alleen voor onderzoeksdoeleinden

Bromocriptine Mesylate Dopamine Receptor agonist

Name: Bromocriptine Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4309
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S4309

Bromocriptine Mesylate is een Dopamine Receptor-agonist met een Ki van 12,2 nM voor de D3 receptor en D2 receptor en een Ki van respectievelijk 1659 nM, 59,7 nM, 1691 nM voor de D1 receptor, D4 receptor en D5 receptor. Bromocriptine Mesylate wordt gebruikt bij de behandeling van de ziekte van Parkinson, hyperprolactinemie-gerelateerde disfuncties en acromegalie.

Bromocriptine Mesylate Dopamine Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 750.7

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.95%

99.95

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overig Dopamine Receptor Inhibitoren	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	750.7	Formule	C₃₂H₄₀BrN₅O₅.CH₄O₃S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	22260-51-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)CC1N2C(=O)C(NC(=O)C3CN(C)C4CC5=C(Br)[NH]C6=C5C(=CC=C6)C4=C3)(OC2(O)C7CCCN7C1=O)C(C)C.C[S](O)(=O)=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (6.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.800mg/ml (1.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	D2 receptor 12.2 nM(Ki) D3 receptor 12.2 nM(Ki) D4 receptor 59.7 nM(Ki) D1 receptor 1659 nM(Ki) D5 receptor 1691 nM(Ki)
In vitro	Bromocriptine vermindert dosisafhankelijk het aantal OH-radicalen. Bromocriptine heeft een sterk wegvangend effect op het 5,5-dimethyl-1-pyrrolin-N-oxide-hydroxidesignaal dat wordt geproduceerd door de Fenton-reactie. Bromocriptine verzwakt ook het stabiele vrije radicaal difenyl-p-picrylhydrazylsignaal.
In vivo	Bromocriptine (5 mg/kg, i.p., 7 dagen) beschermt volledig tegen de afname van striatale dopamine en zijn metabolieten bij muizen, geïnduceerd door intraventriculaire injectie van 6-hydroxydopamine na intraperitoneale toediening van desipramine. Bromocriptine (2,5 mg/kg, i.p., dagelijks gedurende 3 dagen) vermindert significant de auto-oxidatie van hersenhomogenaten verzameld van ratten. Bromocriptine (12,5 mg/kg) veroorzaakt milde dyskinesie gedurende het onderzoek die significant minder ernstig is dan in de L-dopa-behandelde groep bij de met MPTP behandelde marmoset. Bromocriptine heeft een mindere neiging dan L-dopa om dyskinesie te veroorzaken, terwijl het de motorische prestaties bij medicatie-naive met MPTP behandelde marmosets vergelijkbaar verbetert. Bromocriptine (10 μM en 10 mg/kg i.p.) blokkeert de .OH-vorming veroorzaakt door MPTP in vitro (20 μM) en in vivo (30 mg/kg i.p.) bij muizen. Bromocriptine vermindert een MPTP-geïnduceerde toename in de activiteit van catalase en superoxide dismutase in de substantia nigra op de zevende dag. Bromocriptine blokkeert MPTP-geïnduceerde gedragsdysfunctie, evenals glutathion- en dopamine-uitputting, wat duidt op de krachtige neuroprotectieve werking ervan.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7820619/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8113789/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9539335/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9657530/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982285/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):