDH) met een IC50 van respectievelijk 0,15 μM en 1,45 μM voor hALDH1 en hALDH2. Disulfiram wordt gebruikt voor de behandeling van chronisch alcoholisme door een acute gevoeligheid voor alcohol te veroorzaken. Disulfiram induceert apoptose. Disulfiram is ook een remmer van porievorming door gasdermin D (GSDMD).
Nat Commun, 2025, 16(1):8083
Cell Rep Med, 2025, 6(9):102328
Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
Verified customer review of Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)
S2302 Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Glycyrrhizin (NSC 167409, Glycyrrhizic Acid) is een directe HMGB1(high mobility group box 1)-remmer die de HMGB1-afhankelijke expressie van ontstekingsmoleculen en oxidatieve stress remt; moduleert P38 en P-JNK, maar niet p-ERK-signalering; remt ook 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase en monoamine oxidase (MAO).
Nat Commun, 2025, 16(1):2513
Chin Med J (Engl), 2025, 138(1):79-92
Oncol Rep, 2025, 54(3)106
Verified customer review of Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409)
S2776 CPI-613 (Devimistat) Devimistat (CPI-613), een lipoaat-analoog, remt de mitochondriale enzymen pyruvate dehydrogenase (PDH) en α-ketoglutarate dehydrogenase in de NCI-H460-cellijn en verstoort het mitochondriale Metabolism van tumorcellen. CPI-613 induceert apoptosis in alvleesklierkankercellen. Fase 2.
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(30):e02146
Microbiol Res, 2025, 293:128070
iScience, 2025, 28(1):111525
S8615 Sodium Dichloroacetate (DCA) DCA (Sodium Dichloroacetate), een specifieke remmer van pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) met IC50-waarden van respectievelijk 183 en 80 μM voor PDK2 en PDK4, heeft aangetoond de Na+-K+-2Cl- cotransporter en een mitochondriale kaliumionkanaal-as te dereprimeren. Sodium Dichloroacetate verhoogt de aanmaak van reactieve zuurstofsoorten (ROS), activeert apoptosis in kankercellen en remt tumorgroei.
bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023
bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623
bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890
S4169 Teriflunomide Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) is de actieve metaboliet van leflunomide, die de novo pyrimidinesynthese remt door het enzym dihydroorotaat Dehydrogenase te blokkeren, en wordt gebruikt als een immunomodulerend middel.
J Clin Invest, 2025, e190215
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945
Cell Death Discov, 2022, 8(1):464
Verified customer review of Teriflunomide
S1247 Leflunomide Leflunomide is een pyrimidine synthese en proteïne tyrosine kinase remmer die behoort tot de DMARD's en wordt gebruikt als immunosuppressivum. De actieve metaboliet van deze verbinding is A77 1726, die dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) remt. Deze chemische stof is ook een agonist van de AhR.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
J Transl Med, 2025, 23(1):917
J Virol, 2025, 99(2):e0211024
Verified customer review of Leflunomide
S7185 AGI-5198 AGI-5198 (IDH-C35) is de eerste zeer potente en selectieve remmer van IDH1 R132H/R132C-mutanten met een IC50 van 0,07 μM/0,16 μM.
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2
EBioMedicine, 2024, 102:105090
Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772
Verified customer review of AGI-5198
S2303 Gossypol Acetate Gossypol Acetate (Gossypol Azijnzuur, Pogosin, AT101) is een polyfenolisch aldehyde dat cellen binnendringt en fungeert als een remmer voor verschillende Dehydrogenase enzymen, zoals lactaat dehydrogenase, NAD-gekoppelde enzymen.
J Mol Cell Biol, 2023, 15(3)mjad017
J Agric Food Chem, 2022, 70(8):2589-2599
Front Microbiol, 2022, 13:1080308
Verified customer review of Gossypol Acetate
S8205 AG-221 (Enasidenib) Enasidenib (AG-221) is een eersteklas, orale, potente, reversibele, selectieve remmer van het mutante IDH2-enzym.
iScience, 2025, 28(2):111833
iScience, 2024, 27(10):110862
Hematol Oncol, 2024, 42(6):e3316
S7241 AGI-6780 AGI-6780 is een krachtige en selectieve remmer van de IDH2 R140Q-mutant met een IC50 van 23 nM.
