Name: Loxapine Succinate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4086
Rating: 5 (1 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S408601 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.71%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.71

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	445.9	Formule	C₁₈H₁₈ClN₃O.C₄H₆O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	27833-64-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC 759578			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC=CC=C3OC4=C2C=C(C=C4)Cl.C(CC(=O)O)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 89 mg/mL (199.59 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2 (human) 6.2 nM(Ki) 5-HT2 (bovine) 6.6 nM(Ki) 5-HT2 (bovine) 6.8 nM(Ki) D4 receptor (human) 7.5 nM(Ki) D2 receptor (Human) 24 nM(Ki) D2 receptor (human) 24 nM(Ki) D1 receptor (human) 26 nM(Ki) D2 receptor (bovine) 26 nM(Ki) D1 receptor (bovine) 62 nM(Ki)
In vitro	In aanwezigheid van Loxapine bindt [³H]ketanserine aan de 5-HT Receptor in de frontale cortex van de hersenen bij mensen en runderen met een Ki-waarde van respectievelijk 6,2 nM en 6,6 nM. Loxapine heeft de volgende volgorde van potentie voor de verschillende receptoren: 5-HT2≥D4>>>D1>D2 bij het vergelijken van competitie-experimenten met humane membranen. Loxapine 0,2 μM, 2 μM en 20 μM vermindert de IL-1beta-secretie door LPS-geactiveerde gemengde gliaculturen na 1 en 3 dagen blootstelling. Loxapine in concentraties van 0,2 μM, 2 μM en 20 μM vermindert de IL-2-secretie in gemengde gliaculturen na 1 en 3 dagen blootstelling, en bovendien vermindert Loxapine de IL-1beta- en IL-2-secretie in LPS-geïnduceerde microgliaculturen in concentraties van 2 μM, 10 μM en 20 μM.
In vivo	Loxapine (5 mg/kg) induceert een zeer significante vermindering (meer dan 50%) van de serotonine (S₂) receptordichtheid na 4 weken of 10 weken dagelijkse injectie bij de rat. Loxapine (5 mg/kg) verandert de Dopamine Receptor dichtheid niet, maar vermindert de serotonine receptordichtheid aanzienlijk met 47% in de hersenen van ratten. Loxapine (0,3 mg/kg s.c.) induceert duidelijke catalepsie, waarbij de scores twee tot 5 uur na injectie bij ratten het grensniveau van 45 s bereiken. Loxapine-geïnduceerde catalepsie is volledig vastgesteld en wordt vervolgens behandeld met clozapine (10 mg/kg s.c.); de hoge catalepsiescore wordt teruggebracht tot een waarde die niet significant verschilt van voertuig-behandelde controles bij ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8580115/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15572270/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6239298/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9089667/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05324852	Recruiting	Emergence Delirium	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris\|Lariboisière-Saint Louis clinical research unit	April 14 2023	Phase 3
NCT02820519	Terminated	Neuropathic Pain	University of Witten/Herdecke	June 7 2016	Phase 2
NCT00789360	Completed	Healthy	Alexza Pharmaceuticals Inc.	November 2008	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Loxapine Succinate 5-HT Receptor antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 445.9