Dopamine Receptor Remmers | Dopamine Receptor Inhibitors
- Aanbevolen remmers
- Remmers (13)
- Modulatoren (2)
- Chemicaliën (3)
- Agonisten (20)
- Activator (1)
- Agonisten (52)
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2451 | Amantadine HCl | Amantadine HCl heeft antivirale en anti-parkinson activiteiten en wordt gebruikt om luchtweginfecties veroorzaakt door bepaalde virussen te behandelen of te voorkomen. Het wordt ook veel gebruikt bij de behandeling van de ziekte van Parkinson. |
|
|
| S4655 | Sulpiride | Sulpiride (Dolmatil, Dobren, Sulpyrid, Aiglonyl, Dogmatil) is een Dopamine D2-receptor-antagonist. Het is therapeutisch gebruikt als antidepressivum, antipsychoticum en als spijsverteringshulpmiddel. |
|
|
| S4358 | Pimozide | Pimozide (Orap, R6238) is een antagonist van Dopamine Receptors met een Ki van 0,83 nM, 3,0 nM en 6600 nM voor respectievelijk dopamine D3, D2 and D1 receptors. Deze verbinding vertoont ook bindingsaffiniteit voor 5-HT1A and α1-adrenoceptor met een Ki van respectievelijk 310 nM en 39 nM. Het is een antipsychoticum met antitumoractiviteit en onderdrukt de activiteit van STAT3 and STAT5. |
|
|
| S5862 | Metoclopramide | Metoclopramide is een dopamine-antagonist die wordt gebruikt voor de behandeling van misselijkheid en braken. |
|
|
| S1726 | Levodopa | Levodopa (L-DOPA) is de voorloper van de neurotransmitters dopamine, noradrenaline (norepinephrine) en adrenaline (epinephrine), gebruikt om de symptomen van Parkinson te behandelen. |
|
|
| S1280 | Amisulpride | Amisulpride (DAN-2163) is een atypisch antipsychoticum dat wordt gebruikt voor de behandeling van psychose bij schizofrenie en manische episodes bij bipolaire stoornis. |
|
|
| S1724 | Paliperidone | Paliperidone, de belangrijkste actieve metaboliet van Risperidone, is een krachtige serotonin-2A en dopamine-2 receptor antagonist, gebruikt bij de behandeling van schizofrenie. |
|
|
| S1920 | Haloperidol | Haloperidol (Haldol) is een antipsychoticum en butyrofenon. |
|
|
| S4096 | Droperidol | Droperidol (NSC 169874, Dehydrobenzperidol) is een krachtige antagonist van dopamine subtype 2 receptoren in het limbisch systeem. |
|
|
| S2104 | Levosulpiride | Levosulpiride (RV-12309, S-(-)-Sulpiride) is een selectieve antagonist voor D2 Dopamine Receptor en wordt gebruikt als antipsychoticum en prokinetisch middel. |
|
|
| S4569 | Fluphenazine dihydrochloride | Fluphenazine dihydrochloride (Prolixin) is een fenothiazine-klasse D1DR- en D2DR-remmer. Het remt ook de Histamine H1 Receptor. |
|
|
| S5714 | lurasidone | Lurasidone (SM-13496) is een tweedegeneratie antipsychoticum dat volledig antagonisme vertoont bij dopamine D2- en serotonine 5-HT2A-receptoren met bindingsaffiniteiten Ki = 1 nM en Ki = 0,5 nM, respectievelijk. Deze verbinding heeft ook een hoge affiniteit voor serotonine 5-HT7-receptoren (Ki = 0,5 nM), gedeeltelijke agonistactiviteit bij 5-HT1A-receptoren (Ki = 6,4 nM) en mist affiniteit voor histamine H1- en muscarinische M1-receptoren. |
|
|
| S0476 | SCH-23390 hydrochloride | SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390) is een zeer potente en selectieve dopamine D1-like receptor-antagonist met een Ki van 0,2 nM en 0,3 nM voor respectievelijk de D1- en D5-dopaminereceptorsubtypen. Deze verbinding is een potente en zeer effectieve agonist van h5-HT2C receptors met een Ki van 9,3 nM. Het remt direct G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels met een IC50 van 268 nM. |
|
|
| S4289 | Metoclopramide HCl | Metoclopramide HCl (Metoclopramidehydrochloride) is een selectieve Dopamine D2 receptor-antagonist, gebruikt voor de behandeling van misselijkheid en braken. |
|
|