Nat Commun, 2025, 16(1):8083
Nat Commun, 2025, 16(1):6913
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2
Verified customer review of AGI-6780
S2295 Emodin Emodin is een purgerende hars, 6-methyl-1,3,8-trihydroxyanthrachinon, afkomstig van rabarber, wegedoorn en Japanse duizendknoop (Fallopia japonica).
Biomolecules, 2023, 13(9)1274
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(3)447
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
Verified customer review of Emodin
S8206 AG-120 (Ivosidenib) Ivosidenib (AG-120) is een oraal beschikbare remmer van Isocitrate Dehydrogenase type 1 (IDH1), met potentiële antineoplastische activiteit.
EBioMedicine, 2024, 102:105090
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533
iScience, 2024, 27(10):110862
Verified customer review of AG-120 (Ivosidenib)
S1501 Mycophenolate mofetil Mycophenolate mofetil is een niet-competitieve, selectieve en reversibele remmer van inosine monofosfaat dehydrogenase I/II met een IC50 van respectievelijk 39 nM en 27 nM. Deze verbinding induceert caspase-afhankelijke apoptosis en celcyclusinhibitie in multipel myeloomcellen.
Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00482-6
Haematologica, 2024, 109(12):3989-4006
eNeuro, 2023, 10(10)ENEURO.0159-23.2023
Verified customer review of Mycophenolate mofetil
S8619 NCT-503 NCT-503 is een phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) remmer met een IC50-waarde van 2,5 μM. Het is inactief tegen een panel van andere Dehydrogenase en vertoont minimale kruisreactiviteit in een panel van 168 GPCRs.
Adv Mater, 2025, e2502617
Cell Rep, 2024, 43(8):114517
J Cancer, 2024, 15(9):2538-2548
S9783 6AN (6-Aminonicotinamide) 6-Aminonicotinamide (6AN) is een antimetaboliet dat wordt gebruikt om de NADPH-producerende pentosefosfaatroute (PPP) in veel cellulaire systemen te remmen, waardoor ze gevoeliger worden voor oxidatieve stress. Het is een competitieve remmer van het NADP+-afhankelijke enzym glucose-6-fosfaat Dehydrogenase (G6PD) met een Ki van 0,46 μM.
Res Sq, 2025, rs.3.rs-6506954
Cancer Drug Resist, 2024, 7:44
bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
S6626 Brequinar Brequinar is een remmer van dihydroorotaat dehydrogenase (DHODH) met een IC50 van ~20 nM in vitro.
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00278-4
Cell Rep, 2024, 43(4):113975
iScience, 2024, 27(10):110862
S1404 Trilostane Trilostane (WIN 24540) is een remmer van 3β-hydroxysteroid dehydrogenase gebruikt bij de behandeling van het syndroom van Cushing.
Mater Today Bio, 2025, 35:102272
Invest New Drugs, 2021, 10.1007/s10637-021-01132-3
Oxid Med Cell Longev, 2019, 10.1155/2019/2985956
Verified customer review of Trilostane
S8847 BAY 2402234 (Orludodstat) Orludodstat (BAY 2402234) is een nieuwe en selectieve dihydroorotaat dehydrogenase (DHODH) remmer met een IC50 van 1,2 nM.
Nat Commun, 2025, 16(1):3867
Cell Rep Med, 2025, 6(9):102356
J Med Virol, 2024, 96(1):e29372
S8611 Vorasidenib (AG-881) Vorasidenib (AG-881) is een oraal beschikbare remmer van gemuteerde vormen van zowel Isocitrate Dehydrogenase 1 als 2 (IDH1 en IDH2).
EBioMedicine, 2024, 102:105090
Cancer Res Commun, 2024, 4(3):876-894
Cancer Discov, 2023, 13(1):170-193
S7900 SW033291 SW033291 is een selectieve remmer van 15-hydroxyprostaglandin Dehydrogenase (15-PGDH) met een IC50 en Ki van respectievelijk 1,5 nM en 0,1 nM.
