Name: Trilostane
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1404
Rating: 5 (9 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: >97%

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
Gegevensblad
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Gegevensblad
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Gegevensblad
SDS

97

Gerelateerde doelwitten	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overig Dehydrogenase Inhibitoren	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	329.43	Formule	C₂₀H₂₇NO₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	13647-35-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	WIN 24540			Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2O)CCC45C3(CC(=C(C4O5)O)C#N)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL (197.31 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	3 β-hydroxysteroid dehydrogenase
In vitro	Zowel Trilostane als 4-Hydroxy tamoxifen (OHT) beïnvloeden de transcriptie van genen die betrokken zijn bij celcyclusregulatie, celadhesie en matrixvorming; echter, slechts 12,5% van de door deze verbinding neerwaarts gereguleerde genen en 9,2% van de opwaarts gereguleerde genen worden op vergelijkbare wijze gereguleerd door OHT in MCF-7-cellen.
In vivo	Trilostane-behandeling resulteert in een significante daling van de basale plasma-cortisolconcentraties bij honden. Deze behandeling met de verbinding resulteert in een onbeduidende daling van de plasma-aldosteronconcentratie (PAC), maar de mediane plasma-renineactiviteit (PRA) op het moment dat de trilostane-dosering als optimaal wordt beschouwd (265 fmol/L/s, bereik 70-3280 fmol/L/s; n=18) is significant hoger dan vóór de behandeling (115 fmol/L/s, bereik 15-1330 fmol/L/s). Het beïnvloedt zowel de hypothalamo-hypofyse-bijnier-as als de renine-aldosteron-assen. Deze verbinding blokkeert effectief de toename van de systolische bloeddruk en keert de hypertensie om die wordt veroorzaakt door het drinken van 0,9% zoutoplossing bij de Dahlsaltzoutgevoelige rat. Het is even effectief bij vrouwelijke en mannelijke ratten. Het vermindert klinische tekenen en verbetert de resultaten van endocriene tests bij alle katten, maar de insulinebehoeften veranderen niet en alle bleven enkele tekenen van hypercortisolemie vertonen. Het resulteert in een verlaging van de serumcortisol- en aldosteronconcentraties bij honden met PDH, hoewel de daling van de serumaldosteronconcentratie kleiner is dan die van de serumcortisolconcentratie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806905/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19042143/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15458970/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15478772/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15478772/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00181597	Completed	Prostate Cancer\|Prostate Adenocarcinoma	Genzyme a Sanofi Company\|Sanofi	March 2004	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Trilostane Dehydrogenase remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 329.43