alleen voor onderzoeksdoeleinden

Daidzin Dehydrogenase inhibitor

Cat.nr.: S2289

Daidzin (Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside), a natural organic compound in the class of phytochemicals known as isoflavones, is a potent and selective inhibitor of human mitochondrial aldehyde dehydrogenase and inhibits ALDH-I selectively (Ki=20 nM); at least 500 times less effective against ALDH-Ⅱ, the cytosolic isozyme (Ki=10 μM).
Daidzin Dehydrogenase inhibitor Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 416.38

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.96%
99.96

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 416.38 Formule

C21H20O9

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 552-66-9 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside Smiles C1=CC(=CC=C1C2=COC3=C(C2=O)C=CC(=C3)OC4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL (199.33 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ALDH-Ⅰ
(Cell-free assay)
20 nM(Ki)
In vitro
Daidzin, een glycoside van daidzeïne, verhoogt de transcriptionele activiteit van RARα en RARγ, maar bindt niet aan de RARs. Deze verbinding remt geen humane klasse Ⅰ, Ⅱ of Ⅲ alcohol dehydrogenases, noch heeft het enig significant effect op biologische systemen waarvan bekend is dat ze worden beïnvloed door andere isoflavonen. Het remt humane ALDH-I en ALDH-II op een concentratie-afhankelijke manier. Deze chemische stof remt zowel ALDH-I als ALDH-II op een ogenschijnlijk competitieve manier met Ki-waarden van respectievelijk 40 nM en 20 μM, en het remt ALDH-I oncompetitief met betrekking tot NAD+. De remming van ALDH-I door daidzin is reversibel.
In vivo
Daidzin heeft geen effect op alcohol-Metabolism-enzymen (d.w.z. ADH en ALDH) wanneer het intragastrisch aan ratten wordt toegediend. Chronische toediening van deze verbinding oefent een effect uit op de farmacokinetiek van alcohol, hoewel het effect minder uitgesproken is dan wanneer het gelijktijdig met ethanol wordt toegediend. Het verkort de slaaptijd als ethanol intragastrisch wordt toegediend, maar niet wanneer het intraperitoneaal wordt toegediend, wat duidt op de afwezigheid van effect op de eliminatiesnelheid van ethanol. Deze chemische stof vertraagt de ethanolabsorptie en vermindert alcoholintoxicatie. Het blijkt de niveaus van BAC (bloedalcoholconcentratie) gedurende de eerste 3 uur na alcoholinname te onderdrukken bij zowel nuchtere als gevoede ratten. Deze effecten kunnen gedeeltelijk te wijten zijn aan de antioxiderende activiteit ervan.
Referenties