alleen voor onderzoeksdoeleinden

Vidofludimus Dehydrogenase remmer

Name: Vidofludimus
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7262
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.nr.S7262

Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) is een oraal actieve en potente dihydroorotaat dehydrogenase (DHODH) remmer met een IC50 van 134 nM voor menselijke DHODH. Deze verbinding calcium (IMU-838) wordt onderzocht als een potentiële behandelingsoptie voor COVID-19. Fase 2.

Vidofludimus Dehydrogenase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 355.36

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S726201 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.23%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.23

Gerelateerde doelwitten	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overig Dehydrogenase Inhibitoren	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	355.36	Formule	C₂₀H₁₈FNO₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	717824-30-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	SC12267, 4SC-101			Smiles	COC1=CC=CC(=C1)C2=CC(=C(C=C2)NC(=O)C3=C(CCC3)C(=O)O)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (281.4 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (14.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then Continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Human DHODH 134 nM
In vitro	Vidofludimus veroorzaakt een concentratieafhankelijke remming van fytohemagglutinine-gestimuleerde PBMC-proliferatie via de remming van de pyrimidine de novo synthese. Deze verbinding vermindert de IL-17-secretie uit colonstrips door remming van STAT3- en NF-κB-activering.
Kinase Assay	DHODH-remmingsanalyse
Kinase Assay	Het in vitro DHODH-remmingsanalysemengsel bevat 50 μM decycloubiquinon, 100 μM dihydroorotaat en 60 μM 2,6-dichloorindofenol. De hoeveelheid enzym wordt zo aangepast dat een gemiddelde helling van ongeveer 0,2 AU/min wordt bereikt in de analyse voor de positieve controle (bijv. zonder remmer). Metingen worden uitgevoerd in 50 mM TrisHCl, 150 mM KCl, 0,1% Triton X-100 en pH 8,0 bij 30°C in een eindvolume van 1 ml. De componenten worden gemengd en de reactie wordt gestart door dihydroorotaat toe te voegen. De reactie wordt spectrofotometrisch gevolgd door de afname in absorptie bij 600 nm gedurende 2 minuten te meten. De analyse is lineair in tijd en enzymconcentratie. Remmingsstudies worden uitgevoerd in een standaardanalyse met extra variabele hoeveelheden van deze verbinding. Voor de bepaling van de IC50-waarden (concentratie van remmer die nodig is voor 50% remming) worden acht verschillende remmerconcentraties toegepast. Elk datapunt wordt in drievoud geregistreerd op één meetdag.
In vivo	Bij MRL^lpr/lpr muizen vermindert Vidofludimus (300 mg/kg, p.o.) systemische auto-immuniteit en verbetert het Lupus Nefritis. Bij ratten vermindert deze verbinding (60 mg/kg, p.o.) effectief macroscopische en histologische pathologie en het aantal CD3+ T-cellen. In een rattenmodel van niertransplantatie verlengt deze chemische stof (20 mg/kg, p.o.) de overleving, parallel aan de verbetering van histologische tekenen van acute afstoting.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20413687/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22691298/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22609757/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00820365	Completed	Inflammatory Bowel Disease (IBD)	4SC AG	March 2009	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):