Name: Droperidol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4096
Rating: 5 (3 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.66%

99.66

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige Dopamine Receptor Inhibitoren	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	379.43	Formule	C₂₂H₂₂FN₃O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	548-73-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC 169874,Dehydrobenzperidol			Smiles	C1CN(CC=C1N2C3=CC=CC=C3NC2=O)CCCC(=O)C4=CC=C(C=C4)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 76 mg/mL (200.3 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.800mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.450mg/ml (1.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Droperidol produceert milde α-adrenerge blokkade en perifere vasodilatatie. Van deze verbinding is aangetoond dat het de kaliumuitstroom in het myocard van geïsoleerde ventriculaire myocyten van dieren blokkeert, wat resulteert in een dosisafhankelijke vertraging van de repolarisatie. Er is ook aangetoond dat het vroege depolarisaties induceert in geïsoleerde Purkinjevezels van dieren.
In vivo	Droperidol (0.01 mM-0.3 mM) verhoogt op dosisafhankelijke wijze de actiepotentiaalduratie (APD) zonder de andere parameters in konijnen Purkinjevezels te wijzigen die gestimuleerd werden met 60 pulsen/min. Deze verbinding (1 mM-3 mM) leidt tot de omkering van het verlengende effect in konijnen Purkinjevezels. Het (10 mM-30 mM) produceert een verkorting van de APD bij 50% repolarisatie, samen met een significante afname van Vmax, actiepotentiaalamplitude en rustmembraanpotentiaal in konijnen Purkinjevezels. Deze chemische stof oefent een dubbel effect uit op repolarisatie, verlenging met lage concentraties met ontwikkeling van EAD's en daaropvolgende getriggerde activiteit in konijnen Purkinjevezels. Het (3 mg/kg, eenmalige dosis) vermindert dosisafhankelijk niet alleen de locomotie- en opfokfrequenties in het open veld, maar ook de apomorfine-effecten van ratten. Deze verbinding (3 mg/kg, langdurige toediening) induceert significante tolerantie voor alle geregistreerde activiteitsparameters in het open veld bij ratten. Deze ingetrokken chemische stof produceert een verhoogde responsiviteit op apomorfine-geïnduceerd stereotiep gedrag.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12658255/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8355214/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1775558/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05759481	Recruiting	Post-operative Nausea and Vomiting	Milton S. Hershey Medical Center	February 1 2024	Phase 2
NCT05244460	Recruiting	Cannabis Hyperemesis Syndrome	Mercy Health Ohio\|Lake Erie College of Osteopathic Medicine	December 2 2021	Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Droperidol Dopamine Receptor antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 379.43