| S2461 | Domperidone | Domperidone is een orale dopamine D2 receptor-antagonist, gebruikt om misselijkheid en braken te behandelen. Deze verbinding werkt door dopaminereceptoren te blokkeren, wat helpt om symptomen van gastro-intestinaal ongemak te verminderen. Het wordt vaak voorgeschreven vanwege de anti-emetische effecten. |
|
|
| S2011 | Pramipexole 2HCl Monohydrate | Pramipexole 2HCl Monohydrate is een nieuwe non-ergoline Dopamine Receptor (DA) agonist, gebruikt voor de behandeling van de ziekte van Parkinson. |
|
|
| S1771 | Chlorprothixene | Chlorprothixene (Minithixen, Truxal) heeft een sterke bindingsaffiniteit voor dopamine- en histaminereceptoren, zoals D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 en 5-HT7, met Ki-waarden van respectievelijk 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM, 3,75 nM, 9,4 nM, 3 nM en 5,6 nM. |
|
|
| S2460 | Pramipexole | Pramipexole (SND 919, Mirapexin, Sifrol, Mirapex) is een partiële/volledige D2S, D2L, D3, D4 Dopamine Receptor agonist met een Ki van respectievelijk 3,9, 2,2, 0,5 en 5,1 nM voor de D2S, D2L, D3, D4 receptor. |
|
|
| S5324 | 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) | 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) is een neurotoxische synthetische organische verbinding die fungeert als een antagonist van de neurotransmitter dopamine met potentiële antineoplastische activiteit. 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) kan worden gebruikt om diermodellen van de ziekte van Parkinson te induceren.Oplossingen zijn instabiel en moeten vers worden bereid. |
|
|
| S4618 | Fenoldopam mesylate | Fenoldopam (SKF 82526, Corlopam) is een selectieve Dopamine Receptor (DA1)-agonist met natriuretische/diuretische eigenschappen. Het verlaagt de bloeddruk door arteriolaire vasodilatatie. |
|
|
| S7993 | SKF38393 HCl | SKF38393 HCl is een selectieve dopamine D1/D5 receptor-agonist. |
|
|
| S5949 | Metoclopramide hydrochloride hydrate | Metoclopramide hydrochloride (Clorpa, Gimoti, Maxolon, Reglan) hydraat is voornamelijk een Dopamine Receptor-antagonist, met 5HT3 Receptor-antagonistische en 5HT4 Receptor-agonistische activiteit, en wordt gebruikt als anti-emeticum en gastroprokineticum. |
|
|
| S2437 | Rotundine | Rotundine (L-tetrahydropalmatine, L-THP) is een selectieve Dopamine D1 receptor antagonist met een IC50 van 166 nM. |
|
|
| S4219 | Azaperone | Azaperone (NSC 170976) passeert de bloed-hersenbarrière en bindt aan zowel DI- als D2-receptoren, zijnde een antagonist van Dopamine receptors met sedatieve en anti-emetische effecten, die voornamelijk wordt gebruikt als kalmeringsmiddel in de diergeneeskunde. |
|
|
| S8097 | C-DIM12 | C-DIM12 is een Nurr1 activator die de door deze verbinding gemedieerde apoptose-as in blaaskankercellen en -tumoren stimuleert en NF-κB-afhankelijke genexpressie in gliacellen remt. |
|
|
| S6853 | ONC206 | ONC206 is een selectieve antagonist van DRD2/3/4 met breedspectrum anti-tumoractiviteit. |
|
|
| S5842 | Cabergoline | Cabergoline (FCE-21336), een ergotderivaat, is een langwerkende dopamine-agonist en prolactine-remmer. |
|
|
| S3163 | Benztropine mesylate | Benztropine (Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate) is een dopamine transporter (DAT) remmer met een IC50 van 118 nM. |
|
|
| S4251 | Phenothiazine | Phenothiazine (ENT 38) is een dopamine-2 (D2) receptor-antagonist en vermindert daardoor het effect van dopamine in de hersenen. |
|
|
| S3044 | Lurasidone HCl | Lurasidone (SM-13496) is een atypisch antipsychoticum, remt Dopamine D2, 5-HT2A, 5-HT7, 5-HT1A en noradrenaline α2C met een IC50 van respectievelijk 1,68 nM, 2,03 nM, 0,495 nM, 6,75 nM en 10,8 nM. |
|
|
| S5559 | (+/-)-tetrahydropalmatine | (+/-)-tetrahydropalmatine, een plantaardig alkaloïde dat wordt gebruikt als ingrediënt in voedingssupplementen, is een potente en selectieve D1-receptor antagonist. |
