Name: Loxapine Succinate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4086
Rating: 5 (3 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S408601 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.71%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.71

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overig 5-HT Receptor Inhibitoren	Serotonin Hydrochloride (5-HT HCl) WAY-100635 Maleate Puerarin SB269970 HCl Ketanserin BRL-15572 Dihydrochloride RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	445.9	Formule	C₁₈H₁₈ClN₃O.C₄H₆O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	27833-64-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC 759578			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC=CC=C3OC4=C2C=C(C=C4)Cl.C(CC(=O)O)C(=O)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 89 mg/mL (199.59 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.45mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 89 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.64mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2 (human) 6.2 nM(Ki) 5-HT2 (bovine) 6.6 nM(Ki) 5-HT2 (bovine) 6.8 nM(Ki) D4 receptor (human) 7.5 nM(Ki) D2 receptor (Human) 24 nM(Ki) D2 receptor (human) 24 nM(Ki) D1 receptor (human) 26 nM(Ki) D2 receptor (bovine) 26 nM(Ki) D1 receptor (bovine) 62 nM(Ki)
In vitro	In the presence of Loxapine, [³H]ketanserin binds to 5-HT₂ receptor in Frontal cortex of brain in human and bovine with ki value of 6.2 nM and 6.6 nM, respectively. Loxapine has the rank order of potency for the various receptors appears to be as follows:5-HT2≥D4>>>D1>D2 in comparing competition experiments involving the human membranes. Loxapine 0.2 μM, 2 μM and 20 μM reduces IL-1beta secretion by LPS-activated mixed glia cultures after 1 and 3 days of exposure. Loxapine in concentrations of 0.2 μM, 2 μM and 20 μM reduces IL-2 secretion in mixed glia cultures after 1 and 3 days of exposure, and additionally Loxapine decreases IL-1beta and IL-2 secretion in LPS-induced microglia cultures in concentrations of 2 μM, 10 μM and 20 μM.
In vivo	Loxapine (5 mg/kg) induces a very significant reduction (more than 50%) of serotonin (S₂) receptor density after 4 weeks or 10 weeks of daily injection in the rat. Loxapine (5 mg/kg) does not change dopamine receptor density but greatly reduces serotonin receptor density by 47% in the brain of rats. Loxapine (0.3 mg/kg s.c.) induces marked catalepsy, the scores reaching the cut-off level of 45 s two to 5 hours after injection in rats. Loxapine-induced catalepsy is fully established then treated by clozapine (10 mg/kg s.c.), the high catalepsy score is reduced to a value not significantly different from vehicle-treated controls in rats.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8580115/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15572270/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6239298/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9089667/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-28)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05324852	TERMINATED	Emergence Delirium	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	2023-04-09	PHASE3
NCT05324852	Recruiting	Emergence Delirium	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris\|Lariboisière-Saint Louis clinical research unit	2023-04-14	Phase 3
NCT04148963	UNKNOWN	Psychomotor Agitation; Schizophrenia; Bipolar Disorder	Lee's Pharmaceutical Limited	2019-12-01	PHASE3
NCT02525991	COMPLETED	Agitation	Ferrer Internacional S.A.	2016-09-08	PHASE4
NCT03110900	TERMINATED	Agitation,Psychomotor; Haloperidol Causing Adverse Effects in Therapeutic Use; Lorazepam Causing Adverse Effects in Therapeutic Use; Loxapine Causing Adverse Effects in Therapeutic Use	University of Arkansas	2017-09-30	PHASE4
NCT02820519	TERMINATED	Neuropathic Pain	University of Witten/Herdecke	2016-06-07	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Loxapine Succinate 5-HT Receptor Antagonist

Molecuulgewicht: 445.9