alleen voor onderzoeksdoeleinden

Azaperone Dopamine Receptor antagonist

Cat.nr.S4219

Azaperone (NSC 170976) passeert de bloed-hersenbarrière en bindt aan zowel DI- als D2-receptoren, zijnde een antagonist van Dopamine receptors met sedatieve en anti-emetische effecten, die voornamelijk wordt gebruikt als kalmeringsmiddel in de diergeneeskunde.
Azaperone Dopamine Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 327.4

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S421901 DMSO]65 mg/mL]false]Ethanol]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.93%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.93

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 327.4 Formule

C19H22FN3O

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 1649-18-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NSC 170976 Smiles C1CN(CCN1CCCC(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=N3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL (198.53 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Dopamine receptor
In vivo

Azaperone elimineert gevechten slechts enkele uren na toediening, waarna het gedrag van behandelde varkens niet verschilt van dat van niet-gekalmeerde gemengde varkens. Deze verbinding (2,2 mg/kg i.m.) vermindert de totale vechttijd van 309,8 min voor zoutoplossing tot 189,6 min bij varkens. Dit chemische middel (103,1 mg) gecombineerd met Butorphanol (69,3 mg) produceert adequate spierontspanning en blijkbaar adequate analgesie voor kleine chirurgische ingrepen, inclusief abdominale laparoscopie, bij een witte neushoorn met chronische nierziekte. Gecombineerd met Butorphanol en Medetomidine (BAM: 0,43 mg/kg Butorphanol, 0,36 mg/kg Azaperone, 0,14 mg/kg Medetomidine) resulteert het in een voorspelbaar begin van sedatie, met een gemiddelde inductietijd tot laterale ligging van 9,8 min, bij witstaartherten. Dit middel gecombineerd met Butorphanol en Medetomidine (BAM: 0,43 mg/kg Butorphanol, 0,36 mg/kg Azaperone, 0,14 mg/kg Medetomidine) resulteert in een verlaagde hartslag en verhoogde arteriële partiële druk van kooldioxide (PaCO2) bij witstaartherten. Het (1,0 mg/kg) gecombineerd met Ketamine (15 mg/kg) en Climazolam (1,5 mg/kg) resulteert in een significant hogere castratiescore, wanneer intranasaal (IN) vergeleken met intramusculair (IM) wordt toegediend bij biggen, er is een verband tussen de castratiescore en de kamertemperatuur in de IN-groep. Deze verbinding (1,0 mg/kg) gecombineerd met Ketamine (15 mg/kg) en Climazolam (1,5 mg/kg) resulteert in een hogere hartslag in de IN-groep van biggen. Het (1,0 mg/kg) gecombineerd met Ketamine (15 mg/kg) en Climazolam (1,5 mg/kg) resulteert in een hogere ademhalingsfrequentie en significant sneller lopen in de IM-groep van biggen.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18817017/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17929705/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1573701/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.