Nat Commun, 2022, 13(1):535
Elife, 2021, 10e70324
Pharmaceutics, 2021, 13(11)1934
S1717 Fomepizole Fomepizole (4-methylpyrazole, Antizol, Antizol-Vet) is een competitieve remmer van alcohol dehydrogenase, het enzym dat de initiële stappen in het Metabolism van ethyleenglycol en methanol naar hun toxische metabolieten katalyseert.
Neoplasia, 2025, 64:101155
J Pharmacol Exp Ther, 2024, 388(1):209-217
Cell Rep, 2022, 40(5):111153
S6852 Gossypol Gossypol (BL 193) is een oraal actief polyfenol geïsoleerd uit katoenzaden en -wortels. Deze verbinding is een potente remmer van 5α-reductase 1 en 3α-hydroxysteroid dehydrogenase met een IC50 van respectievelijk 3,33 μM en 0,52 μM in een celvrije test. Het remt ook de binding van BH3-peptide aan Bcl-eiwit met een IC50 van respectievelijk 0,4 μM en 10 μM voor Bcl-XL en Bcl-2. Deze chemische stof induceert Apoptosis en celgroeiremming in verschillende kankercellen.
iScience, 2024, 27(10):110862
Cells, 2023, 12(18)2247
Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
S3565 Brequinar Sodium Brequinar Sodium (Bipenquinate, BRQ, DUP-785, NSC 368390) is een potente en selectieve dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) remmer met een IC50 van ~20 nM en induceert differentiatie in de ER-HoxA9, U937 en THP1 cellen met een ED50 van ~1 μM.
J Clin Invest, 2025, e190215
Cell Rep, 2025, 44(9):116139
Cell Death Dis, 2024, 15(10):755
S2376 Ammonium Glycyrrhizinate Ammonium Glycyrrhizinate (AMGZ, Glycyram, Glycyrrhizine ammoniumzout, Glycyrrhizinezuur ammoniumzout) is een uniek product uit zoethoutwortel met een zeer hoge zoetheid. Deze verbinding is een directe remmer van HMGB1 met ontstekingsremmende, anti-tumor en anti-diabetische activiteiten. Het remt de groei en cytopathologie van verschillende niet-gerelateerde DNA- en RNA-virussen. Deze chemische stof remt ook zowel hepatic delta 4-5-reductase als 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase.
Nat Commun, 2025, 16(1):2513
Eur J Pharmacol, 2024, 962:176171
Pharmacol Res, 2023, 192:106791
S6675 (R)-GNE-140 (R)-GNE-140 is een remmend middel voor LDHA, LDHB en LDHC, met IC50-waarden van respectievelijk 3 nM en 5 nM voor LDHA en LDHB. (R)-GNE-140 is 18 keer potenter dan zijn S-isomeer.
J Clin Invest, 2024, 134(17)e177606
J Mol Cell Biol, 2024, mjae056
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2023, 10.1002/jcsm.13363
S8405 RRx-001 RRx-001 is een nieuwe epigenetische modulator met potentiële radiosensibiliserende activiteit. Het remt glucose-6-fosfaatdehydrogenase (G6PD) in menselijke tumorcellen, bindt hemoglobine en drijft RBC-gemedieerde redoxreacties aan onder hypoxie. Deze verbinding triggert apoptose en vertoont antikankeractiviteit. Het is ook een downregulator van de CD47-SIRPα checkpoint-route.
Cell Rep, 2023, 42(9):113035
Cell Mol Immunol, 2021, 18(6):1425-1436
Cancer Lett, 2021, 521:29-38
S7262 Vidofludimus Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) is een oraal actieve en potente dihydroorotaat dehydrogenase (DHODH) remmer met een IC50 van 134 nM voor menselijke DHODH. Deze verbinding calcium (IMU-838) wordt onderzocht als een potentiële behandelingsoptie voor COVID-19. Fase 2.
Sci Rep, 2024, 14(1):23988
Int J Mol Sci, 2023, 24(4)4235
J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.27891
S2296 Enoxolone Enoxolone (Glycyrrhetin) is een pentacyclisch triterpenoïde derivaat van het bèta-amyrinetype verkregen uit de hydrolyse van glycyrrhizinezuur, dat werd verkregen uit de kruidenzoethoutplant.