|
|
| S5565 | Triflupromazine hydrochloride | Triflupromazine hydrochloride (Fluopromazine) is een antipsychoticum uit de fenothiazineklasse. |
|
|
| S5481 | Molindone hydrochloride | Molindone hydrochloride is de hydrochloridezoutvorm van molindone, een conventioneel antipsychoticum dat wordt gebruikt bij de behandeling van schizofrenie. Het is een dopamine D2/D5 receptor antagonist. |
|
|
| S3656 | Piribedil | Piribedil (Trivastal, Trivastan) is een relatief selectieve dopamine (D2/D3)-agonist met matige antidepressieve activiteit. Deze verbinding heeft ook α2-adrenerge (α2A/α2C) antagonistische eigenschappen. |
|
|
| E4910 | Cariprazine | Cariprazine (RGH-188, MP-214) werkt voornamelijk als een partiële agonist op dopamine receptors, met pKi-waarden van 10,07 voor D3, 9,16 voor D2L, en 9,31 voor D2S receptoren. Het werkt ook als een antagonist voor serotonin receptors, met pKi-waarden van 9,24, 8,59, 7,73 en 6,87 voor respectievelijk 5-HT2B, 5-HT1A, 5-HT2A en 5-HT2C receptoren. |
|
|
| S1789 | Tetrabenazine (Xenazine) | Tetrabenazine (Xenazine, Ro 1-9569) werkt voornamelijk als een omkeerbare, hoge-affiniteitsremmer van monoamine-opname in granulaire blaasjes van presynaptische neuronen door selectief te binden aan VMAT-2; Blokkeert ook dopamine D2-receptoren, maar deze affiniteit is 1.000 keer lager dan de affiniteit voor VMAT-2. |
|
|
| S2168 | PD128907 HCl | PD128907 HCl is een krachtige en selectieve dopamine D3 receptor-agonist, met een EC50 van 0,64 nM, en vertoont een 53-voudige selectiviteit ten opzichte van de dopamine D2 receptor. |
|
|
| E0125 | Raclopride | Raclopride is een selectieve Dopamine D2/D3 receptor-antagonist die onderscheid maakt tussen dopamine-gemedieerde motorische functies. Deze verbinding bindt aan D2- en D3-receptoren met dissociatieconstanten tussen 1,8 nM en 3,5 nM, maar heeft een zeer lage affiniteit voor D4-receptoren. |
|
|
| S4274 | Rotigotine | Rotigotine (N-0923) is een dopamine receptor-agonist, gebruikt bij de behandeling van de ziekte van Parkinson en het rusteloze benen syndroom. |
|
|
| S2089 | Fenoldopam | Fenoldopam (SKF 82526) is een selectieve dopamine-1 (DA1) receptor-agonist met natriuretische/diuretische eigenschappen met een EC50 van 55,5 nM bij het stimuleren van cAMP-accumulatie in LLC-PK1-cellen, wat krachtiger is dan DA. |
|
|
| S5624 | Paliperidone Palmitate | Paliperidone Palmitate (9-hydroxyrisperidon palmitaat) is een palmitaatester van paliperidon, dat een dopamine-antagonist en 5-HT2A-antagonist is uit de klasse van atypische antipsychotica. |
|
|
| S9509 | Tiapride Hydrochloride | Tiapride is een medicijn dat selectief D2 and D3 dopamine receptors in de hersenen blokkeert en wordt gebruikt voor de behandeling van een verscheidenheid aan neurologische en psychiatrische aandoeningen. |
|
|
| S3189 | Ropinirole HCl | Ropinirole (SKF-101468A) een selectieve dopamine D2 receptoren agonist met een Ki van 29 nM. |
|
|
| S4731 | Perphenazine | Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine) is een fenothiazinederivaat en een dopamine-antagonist met anti-emetische en antipsychotische eigenschappen. | ||
| S4933 | Lithium carbonate | Lithium carbonate (Li2CO3) is een anorganische verbinding die een waardevol en effectief middel is bij de behandeling en profylaxe van stemmingsstoornissen, met name een bipolaire stoornis (BD). Deze verbinding is in staat de respons van D2 dopamine receptors te beïnvloeden. | ||
| E7849 | Haloperidol hydrochloride | Haloperidol hydrochloride is een antagonist van dopamine receptors met selectiviteit voor D2-achtige receptoren. Het is een antipsychoticum dat wordt gebruikt om de positieve symptomen van schizofrenie te behandelen die worden veroorzaakt door verhoogde dopamineactiviteit. | ||
