Dehydrogenase remmers (Dehydrogenase Inhibitors)

Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
S8611 Vorasidenib (AG-881) Vorasidenib (AG-881) is een oraal beschikbare remmer van gemuteerde vormen van zowel Isocitrate Dehydrogenase 1 als 2 (IDH1 en IDH2).
EBioMedicine, 2024, 102:105090
Cancer Res Commun, 2024, 4(3):876-894
Cancer Discov, 2023, 13(1):170-193
S6675 (R)-GNE-140 (R)-GNE-140 is een remmend middel voor LDHA, LDHB en LDHC, met IC50-waarden van respectievelijk 3 nM en 5 nM voor LDHA en LDHB. (R)-GNE-140 is 18 keer potenter dan zijn S-isomeer.
J Clin Invest, 2024, 134(17)e177606
J Mol Cell Biol, 2024, mjae056
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2023, 10.1002/jcsm.13363
S2776 CPI-613 (Devimistat) Devimistat (CPI-613), een lipoaat-analoog, remt de mitochondriale enzymen pyruvate dehydrogenase (PDH) en α-ketoglutarate dehydrogenase in de NCI-H460-cellijn en verstoort het mitochondriale Metabolism van tumorcellen. CPI-613 induceert apoptosis in alvleesklierkankercellen. Fase 2.
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(30):e02146
Microbiol Res, 2025, 293:128070
iScience, 2025, 28(1):111525
S1680 Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram) Disulfiram is een specifieke remmer van aldehyde-dehydrogenase (ALDH) met een IC50 van respectievelijk 0,15 μM en 1,45 μM voor hALDH1 en hALDH2. Disulfiram wordt gebruikt voor de behandeling van chronisch alcoholisme door een acute gevoeligheid voor alcohol te veroorzaken. Disulfiram induceert apoptose. Disulfiram is ook een remmer van porievorming door gasdermin D (GSDMD).
Nat Commun, 2025, 16(1):8083
Cell Rep Med, 2025, 6(9):102328
Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
Verified customer review of Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)
S8205 AG-221 (Enasidenib) Enasidenib (AG-221) is een eersteklas, orale, potente, reversibele, selectieve remmer van het mutante IDH2-enzym.
iScience, 2025, 28(2):111833
iScience, 2024, 27(10):110862
Hematol Oncol, 2024, 42(6):e3316
S5097 Methotrexate disodium Methotrexate sodium, een analoog van foliumzuur, is een niet-specifieke inhibitor van de dihydrofolate reductase(DHFR) van bacteriën en kankercellen, evenals normale cellen. Het vormt een inactief ternair complex met DHFR en NADPH. Methotrexate (MTX) induceert apoptose.
Chin Med J (Engl), 2023, 10.1097/CM9.0000000000002816
Pharmaceutics, 2023, 15(2)576
Bioact Mater, 2022, 18:459-470
S2302 Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Glycyrrhizin (NSC 167409, Glycyrrhizic Acid) is een directe HMGB1(high mobility group box 1)-remmer die de HMGB1-afhankelijke expressie van ontstekingsmoleculen en oxidatieve stress remt; moduleert P38 en P-JNK, maar niet p-ERK-signalering; remt ook 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase en monoamine oxidase (MAO).
Nat Commun, 2025, 16(1):2513
Chin Med J (Engl), 2025, 138(1):79-92
Oncol Rep, 2025, 54(3)106
Verified customer review of Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409)
S8615 Sodium Dichloroacetate (DCA) DCA (Sodium Dichloroacetate), een specifieke remmer van pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) met IC50-waarden van respectievelijk 183 en 80 μM voor PDK2 en PDK4, heeft aangetoond de Na+-K+-2Cl- cotransporter en een mitochondriale kaliumionkanaal-as te dereprimeren. Sodium Dichloroacetate verhoogt de aanmaak van reactieve zuurstofsoorten (ROS), activeert apoptosis in kankercellen en remt tumorgroei.
bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023
bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623
bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890
S4169 Teriflunomide Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) is de actieve metaboliet van leflunomide, die de novo pyrimidinesynthese remt door het enzym dihydroorotaat Dehydrogenase te blokkeren, en wordt gebruikt als een immunomodulerend middel.
J Clin Invest, 2025, e190215
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945
Cell Death Discov, 2022, 8(1):464
Verified customer review of Teriflunomide
S1247 Leflunomide Leflunomide is een pyrimidine synthese en proteïne tyrosine kinase remmer die behoort tot de DMARD's en wordt gebruikt als immunosuppressivum. De actieve metaboliet van deze verbinding is A77 1726, die dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) remt. Deze chemische stof is ook een agonist van de AhR.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
J Transl Med, 2025, 23(1):917
J Virol, 2025, 99(2):e0211024
Verified customer review of Leflunomide