uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Clemizole TRP Channel remmer

Name: Clemizole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6410
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S6410

Clemizole, een eerstegeneratie histaminereceptor (H1)-antagonist, is een potente remmer van gedrags- en elektrografische epileptische activiteit. Het heeft een potentieel therapeutisch effect op hepatitis C-infectie en remt ook potent TRPC5-ionkanalen.

Clemizole TRP Channel remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 325.84

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S641001 DMSO]65 mg/mL]false]]]false]]]false Zuiverheid: 99.67%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.67

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor Cholinesterase (ChE) GluR
Overige TRP Channel Inhibitoren	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	325.84	Formule	C₁₉H₂₀ClN₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	442-52-4	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CCN(C1)CC2=NC3=CC=CC=C3N2CC4=CC=C(C=C4)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL (199.48 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	H1 receptor TRPC5
In vitro	Clemizole blokkeert efficiënt TRPC5-stromen en Ca2+-instroom in het lage micromolaire bereik (IC50 = 1,0-1,3 μM), zoals bepaald door fluorometrische [Ca2+]I-metingen en patch-clamp-opnames. Gebaseerd op fluorometrische [Ca2+]i-metingen, vertoont deze verbinding een 6-voudige selectiviteit voor TRPC5 boven TRPC4β (IC50 = 6,4 μM), de nauwst structurele verwant van TRPC5 en een bijna 10-voudige selectiviteit boven TRPC3 (IC50 = 9,1 μM) en TRPC6 (IC50 = 11,3 μM). TRPM3 en M8, evenals TRPV1, V2, V3 en V4-kanalen worden slechts zwak beïnvloed door aanzienlijk hogere concentraties van deze chemische stof. Het is niet alleen effectief in het blokkeren van heteroloog tot expressie gebrachte TRPC5-homomeren, maar ook TRPC1:TRPC5-heteromeren, evenals natieve TRPC5-achtige stromen in de U-87 glioblastoomcellijn.
In vivo	Deze verbinding wordt snel gemetaboliseerd in muizen met een plasmahalfwaardetijd van <10 min (vergeleken met 3,4 uur bij mensen), wat de evaluatie ervan in muismodellen beperkt.
Referenties	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6075536/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23143674/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25140002/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03069508	Unknown status	Hepatocellular Carcinoma	Eiger Group International Inc.	February 13 2017	Phase 2
NCT00945880	Completed	Hepatitis C	Eiger BioPharmaceuticals	July 2009	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):