| E1258 | Pridopidine | Pridopidine (ACR16, ASP2314, FR310826), een dopamine (DA)-stabilisator, werkt als een antagonist tegen de sigma 1 receptor (S1R) en de Dopamine D2 Receptor (D2R). | ||
| S5399 | Chlorprothixene hydrochloride | Chlorprothixene HCl (Minithixen hydrochloride, Truxal hydrochloride, NSC 169899, NSC 56379, NSC 78193) is de hydrochloridezoutvorm van chlorprothixene, een typisch antipsychoticum van de thioxantheen (tricyclische) klasse. Het oefent sterke blokkerende effecten uit door de 5-HT2 D1, D2, D3, histamine H1, muscarine- en alfa1-adrenerge receptoren te blokkeren. | ||
| S7236 | Cariprazine hydrochloride | Cariprazine hydrochloride (RGH188 hydrochloride) is een nieuw antipsychoticum en een zeer selectieve partiële agonist van dopamine-D2 en D3 en 5HT1A receptoren, met preferentiële binding aan de D3-receptor. Het vertoont een hoge selectiviteit en affiniteit voor dopamine D3 (Ki = 0,085 nM) en D2 (Ki = 0,49 nM) receptoren en heeft een matige affiniteit voor de 5-HT1A receptor (Ki = 2,6 nM). | ||
| E4856 | Rotigotine Hydrochloride | Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) is een krachtige Agonist van de dopamine receptor, met Ki-waarden van 0,71 nM voor de dopamine D3-receptor, 4-15 nM voor de D2, D5, D4-receptoren en 83 nM voor de dopamine D1-receptor. Het werkt ook als een partiële agonist van de 5-HT1A receptor, en als een antagonist van de α2B-adrenergic receptor. | ||
| S9469 | Haloperidol Decanoate | Haloperidol Decanoate (Halomonth) is een depotvorm van haloperidol met antipsychotische activiteit. Het heeft potentieel om gebruikt te worden in onderzoek naar schizofrenie en schizoaffectieve stoornis. | ||
| S0104 | Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride | Pardoprunox hydrochloride (DU-126891, SME-308) is een potente, maar partiële dopamine D2 receptor-agonist met een pEC50 van 8,0, en een partiële agonist bij de inductie van [35S]GTPγS binding met een pEC50 van 9,2 en een serotonin 5-HT1A receptor-agonist, met een pEC50 van 6,3, respectievelijk. | ||
| S5707 | Aripiprazole lauroxil | Aripiprazole lauroxil (Aristada) is een prodrug van aripiprazol met verlengde afgifte, ontworpen voor intramusculaire injectie. Het werkt als een stabilisator van het dopamine-serotoninesysteem, met een potente partiële agonist voor dopamine D2- en serotonine 5-HT1A-receptoren, terwijl het een antagonist is voor serotonine 5-HT2A-receptoren. | ||
| S5796 | Vanoxerine dihydrochloride | Vanoxerine (GBR-12909) is een krachtige en selectieve remmer van het presynaptische dopamine-opname-complex. | ||
| S4257 | Alizapride HCl | Alizapride HCl (Alizapride hydrochloride) is een Dopamine Receptor-antagonist die wordt gebruikt voor de therapie van misselijkheid en braken. | ||
| S5034 | Melitracen hydrochloride | Melitracen hydrochloride (Thymeol) is een potentiële Dopamine D1/2 receptor-antagonist met antidepressieve eigenschappen. | ||
| S4309 | Bromocriptine Mesylate | Bromocriptine Mesylate is een Dopamine Receptor-agonist met een Ki van 12,2 nM voor de D3 receptor en D2 receptor en een Ki van respectievelijk 1659 nM, 59,7 nM, 1691 nM voor de D1 receptor, D4 receptor en D5 receptor. Bromocriptine Mesylate wordt gebruikt bij de behandeling van de ziekte van Parkinson, hyperprolactinemie-gerelateerde disfuncties en acromegalie. | ||
| E4885 | Dopamine | Dopamine is een catecholamine-neurotransmitter in de hersenen van zoogdieren. Het speelt een rol als modulator van cardiovasculaire functie, catecholamineafgifte, hormoonsecretie, vasculaire tonus, nierfunctie en gastro-intestinale motiliteit. | ||