Plant Mol Biol, 2025, 115(1):29
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 772:152062
BMC Vet Res, 2025, 21(1):545
S9721 Farudodstat

Farudodstat (LAS 186323, ASLAN003) is een krachtige en oraal actieve remmer van DHODH (Dihydroorotate dehydrogenase) met een IC50 van 35 nM voor de menselijke DHODH-enzymactiviteit. ASLAN003 vermindert de eiwitsynthese en induceert het differentiatie- en Apoptosis related transcriptionele programma in acute myeloïde leukemie (AML) cellen via activering van AP-1 transcriptiefactoren.

Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945
iScience, 2022, 25(5):104293
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163
S4929 Enasidenib(AG-221) Mesylate Enasidenib (AG-221) Mesylate is een oraal beschikbare, selectieve en potente remmer van mutant isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2).
Mol Cell, 2021, 81(18):3833-3847.e11
Cancer Res, 2021, 81(19):5033-5046
Yonsei Med J, 2020, 61(9):762-773
S3652 3-Nitropropionic acid (3-NP) 3-Nitropropionic acid (3-NP) is een irreversibele remmer van mitochondriale respiratoire Complex II succinaat dehydrogenase, wat resulteert in energie-uitputting door verstoring van de elektrontransportketen.
Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 304:119109
Acta Physiol (Oxf), 2024, 240(4):e14121.
Front Immunol, 2021, 12:618501
S8590 GSK2837808A GSK2837808A is een selectieve LDHA (lactate dehydrogenase A) remmer met een IC50 van respectievelijk 2,6 nM en 43 nM voor hLDHA en hLDHB.
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00573-8
Nat Neurosci, 2022, 25(7):865-875
S0718 AG-120 (racemic) AG-120 (racemic) is een oraal beschikbare remmer van isocitraat-Dehydrogenase type 1 (IDH1) met potentiële antineoplastische activiteit.
iScience, 2024, 27(10):110862
Front Pharmacol, 2022, 13:871392
S8382 ML390 ML390 is een humane DHODH-remmer met een IC50 van 0,56 μM en induceert differentiatie in acute myeloïde leukemie.
J Med Virol, 2024, 96(1):e29372
J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.27891
S2289 Daidzin Daidzin (Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside), een natuurlijke organische verbinding in de klasse van fytochemicaliën bekend als isoflavonen, is een krachtige en selectieve remmer van human mitochondrial aldehyde dehydrogenase en remt ALDH-I selectief (Ki=20 nM); minstens 500 keer minder effectief tegen ALDH-Ⅱ, het cytosolische isozym (Ki=10 μM).
Cells, 2025, 14(12)913
Sci Rep, 2025, 15(1):5484
S3804 Alpha-Mangostin Alpha-Mangostin is de belangrijkste xanthone gezuiverd uit mangosteen en heeft gezondheidsbevorderende voordelen, waaronder antibacteriële, ontstekingsremmende, antioxidante, kankerbestrijdende en cardioprotectieve activiteiten. Alpha-Mangostin (α-Mangostin) is een voedingsxanthone met brede biologische activiteiten, zoals antioxidante, anti-allergische, antivirale, antibacteriële, ontstekingsremmende en kankerbestrijdende effecten. Het is een remmer van mutant IDH1 (IDH1-R132H) met een Ki van 2,85 μM. Alpha-mangostin is ook een agonist van menselijk STING.
Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7378
Front Pharmacol, 2021, 12:692806
S0209 BVT 2733 BVT 2733, een nieuw klein molecuul, is een niet-steroïde, isoforme-selectieve remmer van 11beta-hydroxysteroïde dehydrogenase type 1 (11β-HSD1).
Iran J Basic Med Sci, 2023, 26(3):374-379
Iran J Basic Med Sci, 2023, 10.22038/IJBMS.2023.67927.14852
S8530 BAY 1436032 BAY-1436032 is een zeer selectieve, potente en oraal beschikbare inhibitor van mutant Isocitrate Dehydrogenase 1 (mIDH1). Het is een dubbelcijferige nanomolaire en selectieve pan-inhibitor van de enzymatische activiteit van verschillende IDH1-R132X mutanten in vitro en vertoont een potente remming van 2-HG afgifte (nanomolair bereik) in van patiënten afgeleide en gemanipuleerde cellijnen die verschillende IDH1 mutanten tot expressie brengen.
