| S8611 |
Vorasidenib (AG-881)
|
Vorasidenib (AG-881) is een oraal beschikbare remmer van gemuteerde vormen van zowel Isocitrate Dehydrogenase 1 als 2 (IDH1 en IDH2).
|
-
EBioMedicine, 2024, 102:105090
-
Cancer Res Commun, 2024, 4(3):876-894
-
Cancer Discov, 2023, 13(1):170-193
|
|
| S6675 |
(R)-GNE-140
|
(R)-GNE-140 is een remmend middel voor LDHA, LDHB en LDHC, met IC50-waarden van respectievelijk 3 nM en 5 nM voor LDHA en LDHB. (R)-GNE-140 is 18 keer potenter dan zijn S-isomeer.
|
-
J Clin Invest, 2024, 134(17)e177606
-
J Mol Cell Biol, 2024, mjae056
-
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2023, 10.1002/jcsm.13363
|
|
| S2776 |
CPI-613 (Devimistat)
|
Devimistat (CPI-613), een lipoaat-analoog, remt de mitochondriale enzymen pyruvate dehydrogenase (PDH) en α-ketoglutarate dehydrogenase in de NCI-H460-cellijn en verstoort het mitochondriale Metabolism van tumorcellen. CPI-613 induceert apoptosis in alvleesklierkankercellen. Fase 2.
|
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(30):e02146
-
Microbiol Res, 2025, 293:128070
-
iScience, 2025, 28(1):111525
|
|
| S1680 |
Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)
|
Disulfiram is een specifieke remmer van aldehyde-dehydrogenase (ALDH) met een IC50 van respectievelijk 0,15 μM en 1,45 μM voor hALDH1 en hALDH2. Disulfiram wordt gebruikt voor de behandeling van chronisch alcoholisme door een acute gevoeligheid voor alcohol te veroorzaken. Disulfiram induceert apoptose. Disulfiram is ook een remmer van porievorming door gasdermin D (GSDMD).
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):8083
-
Cell Rep Med, 2025, 6(9):102328
-
Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
|
|
| S8205 |
AG-221 (Enasidenib)
|
Enasidenib (AG-221) is een eersteklas, orale, potente, reversibele, selectieve remmer van het mutante IDH2-enzym.
|
-
iScience, 2025, 28(2):111833
-
iScience, 2024, 27(10):110862
-
Hematol Oncol, 2024, 42(6):e3316
|
|
| S5097 |
Methotrexate disodium
|
Methotrexate sodium, een analoog van foliumzuur, is een niet-specifieke inhibitor van de dihydrofolate reductase(DHFR) van bacteriën en kankercellen, evenals normale cellen. Het vormt een inactief ternair complex met DHFR en NADPH. Methotrexate (MTX) induceert apoptose.
|
-
Chin Med J (Engl), 2023, 10.1097/CM9.0000000000002816
-
Pharmaceutics, 2023, 15(2)576
-
Bioact Mater, 2022, 18:459-470
|
|
| S2302 |
Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409)
|
Glycyrrhizin (NSC 167409, Glycyrrhizic Acid) is een directe HMGB1(high mobility group box 1)-remmer die de HMGB1-afhankelijke expressie van ontstekingsmoleculen en oxidatieve stress remt; moduleert P38 en P-JNK, maar niet p-ERK-signalering; remt ook 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase en monoamine oxidase (MAO).
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):2513
-
Chin Med J (Engl), 2025, 138(1):79-92
-
Oncol Rep, 2025, 54(3)106
|
|
| S8615 |
Sodium Dichloroacetate (DCA)
|
DCA (Sodium Dichloroacetate), een specifieke remmer van pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) met IC50-waarden van respectievelijk 183 en 80 μM voor PDK2 en PDK4, heeft aangetoond de Na+-K+-2Cl- cotransporter en een mitochondriale kaliumionkanaal-as te dereprimeren. Sodium Dichloroacetate verhoogt de aanmaak van reactieve zuurstofsoorten (ROS), activeert apoptosis in kankercellen en remt tumorgroei.
|
-
bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023
-
bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623
-
bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890
|
|
| S4169 |
Teriflunomide
|
Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) is de actieve metaboliet van leflunomide, die de novo pyrimidinesynthese remt door het enzym dihydroorotaat Dehydrogenase te blokkeren, en wordt gebruikt als een immunomodulerend middel.
|
-
J Clin Invest, 2025, e190215
-
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945
-
Cell Death Discov, 2022, 8(1):464
|
|
| S1247 |
Leflunomide
|
Leflunomide is een pyrimidine synthese en proteïne tyrosine kinase remmer die behoort tot de DMARD's en wordt gebruikt als immunosuppressivum. De actieve metaboliet van deze verbinding is A77 1726, die dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) remt. Deze chemische stof is ook een agonist van de AhR.
|
-
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
-
J Transl Med, 2025, 23(1):917
-
J Virol, 2025, 99(2):e0211024
|
|