Home Neuronal Signaling Dopamine Receptor remmer Ropinirole HCl

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Ropinirole HCl Dopamine Receptor remmer

Cat.nr.S3189

Ropinirole (SKF-101468A) een selectieve dopamine D2 receptoren agonist met een Ki van 29 nM.
Ropinirole HCl Dopamine Receptor remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 296.84

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.95%
99.95

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 296.84 Formule

C16H24N2O.HCl

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 91374-20-8 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen SKF-101468A Smiles CCCN(CCC)CCC1=C2CC(=O)NC2=CC=C1.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 59 mg/mL

DMSO : 30 mg/mL (101.06 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
D2 receptor
29 nM(Ki)
In vitro
Ropinirole vangt vrije radicalen op en onderdrukt lipideperoxidatie in het Fe2+–H2O2 reactiesysteem.
In vivo
Ropinirole (50 mg/kg, i.p.) veroorzaakt bifasische spontane locomotorische activiteit bij muizen. Ropinirole (0,05-1,0 mg/kg SC) remt dosisafhankelijk de dyskinesieën veroorzaakt door 2-di-n-propylamino-5,6-di-hydroxytetraline bij muizen. Ropinirole, in doses van 1 en 10 μg, unilateraal direct geïnjecteerd in het striatum van de rat veroorzaakt duidelijke, contralaterale (weg van de injectieplaats) asymmetrie en cirkelen bij muizen. Ropinirole (0,05-1,0 mg/kg SC of 0,1 mg/kg PO) keert alle motorische en gedragsstoornissen veroorzaakt door MPTP bij marmosets om. Ropinirole (2 mg/kg, i.p.) gedurende 7 dagen verhoogt de GSH-, catalase- en SOD-activiteiten in het striatum en beschermde striatale dopaminerge neuronen tegen 6-hydroxydopamine (6-OHDA) bij muizen. Ropinirole (0,2 mg/kg, i.p.) verbetert het gebruik van de eerder akinetische voorpoot en produceerde robuust cirkelgedrag bij laesieratten met striatale overexpressie van zowel D2R als D3R vergeleken met laesiedieren die een blanco vector kregen. De subtherapeutische dosis Ropinirole genereert slechts bescheiden motoreffecten bij laesieratten met uitsluitende overexpressie van D2R of D3R. Ropinirole (1-8 mg t.i.d.) wordt snel en volledig geabsorbeerd met een orale biologische beschikbaarheid van 55%, klaring van 780 mL/min, eliminatiehalfwaardetijd van 6 uur bij gezonde vrijwilligers. Aangezien de belangrijkste eliminatieroute voor Ropinirole via het CYP-enzymsysteem verloopt, voornamelijk door CYP1A2 en ook door CYP3A4, kan remming van de eerste en mogelijk de laatste de klaring van het middel verminderen en leiden tot geneesmiddelenaccumulatie. Ropinirole (0,25 mg-4,0 mg per dag) behandeling verbetert significant het vermogen van patiënten om in slaap te vallen, de hoeveelheid stadium 2 slaap en de slaapkwaliteit vergeleken met placebo. Periodieke ledemaatbewegingen met arousal per uur nemen af van 7,0 naar 2,5 met Ropinirole, maar nemen toe van 4,2 naar 6,0 met placebo. Periodieke ledemaatbewegingen tijdens het wakker zijn per uur nemen af van 56,5 naar 23,6 met Ropinirole, maar nemen toe van 46,6 naar 56,1 met placebo.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10641988/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15453549/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT03708237 Terminated
Restless Legs Syndrome|End Stage Renal Disease
University of Alberta
 February 19 2019 Phase 2
NCT03250117 Terminated
Parkinson Disease
Titan Pharmaceuticals
 October 10 2017 Phase 1|Phase 2
NCT00823836 Completed
Parkinson Disease
GlaxoSmithKline
 March 2009 Phase 3
NCT00530790 Completed
Restless Legs Syndrome
GlaxoSmithKline
 August 23 2007 Phase 2
NCT00460148 Completed
Parkinson Disease
GlaxoSmithKline
 April 2007 Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.