Yonsei University Medical Library, 2022,
Haematologica, 2020, 2 pii: haematol
S2055 Gimeracil Gimeracil is een remmer van dihydropyrimidine Dehydrogenase, die de vroege stap in homologe recombinatie voor de reparatie van dubbelstrengsbreuken remt.
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0
S4116 Isovaleramide Isovaleramide (3-Methylbutanamide) is een anticonvulsief molecuul geïsoleerd uit Valeriana pavonii; het remt de alcohol Dehydrogenase in de lever.
Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2024, 135(5):641-654
S7941 NCT-501 NCT-501 is een potente en selectieve remmer van Aldehyde Dehydrogenase 1A1 (ALDH1A1) met een IC50 van 40 nM.
Prostate, 2023, 10.1002/pros.24632
S9617 G6PDi-1 G6PDi-1 is een effectieve remmer van glucose-6-fosfaatdehydrogenase (G6PD). Deze verbinding verbruikt NADPH en vermindert de productie van ontstekingscytokines.
EMBO J, 2023, e110620.
S9645 CBR-5884 CBR-5884 is een selectieve remmer van fosfoglyceraatdehydrogenase (PHGDH) met een IC50 van 33 μM. Deze verbinding remt de de novo serine-synthese in kankercellen en was selectief toxisch voor kankercellijnen met een hoge serine-biosynthetische activiteit.
bioRxiv, 2025, 2025.06.26.661609
S6222 Ethyl potassium malonate Ethyl potassium malonate (Kalium 3-ethoxy-3-oxopropanoaat) wordt gebruikt als een competitieve remmer van het enzym succinaat Dehydrogenase. Het fungeert als een precursor voor de productie van (trimethylsilyl)ethylmalonaat, dat wordt gebruikt om bèta-ketoesters te bereiden via acylering en dient als een intermediair voor de bereiding van ethyl tert-butylmalonaat.
Microbiol Res, 2025, 293:128070
S7994 GSK864 GSK864 is een celpenetrerende, potente en selectieve remmer van isocitraatdehydrogenase 1 (IDH1)-mutanten, die specifiek de R132C, R132H en R132G varianten target met IC50-waarden van respectievelijk 8,8 nM, 15,2 nM en 16,6 nM.
J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478
S6689 Merimepodib Merimepodib (Merimempodib, MMPD, VI-21,497, VX-497) is een potente, specifieke en reversibele inosine monofosfaat dehydrogenase (IMPDH) remmer met antivirale activiteit tegen het hepatitis C-virus (HCV) en een verscheidenheid aan DNA- en RNA-virussen in vitro. Deze verbinding is een immunosuppressivum.
Cancer Cell, 2022, 40(9):957-972.e10
E1170 R162 R162 is een potente remmer van glutamaat dehydrogenase 1 (GDH1/GLUD1), met eigenschappen tegen kanker.
Life Metab, 2024, 3(4):loae016
S8881 DS-1001b (DS 1001) DS-1001b is een orale selectieve remmer van mutant IDH1 R132X met potentiële antineoplastische activiteit en is ontworpen om de bloed-hersenbarrière te passeren.
EBioMedicine, 2024, 102:105090
S3993 Ethyl Vanillate Ethyl vanilline (Bourbonal, Ethylprotal), een vanilline-analoog, is een smaakstof en een fungicide dat een sterke antioxidantactiviteit vertoont. Ethyl Vanillate remt 17β-HSD2 met een IC50 van 1,3 µM.
S6749 ASP-9521 ASP-9521 is een selectieve, oraal biologisch beschikbare remmer van 17beta-hydroxysteroïde dehydrogenase type 5 (17β-HSD5), ook bekend als aldo-keto reductase familie 1 lid C3 (AKR1C3).
E0355 CVT-10216 CVT-10216 is een zeer selectieve, omkeerbare remmer van ALDH-2 met een IC50 van 29 nM.
E5804 Gliocidin Gliocidin (SW106065) is een nicotinamide-mimetische prodrug die glioblastoomcellen aanvalt met een IC50 van 150 nM, door een de novo purinesynthesekwetsbaarheid te benutten via indirecte remming van IMPDH2. Het passeert gemakkelijk de BBB en kan worden gebruikt bij de behandeling van alle kwaadaardige hersentumoren.
