alleen voor onderzoeksdoeleinden

Teriflunomide Dehydrogenase Remmer

Cat.nr.: S4169

Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) is de actieve metaboliet van leflunomide, die de novo pyrimidinesynthese remt door het enzym dihydroorotaat Dehydrogenase te blokkeren, en wordt gebruikt als een immunomodulerend middel.
Teriflunomide Dehydrogenase Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 270.21

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.99%
99.99

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 270.21 Formule

C12H9F3N2O2

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 163451-81-8 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen A77 1726, HMR-1726 Smiles CC(=C(C#N)C(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 27 mg/mL (99.92 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
dihydroorotate dehydrogenase
In vitro
Teriflunomide primarily acts as an inhibitor of dihydroorotate dehydrogenase (DHODH), a key mitochondrial enzyme involved in the de novo synthesis of pyrimidines in rapidly proliferating cells. By reducing the activity of high-avidity proliferating T lymphocytes and B lymphocytes, teriflunomide likely attenuates the inflammatory response to autoantigens in MS. Thus, teriflunomide can be considered a cytostatic rather than a cytotoxic drug to leukocytes.
In vivo
Teriflunomide has demonstrated beneficial effects in two independent animal models of demyelinating disease. In the dark agouti rat model of experimental autoimmune encephalitis (EAE), teriflunomide administration results in clinical, histopathological, and electrophysiological evidence of efficacy both as a prophylactic and therapeutic agent. Similarly, in the female Lewis rat model of EAE, teriflunomide administration results in beneficial prophylactic and therapeutic clinical effects, with a delay in disease onset and symptom severity.
Referenties

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-06-23)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT07189325 RECRUITING
Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis (RRMS); Anti-CD20 Therapy
University Hospital, Montpellier
2026-06-15 PHASE3
NCT06372145 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Relapsing Multiple Sclerosis; Secondary Progressive Multiple Sclerosis; Progressive Relapsing Multiple Sclerosis
Sanofi
2024-04-16 PHASE3
NCT04799288 RECRUITING
HAM/TSP
National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)
2021-09-24 PHASE1; PHASE2
NCT07065968 RECRUITING
Immune Thrombocytopenia (ITP)
Peking University People's Hospital
2025-08-19 PHASE2
NCT06141473 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Multiple Sclerosis
Sanofi
2023-12-13 PHASE3
NCT03500328 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Multiple Sclerosis, Relapsing-Remitting
Johns Hopkins University
2018-05-02

Veelgestelde vragen (Frequently Asked Questions)

Vraag 1:
I am planning to use it (S4169) in my in vivo protocol, but I cannot get a homogeneous solution. Could you please provide me with some guidance?

Antwoord:
This compound is an oral clinical medicine. For oral administration suspension is fine. In paper http://www.pnas.org/content/108/44/18067.full, they also prepared the stock by DMSO and then diluted it into 0.9% sterile saline for animial study.