| E6049New | Domperidone monomaleate | Domperidone monomaleate (R33812 monomaleate) is een krachtige antagonist van de dopamine D2 receptor die werkt als een anti-emetisch en prokinetisch middel door zich te richten op de chemoreceptor triggerzone en de motorische functie van de maag en dunne darm. Het remt ook cardiale Na⁺-kanalen zoals Nav1.5, wat een potentieel moleculair mechanisme suggereert voor cardiovasculaire bijwerkingen zoals maligne aritmieën. | ||
| S6455 | Clebopride malate | Clebopride is een dopamine-antagonist en wordt gebruikt voor de behandeling van functionele gastro-intestinale aandoeningen zoals misselijkheid of braken. | ||
| S5428 | Promazine hydrochloride | Promazine (Ramtiazine, Sinofenine) is een antagonist van Dopamine Receptor type 1, 2 en 4, 5-HT Receptor type 2A en 2C, muscarinereceptoren 1 tot en met 5, alfa(1)-receptoren en histamine H1-receptoren met antipsychotische effecten. | ||
| S5066 | Pramipexole dihydrochloride | Pramipexole dihydrochloride (SND919) is een dopamine-agonist van de non-ergoline klasse geïndiceerd voor de behandeling van de ziekte van Parkinson (PD) en het rusteloze benen syndroom (RLS) met Ki-waarden van 3,9 nM, 2,2 nM, 0,5 nM en 5,1 nM voor respectievelijk de D2S-receptor, D2L-receptor, D3-receptor en D4-receptor. | ||
| E7427 | Dehydroaripiprazole | Dehydroaripiprazole (OPC-14857, DM-14857) is de actieve metaboliet van aripiprazole, voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en CYP2D6. Het remt de afgifte van glutamaat uit prefrontocorticale zenuwuiteinden van ratten door activering van dopamine D2- en 5-HT1A-receptoren, waardoor de prikkelbaarheid van zenuwuiteinden en VDCC-activering via een PKA-gemedieerde signaalcascade wordt verminderd, wat mogelijk bijdraagt aan de neuroprotectieve effecten bij excitotoxische schade. | ||
| S2493 | Olanzapine | Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera) is een antagonist met hoge affiniteit voor de 5-HT2 serotonin en D2 Dopamine Receptor. |
|
|
| S1444 | Ziprasidone HCl | Ziprasidone HCl (CP-88059) is een nieuwe en potente dopamine- en serotonine (5-HT) receptor antagonist, gebruikt bij de behandeling van schizofrenie en bipolaire stoornis. |
|
|
| S2452 | Amfebutamone (Bupropion) HCl | Amfebutamone (Bupropion) HCl (Wellbutrin) is een selectieve norepinefrine-dopamineheropnameremmer met een IC50 van 6,5 en 3,4 μM voor respectievelijk de heropname van dopamine en norepinefrine. |
|
|
| S3821 | Nuciferine | Nuciferine (Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049) is een belangrijke actieve aporfine-alkaloïde uit de bladeren van N. nucifera Gaertn en bezit anti-hyperlipidemie, anti-hypotensieve, anti-aritmische en insulinesecretagogische activiteiten. Deze verbinding is een antagonist van 5-HT2A (IC50=478 nM), 5-HT2C (IC50=131 nM) en 5-HT2B (IC50=1 μM), een inverse agonist van 5-HT7 (IC50=150 nM), een partiële agonist van D2 (EC50=64 nM), D5 (EC50=2,6 μM) en 5-HT6 (EC50=700 nM), een agonist van 5-HT1A (EC50=3,2 μM) en D4 (EC50=2 μM) Dopamine Receptor. |
|
|
| S6301 | MPP+ iodide | MPP+ iodide (N-Methyl-4-Phenylpyridinium Iodide), de metaboliet van een neurotoxine MPTP, veroorzaakt symptomen van de ziekte van Parkinson (PD) in diermodellen door selectieve vernietiging van dopaminerge neuronen in de substantia nigra. MPP+ induceert autophagic cell death in SH-SY5Y cellen. MPP+ induceert dopamine transporter (DAT) externalisatie in dopaminerge (DA) neuronen, maar internalisatie van serotonin transporter (SERT) in serotonerge (5-HT) neuronen. |
|
|
| S4086 | Loxapine Succinate | Loxapine Succinate (NSC 759578) is een D2DR- en D4DR-remmer, serotonerge Dopamine Receptor antagonist en tevens een dibenzoxazepine antipsychoticum. |
|
|
