uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Perospirone hydrochloride 5-HT Receptor antagonist

Name: Perospirone hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4889
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S4889

Perospirone (SM-9018) is een atypisch of tweedegeneratie antipsychoticum uit de azapironfamilie dat serotonine 5HT2A-receptoren en dopamine D2-receptoren antagoniseert. Het vertoont ook affiniteit voor 5HT1A-receptoren als een partiële agonist.

Perospirone hydrochloride 5-HT Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 463.04

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S488901 DMSO]92 mg/mL]false]Water]5 mg/mL]false]]]false Zuiverheid: 98%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	463.04	Formule	C₂₃H₃₀N₄O₂S.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	129273-38-7	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	SM-9018 hydrochloride			Smiles	C1CCC2C(C1)C(=O)N(C2=O)CCCCN3CCN(CC3)C4=NSC5=CC=CC=C54.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 92 mg/mL (198.68 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 5 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2 receptor (in rat brain membrane preparation) 0.61 nM(Ki) D2 receptor (in rat brain membrane preparation) 1.4 nM(Ki) 5HT1A receptor (in rat hippocampal membrane preparation) 2.9 nM(Ki)
In vitro	In CHO-cellen die humane 5-HT1A-receptoren tot expressie brengen, vertoont perospirone een hoge affiniteit (Ki = 0,72 nM) en vertoont het partiële agonistische werkzaamheid. Perospirone verandert epigenetische profielen van neurale genen. Het kan DNA-methylatieveranderingen veroorzaken in celculturen. Perospirone is een remmer van Pgp die direct en indirect de functie van Pgp beïnvloedt. De remming van Pgp door perospirone kan klinisch significante geneesmiddel-geneesmiddelinteracties veroorzaken, vooral in het weefsel waarin het zich heeft opgehoopt.
In vivo	Perospirone vertoont krachtige 5-HT2- en D2-receptorblokkerende activiteiten in verschillende diermodellen in vivo. Perospirone remt verschillende dopaminerge gedragingen (bijv. door methamfetamine geïnduceerde hyperactiviteit en door apomorfine geïnduceerde stereotypie of klimgedrag) bij knaagdieren. Het remt ook de geconditioneerde vermijdingsreactie bij ratten. In gedragstests remt perospirone de serotonerge gedragingen (bijv. door tryptamine geïnduceerde clonische aanvallen en door p-chlooramfetamine geïnduceerde hyperthermie) bij ratten aanzienlijk. Perospirone heeft anxiolytische-achtige effecten en stemmingsstabiliserende effecten in verschillende diermodellen. Het remt de motorische coördinatie in een rota-rod-test en potentiëert de duur van door hexobarbital geïnduceerde anesthesie met ED50-waarden van respectievelijk 34 en 37 mg/kg (p.o.).
Referenties	[1] http://booksandjournals.brillonline.com/content/journals/10.1163/1569391041501906 [2] https://www.thieme-connect.com/DOI/DOI?10.1055/s-0044-101467 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18478216/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16210777/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):