alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.: S1726
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Overig Dopamine Receptor Inhibitoren | MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Rotundine Domperidone Sulpiride Azaperone Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride |
| Molecuulgewicht | 197.19 | Formule | C9H11NO4 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 59-92-7 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | L-DOPA | Smiles | C1=CC(=C(C=C1CC(C(=O)O)N)O)O | ||
|
In vitro |
5%TFA : 6.03 mg/mL
DMSO
: Insoluble
Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Dopamine receptor
|
|---|---|
| In vitro |
Levodopa produceert bij concentraties van 25-200 μM een dosisafhankelijke vermindering van 3H-DA opname in foetale ratten middenhersenkweken. Deze verbinding resulteert in een afname van het aantal levensvatbare cellen en tyrosinehydroxylase (TH) positieve neuronen, plus verstoring van het algehele neuritische netwerk. Het induceert dyskinesie in afwezigheid van dopamine door overmatige remming van neuronen van de putamen-globus pallidus (GPe) projectie en daaropvolgende disinhibitie van de globus pallidus (GPe). Deze chemische stof resulteert in een afname van de cytochroom oxidase messenger RNA expressie in de globus pallidus (GPi). |
| In vivo |
Levodopa veroorzaakt de ontwikkeling van een verscheidenheid aan abnormale bewegingen bij apen met parkinsonisme geïnduceerd door de neurotoxine MPTP. De toediening van deze verbinding resulteert in een ectopische inductie van de dopamine D3receptor expressie in de CdPu bij 6-OHDA-beschadigde ratten. Deze chemische stof (50 mg/kg) verhoogt de anandamideconcentraties in de basale ganglia via activering van dopamine D1/D2 receptoren bij intacte ratten. Het produceert steeds ernstigere oro-linguale onwillekeurige bewegingen die worden verminderd door de cannabinoïde agonist R(+)-WIN55,212-2 (1 mg/kg) bij beschadigde ratten. De toediening van deze verbinding keert de up-regulatie van D2 dopamine receptors om die wordt gezien bij ernstig beschadigde ratten, wat bewijs levert dat het een biologisch actieve concentratie bereikt in de basale ganglia. |
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05094011 | Not yet recruiting | Idiopathic Parkinson''s Disease |
Taiwan Mitochondrion Applied Technology Co. Ltd. |
March 1 2025 | Phase 1 |
| NCT06284629 | Not yet recruiting | Parkinson Disease |
Rigshospitalet Denmark|Odense University Hospital|Zealand University Hospital |
September 1 2024 | Not Applicable |
| NCT05558189 | Not yet recruiting | Parkinson Disease |
Stanford University |
August 20 2024 | Not Applicable |
| NCT06339034 | Not yet recruiting | Parkinson Disease |
State University of New York at Buffalo|The Cure Parkinson''s Trust |
June 2024 | Phase 1|Phase 2 |