| S4889 | Perospirone hydrochloride | Perospirone (SM-9018) is een atypisch of tweedegeneratie antipsychoticum uit de azapironfamilie dat serotonin 5HT2A receptors en dopamine D2 receptors antagoniseert. Het vertoont ook affiniteit voor 5HT1A receptors als een partiële agonist. |
|
|
| S1642 | Methyldopa | Methyldopa (Aldomet) is een competitieve DOPA decarboxylase-remmer met een ED50 van 21,8 mg/kg. |
|
|
| S3854 | Tetrahydropalmatine hydrochloride | Tetrahydropalmatine (THP, Gindarine, 1-Tetrahydropalmitine) is een isoquinoline-alkaloïde dat voorkomt in verschillende plantensoorten, voornamelijk in het geslacht Corydalis (Yan Hu Suo), maar ook in andere planten zoals Stephania rotunda. Het is een krachtig spierverslapper. Tetrahydropalmatine hydrochloride werkt door remming van de amygdaloïde afgifte van dopamine om een epileptische aanval bij ratten te remmen. |
|
|
| S5741 | Quetiapine | Quetiapine (ICI204636) is een atypisch antipsychoticum dat wordt gebruikt voor de behandeling van schizofrenie, bipolaire stoornis en ernstige depressieve stoornis. Deze verbinding is een 5-HT receptors-agonist met een pEC50 van 4,77 voor de humane 5-HT1A receptor. Het is een dopamine receptor-antagonist met een pIC50 van 6,33 voor de humane D2 receptor. Deze chemische stof heeft een matige tot hoge affiniteit voor de humane D2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptor met pKi's van 7,23, 5,74, 7,54, 5,55. | ||
| S5153 | Tetrahydroberberine | Tetrahydroberberine (Canadine) is een isoquinoline-alkaloïde met micromolaire affiniteit voor dopamine D2 (antagonist, pKi = 6.08) en 5-HT1A (agonist, pKi = 5.38) receptoren, maar met matige tot geen affiniteit voor andere relevante serotoninereceptoren. | ||
| S0318 | Ansofaxine hydrochloride | Ansofaxine hydrochloride (LY03005, LPM570065), een drievoudige heropnameremmer, remt de heropname van serotonine, dopamine en norepinephrine met IC50-waarden van respectievelijk 723, 491 en 763 nM. | ||
| S5185 | Perospirone | Perospirone (SM-9018 vrije base) is een oraal actieve antagonist van de 5-hydroxytryptamine2 (5-HT2) receptor, de dopamine2 (D2) receptor en de 5-HT1A receptor met Ki van respectievelijk 0,6 nM, 1,4 nM en 2,9 nM. | ||
| E4840 | Ziprasidone hydrochloride monohydrate | Ziprasidone hydrochloride monohydrate is een antipsychotisch geneesmiddel, een gecombineerde antagonist van 5-HT (serotonine) en Dopamine Receptor. Het vertoont bindingsaffiniteiten voor D2, 5-HT2A, 5-HT1A met Ki-waarden van respectievelijk 4,8 nM, 0,42 nM en 3,4 nM. | ||
| S3913 | Pimethixene maleate | Pimethixene maleate, een antihistaminicum, antimigraine middel en antiserotonergische verbinding, is een zeer potente antagonist van een breed scala aan monoaminereceptoren, waaronder een verscheidenheid aan serotoninereceptoren. Pimethixene maleate remt 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 en Muscarinic M2 met pKi van respectievelijk 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 en 9.38. | ||
| E0388 | WQ 1 | WQ 1 is een hoog-affine en selectieve σ1-receptor antagonist met pKi-waarden van 10,85, 6,53 en 5,80 bij σ1-, σ2-receptoren en dopamine transporter (DAT), met een σ1/σ2 selectiviteitsverhouding van 20893. | ||
| S6410 | Clemizole | Clemizole, een eerstegeneratie histaminereceptor (H1) antagonist, is een potente remmer van gedrags- en elektrografische aanvalsactiviteit. Het heeft een potentieel therapeutisch effect op hepatitis C-infectie en remt ook potent TRPC5 ionenkanalen. | ||
| E4930 | Asenapine | Asenapine (Org 5222, HSDB8061) is een multi-target receptorantagonist. Het werkt als een antagonist van serotoninereceptoren met pKi-waarden van 8,4-10,5, adrenoreceptoren met pKi-waarden van 8,9-9,5, dopamine receptors met pKi-waarden van 8,9-9,4 en histamine receptors met pKi-waarden van 8,2-9,0. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.