Name: Benztropine mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3163
Rating: 5 (1 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.94%

99.94

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overig Dopamine Receptor Inhibitoren	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	403.53	Formule	C₂₁H₂₅NO.CH₄SO₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	132-17-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate			Smiles	CN1C2CCC1CC(C2)OC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.CS(=O)(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 81 mg/mL

Ethanol : 81 mg/mL

DMSO : 50 mg/mL (123.9 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.5mg/ml (6.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.35mg/ml (0.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	DAT 118 nM
In vitro	Benztropine remt de MTSET-geïnduceerde remming van [³H]WIN-binding aan wild-type Dopamine Receptor met een EC50 van 28 μM op een concentratie-afhankelijke manier. Benztropine heeft een beschermende ratio (EC50/remming [³H]WIN (4 nm) binding met IC50) van 32 in X-A342C DAT construct door Cys-342 te beschermen tegen reactie. De schijnbare evenwichtsdissociatieconstante van W84L DAT voor Benztropine is significant hoger dan die van WT in afwezigheid van natrium, maar dit verschil wordt kleiner in aanwezigheid van 130 mM natrium in HEK-293 cellen geïncubeerd met [³H]CFT. De schijnbare evenwichtsdissociatieconstante van D313N DAT voor Benztropine vertoont een bescheiden toename in aanwezigheid van 130 mM natrium in HEK-293 cellen geïncubeerd met [³H]CFT. De schijnbare evenwichtsdissociatieconstante voor Benztropine bij de dubbele mutant (W84L D313N DAT) is over het algemeen vergelijkbaar met die bij een van de enkele mutanten.
In vivo	Benztropine (3,0 mg/dag) is effectief in het verbeteren van tremor en de motorische score van de Unified Parkinson's Disease Rating Scale zonder nadelige voorvallen zoals leukopenie. Benztropine (5 mg/kg en 25 mg/kg) vertoont dosisafhankelijke verhogingen van extracellulair dopamine in het striatum van de rat.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15857139/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11395483/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15140185/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9109903/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3666010/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00715377	Terminated	Schizophrenia\|Schizoaffective Disorder\|Schizophreniform Disorder\|Delusional Disorder\|Psychotic Disorders	Centre for Addiction and Mental Health	June 2007	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Benztropine mesylate Dopamine Receptor remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 403.53