alleen voor onderzoeksdoeleinden

Mycophenolic Acid (Mycophenolate, MPA) IMPDH Inhibitor

Cat.nr.: S2487

Mycophenolic acid (Mycophenolate, RS-61443) is a potent IMPDH inhibitor and the active metabolite of an immunosuppressive drug, used to prevent rejection in organ transplantation.
Mycophenolic Acid (Mycophenolate, MPA) Dehydrogenase inhibitor Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 320.34

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.95%
99.95

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 320.34 Formule

C17H20O6

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 24280-93-1 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Mycophenolate, RS-61443 Smiles CC1=C2COC(=O)C2=C(C(=C1OC)CC=C(C)CCC(=O)O)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL (199.78 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 32 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
IMPDH
In vitro
Mycophenolic acid inhibits inosine-5'-monophosphate dehydrogenase (IMPDH) by acting as a replacement for the nicotinamide portion of the nicotinamide adenine dinucleotide cofactor and a catalytic water molecule. This compound, an inhibitor of inosine monophosphate dehydrogenase, in nanomolar concentrations blocks proliferative responses of cultured human, mouse and rat T lymphocytes and B lymphocytes to mitogens or in mixed lymphocyte reactions. It suppresses mixed lymphocyte reactions when added 3 days after their initiation. This agent also inhibits antibody formation by polyclonally activated human B lymphocytes. It is an immunosuppressive agent reversibly inhibiting proliferation of T and B lymphocytes and antibody formation, with a profile of activity different from that of other immunosuppressive drugs. This chemical inhibits the formation of antibodies to sheep erythrocytes. It also suppresses, in a dose-related manner, the generation of cytotoxic T-lymphocytes against allogeneic cells in mice and prevents the elimination of allogeneic cells. This compound induces apoptosis and cell death in a large proportion of activated CD4+ T cells.
In vivo
Mycophenolic acid has lymphocyte-selective anti-proliferative effects in mice and can inhibit both cell-mediated and humoral immune responses without major side effects.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10888924/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT05702931 Not yet recruiting
Hyperglycemia|Renal Transplant Complication Primary Non-Function|Diabetes
Rigshospitalet Denmark|Aarhus University Hospital|Odense University Hospital
April 1 2024 Phase 4
NCT06268769 Recruiting
Immunosuppression
Edward Geissler|Chiesi Pharmaceuticals GmbH|University of Regensburg
March 9 2024 Phase 4
NCT06001320 Recruiting
Kidney Transplant; Complications|CMV
Virginia Commonwealth University|Merck Sharp & Dohme LLC
September 25 2023 Early Phase 1
NCT05859191 Recruiting
Systemic Lupus Erythematosus|Physiopathology
University Hospital Tours|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100
July 21 2023 --
NCT06361732 Recruiting
Pediatric Liver Transplant
Institute of Liver and Biliary Sciences India
December 17 2022 --