alleen voor onderzoeksdoeleinden

Farudodstat Dehydrogenase remmer

Name: Farudodstat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9721
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.nr.S9721

Farudodstat (LAS 186323, ASLAN003) is een krachtige en oraal actieve remmer van DHODH (Dihydroorotate dehydrogenase) met een IC50 van 35 nM voor de menselijke DHODH-enzymactiviteit. ASLAN003 vermindert de eiwitsynthese en induceert het differentiatie- en Apoptosis related transcriptionele programma in acute myeloïde leukemie (AML) cellen via activering van AP-1 transcriptiefactoren.

Farudodstat Dehydrogenase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 356.32

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S972101 DMSO]71 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.9%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.9

Gerelateerde doelwitten	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overig Dehydrogenase Inhibitoren	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	356.32	Formule	C₁₉H₁₄F₂N₂O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1035688-66-4	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	LAS 186323,ASLAN003			Smiles	COC1=CC=CC(=C1)C2=CC(=C(NC3=NC=CC=C3C(O)=O)C(=C2)F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 71 mg/mL (199.25 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.88mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.5mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	AP-1 AP-1 human DHODH (Cell-free assay) 35 nM
In vitro	ASLAN003 is een zeer potente dihydroorotaatdehydrogenaseremmer die differentiatie induceert, en ook de celproliferatie en -levensvatbaarheid van AML-cellijnen en primaire AML-blasten, inclusief chemoresistente cellen, vermindert. Apoptosis related-routes worden geactiveerd door ASLAN003, en dit medicijn remt ook significant de eiwitsynthese en activeert AP-1-transcriptie, wat bijdraagt aan zijn vermogen om differentiatie te bevorderen.
In vivo	ASLAN003 vermindert substantieel de leukemische belasting en verlengt de overleving in AML-xenograftmuizen en AML-patiëntafgeleide xenograftmodellen. ASLAN003 heeft geen duidelijk effect op normale hematopoëtische cellen en vertoont uitstekende veiligheidsprofielen bij muizen, zelfs na een langere periode van toediening.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33054053/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):