alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.: S2289
| Gerelateerde doelwitten | HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase |
|---|---|
| Overig Dehydrogenase Inhibitoren | Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-6780 Gossypol Acetate Emodin AGI-5198 Brequinar (DUP785) |
| Molecuulgewicht | 416.38 | Formule | C21H20O9 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 552-66-9 | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside | Smiles | C1=CC(=CC=C1C2=COC3=C(C2=O)C=CC(=C3)OC4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 83 mg/mL
(199.33 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
ALDH-Ⅰ
(Cell-free assay) 20 nM(Ki)
|
|---|---|
| In vitro |
Daidzin, een glycoside van daidzeïne, verhoogt de transcriptionele activiteit van RARα en RARγ, maar bindt niet aan de RARs. Deze verbinding remt geen humane klasse Ⅰ, Ⅱ of Ⅲ alcohol dehydrogenases, noch heeft het enig significant effect op biologische systemen waarvan bekend is dat ze worden beïnvloed door andere isoflavonen. Het remt humane ALDH-I en ALDH-II op een concentratie-afhankelijke manier. Deze chemische stof remt zowel ALDH-I als ALDH-II op een ogenschijnlijk competitieve manier met Ki-waarden van respectievelijk 40 nM en 20 μM, en het remt ALDH-I oncompetitief met betrekking tot NAD+. De remming van ALDH-I door daidzin is reversibel.
|
| In vivo |
Daidzin heeft geen effect op alcohol-Metabolism-enzymen (d.w.z. ADH en ALDH) wanneer het intragastrisch aan ratten wordt toegediend. Chronische toediening van deze verbinding oefent een effect uit op de farmacokinetiek van alcohol, hoewel het effect minder uitgesproken is dan wanneer het gelijktijdig met ethanol wordt toegediend. Het verkort de slaaptijd als ethanol intragastrisch wordt toegediend, maar niet wanneer het intraperitoneaal wordt toegediend, wat duidt op de afwezigheid van effect op de eliminatiesnelheid van ethanol. Deze chemische stof vertraagt de ethanolabsorptie en vermindert alcoholintoxicatie. Het blijkt de niveaus van BAC (bloedalcoholconcentratie) gedurende de eerste 3 uur na alcoholinname te onderdrukken bij zowel nuchtere als gevoede ratten. Deze effecten kunnen gedeeltelijk te wijten zijn aan de antioxiderende activiteit ervan.
|
Referenties |
|