S5146 3-Methylpyrazole 3-Methylpyrazole (3-MP) is een zwakke of niet-remmer van alcohol dehydrogenase.
E4704 D34-919 D34-919 is een krachtige remmer van de ALDH1A3-PKM2-interactie en voorkomt de ALDH1A3-gemedieerde verbetering van PKM2-tetramerisatie. Deze verbinding, toegediend in vitro en in vivo, verbetert en herstelt chemoradiotherapie-geïnduceerde apoptose en gevoeligheid in glioblastoom (GBM)-cellen.
S0522 CM10 CM10 is een potente en selectieve remmer van de aldehyde dehydrogenase 1A familie (ALDH1A) met IC50 van respectievelijk 1700 nM, 740 nM en 640 nM voor ALDH1A1, ALDH1A2 en ALDH1A3. Deze verbinding vertoont antikankeractiviteit.
E8291New ABD0171 ABD0171 is een potente, irreversibele en selectieve remmer van aldehyde dehydrogenase 1A3 (ALDH1A3), met een IC50 van 0,34 µM bij gebruik van het fysiologische substraat all-trans-retinaldehyde (atRAL). Het remt ook ALDH1A2 en ALDH1A1 met IC50's van respectievelijk 0,79 µM en 6,6 µM. Deze verbinding verstoort belangrijke oncogene pathways in triple-negatieve borstkankercellen (TNBC) in vitro en vertoont robuuste antitumor- en antimetastatische activiteit in vivo.
S0746 hDHODH-IN-1 hDHODH-IN-1 is een krachtige remmer van humaan dihydroorotaat dehydrogenase (hDHODH) met een ontstekingsremmend effect.
S0747 DHODH-IN-11 DHODH-IN-11 is een Leflunomide-derivaat en een zwakke remmer van dihydroorotaat dehydrogenase (DHODH).
S9776 AG-636 AG-636 is een oraal beschikbare remmer van dihydroorotaat dehydrogenase (DHODH) met potentiële antineoplastische activiteit.
E5843New PDK4-IN-1 hydrochloride PDK4-IN-1 hydrochloride is een van anthrachinon afgeleide, oraal actieve allosterische remmer van PDK4 met een IC50 van 84 nM, die antikankeractiviteit vertoont door celproliferatie, transformatie en apoptose te reguleren. Het vertoont ook antidiabetische en antiallergische activiteit.
E0788 PfDHODH-IN-2 PfDHODH-IN-2, een dihydrothiofenonderivaat, is een potente Plasmodium falciparum dihydroorotaat dehydrogenase (pfDHODH) remmer met een IC50 van 1,11 µM, werkzaam als antimalariamiddel dat gebruikt kan worden voor malariaderzoek.
E1875 BI-3231 BI-3231 is de potente en selectieve chemische probe, die hydroxysteroïde 17ß-dehydrogenase 13 (HSD17B13) remt met een IC50 van 1 nM en Ki van 0,7 nM in de enzymatische test. Het heeft het potentieel om NASH en andere leverziekten te behandelen.
S3574 IDH-305 IDH-305 (verbinding 13) is een oraal beschikbare, mutantspecifieke en hersenpenetrerende remmer van isocitraatdehydrogenase 1 (IDH1) die zich richt op de IDH1(R132) mutatie met een IC50 van respectievelijk 27 nM, 28 nM en 6,14 μM voor IDH1R132H, IDH1R132C en IDH1WT.
S4805 Carboxine Carboxin (Carbathiin, Vitavax, Kisvax) is een systemisch landbouwfungicide en zaadbeschermingsmiddel. Carboxin remt de activiteit van succinate dehydrogenase.
S8949 Olutasidenib Olutasidenib is een krachtige, oraal biologisch beschikbare, hersenpenetrerende en selectieve mutant IDH1 (mIDH1)-remmer met een IC50 van respectievelijk 21,1 nM en 114 nM voor IDH1-R132H, IDH1-R132C.
E8199 GNE-140 racemate GNE-140 racemate is een racemaatmengsel van (R)-GNE-140 en (S)-GNE-140 en een potente en specifieke remmer van Lactate dehydrogenase A(LDH-A). Het vermindert de proliferatie, motiliteit en invasie van borstkankercellen, waardoor het een potentiële kandidaat is voor kankeronderzoek.
