alleen voor onderzoeksdoeleinden

Daidzin Dehydrogenase Remmer

Name: Daidzin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2289
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.nr.: S2289

Daidzin (Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside), een natuurlijke organische verbinding in de klasse van fytochemicaliën bekend als isoflavonen, is een krachtige en selectieve remmer van human mitochondrial aldehyde dehydrogenase en remt ALDH-I selectief (Ki=20 nM); minstens 500 keer minder effectief tegen ALDH-Ⅱ, het cytosolische isozym (Ki=10 μM).

Daidzin Dehydrogenase Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 416.38

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Overig Dehydrogenase Inhibitoren	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-6780 Emodin Gossypol Acetate AGI-5198 Brequinar (DUP785)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	416.38	Formule	C₂₁H₂₀O₉	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	552-66-9	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=COC3=C(C2=O)C=CC(=C3)OC4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL (199.33 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.15mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.59mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ALDH-Ⅰ (Cell-free assay) 20 nM(Ki)
In vitro	Daidzin, a glycoside of daidzein, increases the transcriptional activity of RARα and RARγ but does not bind to the RARs. This compound does not inhibit human class Ⅰ, Ⅱ, or Ⅲ alcohol dehydrogenases, nor does it have any significant effect on biological systems that are known to be affected by other isoflavones. It inhibits human ALDH-I and ALDH-II in a concentration-dependent manner. This chemical inhibits both ALDH-I and ALDH-II in an apparently competitive manner with Ki values of 40 nM and 20 μM, respectively, and it inhibits ALDH-I uncompetitively with respect to NAD+. The inhibition of ALDH-I by daidzin is reversible.
In vivo	Daidzin has no effect on alcohol-metabolizing enzymes(i.e., ADH and ALDH) when given to rats intragastrically. Chronic administration of this compound exerts an effect on alcohol pharmacokinetics, although the effect is less pronounced than when it is administered concurrently with ethanol.It is shown to shorten sleep time if ethanol is given intragastrically, but not when given intraperitoneally, indicating absence of effect on ethanol elimination rate. This chemical delays ethanol absorption and lessens alcohol intoxication. It is shown to suppress the levels of BAC(blood alcohol concentration) for the first 3 hr after alcohol ingestion in both fasted and fed rats. These effects may in part be due to its antioxidant activity.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23791815/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7695042/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8433985/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2014-12-05)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02309801	COMPLETED	Healthy	Parc de Salut Mar	2012-07	PHASE1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):