uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Perphenazine Dopamine Receptor antagonist

Name: Perphenazine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4731
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S4731

Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine) is een fenothiazinederivaat en een dopamine-antagonist met anti-emetische en antipsychotische eigenschappen.

Perphenazine Dopamine Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 403.97

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S473101 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]74 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.89%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.89

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige Dopamine Receptor Inhibitoren	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	403.97	Formule	C₂₁H₂₆ClN₃OS	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	58-39-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Perphenazin, Trilafon, Etaperazine			Smiles	C1CN(CCN1CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)Cl)CCO

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL (183.18 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	D1/D2 dopamine receptors
In vitro	Perphenazine is een fenothiazine met een relatief hoge potentie dat voornamelijk dopamine 2 (D2) receptoren blokkeert, maar mogelijk ook antagonistische werking heeft op histamine 1 (H1) en cholinerge M1 en alfa 1 adrenerge receptoren in het braakcentrum, wat leidt tot verminderde misselijkheid en braken. Deze verbinding induceert celdood en mitochondriale schade, evenals caspase-3 activering en een afname van het cellulaire ATP-niveau. De celdood geïnduceerd door deze chemische stof wordt gedeeltelijk onderdrukt door antioxidant, maar niet door pan-caspase-remmer. Dit medicijn in concentratiebereik van 0,0001 tot 0,01 µM had geen significant effect op de levensvatbaarheid van melanocyten. De behandeling van cellen met het medicijn in hogere concentraties resulteert in het verlies van cellevensvatbaarheid op een concentratieafhankelijke manier. De EC50-waarde voor deze verbinding is 2,76 μM. In concentraties van 1,0 en 3,0 µM vermindert het ook de tyrosinase-activiteit, evenals het melaninegehalte.
In vivo	Perphenazine wordt goed geabsorbeerd na orale toediening. De tijd tot piek na orale toediening is 1-3 uur met de tijd tot piek van de metaboliet 7-hydroxyperfenazine 2-3 uur. Deze verbinding heeft een halfwaardetijd van eliminatie van 9-12 uur en zijn metaboliet 7-hydroxyperphenazine van 10-19 uur. Het is al tientallen jaren gebruikt als een psychotroop medicijn bij de therapie van bepaalde psychiatrische stoornissen. In geïsoleerde rattenharten verlengt deze chemische stof het QT-interval aanzienlijk en veroorzaakt het aritmieën in aanzienlijke aantallen, zowel bij hoge concentratie als bij therapeutische concentratie. Dit proaritmogene effect wordt zelfs waargenomen na herhaalde blootstelling aan deze verbinding.
Referenties	[1] http://apm.amegroups.com/article/view/1039/1266 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23725509/ [3] https://actavet.vfu.cz/80/1/0087/ [4] http://china.tandfonline.com/doi/abs/10.1080/19768354.2011.611256 [5] http://www.ptfarm.pl/pub/File/Acta_Poloniae/2016/nr%204/903.pdf

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00737256	Unknown status	Schizophrenia\|Cocaine Dependence	Paul Saenger\|Denver Research Institute	August 2008	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):