alleen voor onderzoeksdoeleinden

GSK2837808A LDHA Inhibitor

Name: GSK2837808A
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8590
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.nr.S8590

GSK2837808A is een selectieve LDHA (lactate dehydrogenase A) remmer met een IC50 van respectievelijk 2,6 nM en 43 nM voor hLDHA en hLDHB.

GSK2837808A Dehydrogenase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 649.62

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S859001 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.11%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.11

Gerelateerde doelwitten	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overig Dehydrogenase Inhibitoren	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	649.62	Formule	C₃₁H₂₅F₂N₅O₇S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1445879-21-9	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=NC(=NC=C1C2=CC3=NC=C(C(=C3C=C2)NC4=CC(=CC(=C4)C(=O)O)OC5=CC(=CC(=C5)F)F)S(=O)(=O)NC6CC6)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (153.93 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (3.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	hLDHA (Cell-free assay) 2.6 nM hLDHB (Cell-free assay) 43 nM
In vitro	GSK 2837808A remt snel en diepgaand de lactaatproductiesnelheden in meerdere kankercellijnen, waaronder hepatocellulaire en borstcarcinomen. Deze verbinding verhoogt de zuurstofverbruikssnelheden in hepatocellulaire carcinoomcellen bij doses tot 3 µM, terwijl hogere concentraties de mitochondriale functie direct remmen. Het potentieert dosisafhankelijk de PKM2-activiteit, remt de proliferatie van Snu398-cellen en induceert apoptose in Snu398-cellen.
In vivo	GSK 2837808A remt snel en diepgaand de lactaatproductiesnelheden in meerdere kankercellijnen, waaronder hepatocellulaire en borstcarcinomen. Deze verbinding verhoogt de zuurstofverbruikssnelheden in hepatocellulaire carcinoomcellen bij doses tot 3 µM, terwijl hogere concentraties de mitochondriale functie direct remmen. Het potentieert dosisafhankelijk de PKM2-activiteit, remt de proliferatie van Snu398-cellen en induceert apoptose in Snu398-cellen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24280423/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):