Name: Ziprasidone HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1444
Rating: 5 (6 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S144401 DMSO]90 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.01%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.01

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	449.4	Formule	C₂₁H₂₁ClN₄OS·HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	122883-93-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	CP-88059			Smiles	C1CN(CCN1CCC2=C(C=C3C(=C2)CC(=O)N3)Cl)C4=NSC5=CC=CC=C54.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL (200.26 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.325mg/ml (0.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT receptor Dopamine receptor
In vitro	Ziprasidone heeft een hoge affiniteit voor humane 5-HT receptors en voor humane dopamine D(2) receptors. Ziprasidone is een 5-HT(1A) receptor agonist en een antagonist bij 5-HT(2A), 5-HT(2C) en 5-HT(1B/1D) receptors. Ziprasidone remt de Neuronal uptake van 5-HT en Norepinephrine vergelijkbaar met het antidepressivum imipramine. Ziprasidone blokkeert de wild-type hERG stroom op een voltage- en concentratieafhankelijke manier met een IC(50) van 120nM in stabiel getransfecteerde HEK-293 cellen. Ziprasidone vertoont minimale tonische blokkade van de hERG stroom geschat tijdens een depolariserende spanning (-20 of +30mV) of geëvalueerd door de envelop van staarten test (+30mV). Ziprasidone verhoogt significant de tijdconstante van de trage component van de hERG stroom deactivering (bij -50mV).
In vivo	Ziprasidone vertoont een minder potente blokkade van de wild-type hERG stroom met een IC(50) van 2,8 mM in Xenopus oöcyten. Ziprasidone onderdrukt de significante toenames in voedselinname veroorzaakt door olanzapine, wat aangeeft dat het een intrinsiek beschermingsmechanisme heeft tegen medicatie-geïnduceerde toenames in voedselinname bij ratten. Ziprasidone resulteert in een opmerkelijke toename van NGF- en ChAT-immunoreactiviteit in de dentate gyrus (DG), CA1- en CA3-gebieden van de hippocampus van ratten. Ziprasidone vertraagt dosisafhankelijk de raphe-eenheidactiviteit (ED50 = 300 mg/kg i.v.), evenals de atypische antipsychotica clozapine (ED50 = 250 mg/kg i.v.) en olanzapine (ED50 = 1000 mg/kg i.v.) bij verdoofde ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11513838/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16325148/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15556160/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16702442/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10516958/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01245348	Completed	Schizophrenia\|Bipolar Disorder	Medco Health Solutions Inc.\|SureGene LLC	December 2010	--
NCT01714011	Completed	Schizophrenia	University of Malaya	May 2009	Phase 4
NCT00835107	Completed	Depression Bipolar	Queen''s University\|Providence Health & Services\|Pfizer\|MDS Pharma Services	February 2009	Phase 4
NCT00676429	Completed	Conduct Disorder\|Oppositional Defiant Disorder	University Hospital Freiburg\|Pfizer	July 2006	Phase 2
NCT00148564	Completed	Schizophrenia	Charite University Berlin Germany	March 2004	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ziprasidone HCl 5-HT Receptor antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 449.4