alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S4929
| Gerelateerde doelwitten | HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite |
|---|---|
| Overig Dehydrogenase Inhibitoren | Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503 |
| Molecuulgewicht | 569.48 | Formule | C20H21F6N7O4S |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 1650550-25-6 | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(175.59 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
IDH2
|
|---|---|
| In vitro |
De verbinding heeft aangetoond de 2-HG-niveaus met >90% te verminderen en histon- en desoxyribonucleïnezuur (DNA)-hypermethylering in vitro om te keren, en differentiatie in leukemiecelmodellen te induceren. |
| In vivo |
AG-221 is in staat om 2HG in het beenmerg, plasma en de urine van geënte muizen potent te verminderen. De behandeling induceerde ook een dosisafhankelijk, statistisch significant overlevingsvoordeel. Een proliferatieve uitbarsting van de mens-specifieke CD45+ blastcellen wordt gevolgd door cellulaire differentiatie, gemeten aan de hand van de expressie van CD11b, CD14 en CD15 en celmorfologie na AG-221 behandeling. AG-221 behandeling herstelt ook de differentiatie van megakaryocyt-erytroïde progenitor (MEP) cellen die wordt onderdrukt door mutante IDH2 expressie en keert de effecten van mutante IDH2 op DNA-methylatie in mutante stam-/progenitorcellen om. Klinische studies die IDH2-remmers combineren met andere gerichte AML-therapieën zijn gerechtvaardigd om de therapeutische werkzaamheid te vergroten. |
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04955938 | Recruiting | IDH Mutation|IDH1 Mutation|IDH2 Gene Mutation|Blood Cancer|Myeloproliferative Neoplasm |
University of Chicago |
October 29 2021 | Phase 1 |
| NCT03515512 | Completed | Acute Myeloid Leukemia|Chronic Myelomonocytic Leukemia |
Massachusetts General Hospital|Celgene |
July 17 2018 | Phase 1 |
| NCT02273739 | Completed | Solid Tumor|Glioma|Angioimmunoblastic T-cell Lymphoma|Intrahepatic Cholangiocarcinoma|Chondrosarcoma |
Celgene|Celgene Corporation |
December 8 2014 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02218346 | Completed | Healthy Volunteers |
Agios Pharmaceuticals Inc.|Celgene Corporation |
August 2014 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.