S5425 Phenylglyoxal hydrate Phenylglyoxal (1-Phenylethanedion) is een potente remmer van mitochondrial aldehyde dehydrogenase. Het reageert met arginineresiduen in gezuiverde Hageman factor (HF, Factor XII) en veroorzaakt remming van de coagulerende eigenschappen.
E7193 Win 18446 Win 18446 is een bisdichlooracetyldiamines dat de enzymactiviteit van ALDH1a2 in vitro remt met een IC50 van 0,3 μM. Het onderdrukt ook reversibel de spermatogenese door de testiculaire retinoïnezuurbiosynthese, gemedieerd door ALDH1A2, te remmen.
S5097 Methotrexate disodium Methotrexate sodium, een analoog van foliumzuur, is een niet-specifieke inhibitor van de dihydrofolate reductase(DHFR) van bacteriën en kankercellen, evenals normale cellen. Het vormt een inactief ternair complex met DHFR en NADPH. Methotrexate (MTX) induceert apoptose.
Chin Med J (Engl), 2023, 10.1097/CM9.0000000000002816
Pharmaceutics, 2023, 15(2)576
Bioact Mater, 2022, 18:459-470
S2487 Mycophenolic acid Mycophenolic acid (Mycophenolate, RS-61443) is een krachtige IMPDH inhibitor en de actieve metaboliet van een immunosuppressief medicijn, gebruikt om afstoting bij orgaantransplantatie te voorkomen.
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00278-4
Cancer Cell, 2023, 41(1):124-138.e6
Cells, 2023, 12(5)743
S8000 Tenovin-1 Tenovin-1 beschermt tegen MDM2-gemedieerde p53-degradatie, die ubiquitinatie omvat, en werkt via remming van eiwit-deacetylerende activiteiten van SirT1 en SirT2. Deze verbinding is ook een remmer van dihydroorotate dehydrogenase (DHODH).
J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121
J Transl Med, 2019, 17(1):76
Int J Mol Med, 2019, 44(3):1091-1105
Verified customer review of Tenovin-1
S4900 Tenovin-6 Tenovin-6 is een kleinmoleculige activator van de transcriptionele activiteit van p53 en remt dihydroorotaat dehydrogenase (DHODH). Deze verbinding is ook een remmer van SirT1 en SirT2.
Cell Death Dis, 2023, 14(10):667
Front Immunol, 2021, 12:685523
Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
S2987 4-Methyl-2-oxovaleric acid 4-Methyl-2-oxovaleric acid (Ketoleucine, 4-MOV, KIC, 4-Methyl-2-oxopentaanzuur, alfa-ketoisocapronzuur, alfa-ketoisocaproaat, 2-Oxoisohexanoaat) wordt vrijgegeven door astrocyten aan neuronen en kan opnieuw worden geamineerd door aminotransferase tot leucine. 4-Methyl-2-oxovaleric acid vermindert de snelheid van eiwitafbraak in skeletspieren. 4-Methyl-2-oxovaleric acid werkt als een ontkoppelaar van oxidatieve fosforylering (OXPHOS) en als een metabolische remmer, mogelijk door zijn remmende effect op de activiteit van alpha-ketoglutarate Dehydrogenase (oxoglutaraat Dehydrogenase complex, OGDC).
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08307-x
S0764 AKR1C1-IN-1 AKR1C1-IN-1 is een krachtige en selectieve remmer van humaan 20alpha-hydroxysteroïde dehydrogenase (AKR1C1) met Ki-waarden van respectievelijk 4 nM, 87 nM, 4,2 μM en 18,2 μM voor AKR1C1, AKR1C2, AKR1C3 en AKR1C4.
E1078 Emvododstat (PTC299) Emvododstat (PTC299) is een post-transcriptionele remmer van pathogene VEGF en dihydroorotate dehydrogenase(DHODH), die VEGFA mRNA-translatie en abnormale celproliferatie remt. In HeLa-cellen remt deze verbinding de hypoxie-geïnduceerde VEGFA-eiwitproductie met een EC50 van 1,64 nM.