Name: Mycophenolate mofetil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1501
Rating: 5 (13 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overig Dehydrogenase Inhibitoren	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	433.49	Formule	C₂₃H₃₁NO₇	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	128794-94-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Mycophenolic acid morpholinoethyl ester, CellCept, RS-61443, TM-MMF			Smiles	CC1=C2COC(=O)C2=C(C(=C1OC)CC=C(C)CCC(=O)OCCN3CCOCC3)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 87 mg/mL (200.69 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (23.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 50%PEG300 2 5%Tween80 3 40%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	6.000mg/ml (13.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 500 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 400 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Inosine monophosphate dehydrogenase II (Cell-free assay) 27 nM Inosine monophosphate dehydrogenase I (Cell-free assay) 39 nM
In vitro	Mycophenolate mofetil is een esterprodrug van het actieve immunosuppressivum mycofenolzuur (MPA). Dit laatste vertoont een niet-competitieve, selectieve en reversibele remmende activiteit tegen inosine monofosfaat dehydrogenase type I/II met een IC50 van respectievelijk 39 nM en 27 nM. Bovendien produceert MPA ook de concentratie-afhankelijke remming van de proliferatie van ConA-gestimuleerde T-cellen, LPS-gestimuleerde B-cellen en alloantigeen-specifieke T-cellen met een IC50 van respectievelijk 100 nM, 120 nM en 51 nM. Deze verbinding met een hoge concentratie van 10 μg/mL induceert een sterke apoptosis in microgliale celculturen en verhoogt het aantal geactiveerde caspase-3 immunoreactieve apoptotische cellen. Bovendien remt het (1 μg/mL) de proliferatie van zowel microgliale cellen als astrocyten sterk. Een recente studie toont aan dat deze chemische stof de omvang van neuronale celdood van organotypische hippocampale plakculturen na neuronale schade op een tijdsafhankelijke manier significant vermindert.
Kinase Assay	IMP dehydrogenase Type I en II enzymatische activiteit
Kinase Assay	IMP dehydrogenase Type I en II worden gezuiverd uit E. coli die menselijke enzymen tot expressie brengt. De test wordt uitgevoerd met behulp van een platte bodem, UV-transparante 96-wells plaat. Het uiteindelijke reactiemengsel van 200 μL bevatte 0,1 M Tris, 0,1 M KCl, 3 mM EDTA pH 8,0, 2 mM DTT, en 40 nM van IMP dehydrogenase Type I of Type II. De reactie wordt geïnitieerd door 400 μM NAD en 400 μM IMP toe te voegen, gevolgd door incubatie bij 37 °C gedurende 2,5 uur. De reactiesnelheid van de omzetting van NAD naar NADH wordt vervolgens gemeten op basis van de toename in absorptie bij 340 nm. De assays worden ook uitgevoerd in aanwezigheid van 50% menselijk serum om serum eiwitbinding door verschillende IMP dehydrogenase-remmers te schatten.
In vivo	In een heterotoop cardiaal transplantatiemodel van ACI-naar-Lewis ratten leidt behandeling met Mycophenolate mofetil in doses van 20 mg/kg en 40 mg/kg tot een verlenging van de overleving van het transplantaat, met een mediane overlevingstijd (MST) van respectievelijk 14,5 dagen en 18,5 dagen. In het door bleomycine (BLM) geïnduceerde sclerodermie muismodel vermindert deze verbinding de infiltratie van ontstekingscellen, het hydroxyprolinegehalte van het weefsel en de huidverdikking.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19840872/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20609108/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22182434/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22569136/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05702931	Not yet recruiting	Hyperglycemia\|Renal Transplant Complication Primary Non-Function\|Diabetes	Rigshospitalet Denmark\|Aarhus University Hospital\|Odense University Hospital	April 1 2024	Phase 4
NCT05859191	Recruiting	Systemic Lupus Erythematosus\|Physiopathology	University Hospital Tours\|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100	July 21 2023	--
NCT05120570	Recruiting	Acute Leukemia\|Myelodysplastic Syndromes\|Myeloproliferative Neoplasm\|Lymphoma	Masonic Cancer Center University of Minnesota	March 17 2022	Phase 1\|Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Mycophenolate mofetil Dehydrogenase remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 433.49