alleen voor onderzoeksdoeleinden

Chlorprothixene Dopamine Receptor antagonist

Name: Chlorprothixene
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1771
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.nr.S1771

Chlorprothixene (Minithixen, Truxal) heeft een sterke bindingsaffiniteit voor dopamine- en histaminereceptoren, zoals D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 en 5-HT7, met K_i-waarden van respectievelijk 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM, 3,75 nM, 9,4 nM, 3 nM en 5,6 nM.

Chlorprothixene Dopamine Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 315.86

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.42%

99.42

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overig Dopamine Receptor Inhibitoren	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	315.86	Formule	C₁₈H₁₈ClNS	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	113-59-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Minithixen,Truxal			Smiles	CN(C)CCC=C1C2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Ethanol : 28 mg/mL

DMSO : 6 mg/mL (18.99 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.300mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.300mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	The first, typical antipsychotic drug of the thioxanthene class to be synthesized.
Targets/IC₅₀/Ki	D2 receptor 2.96 nM(Ki) 5-HT6 3 nM(Ki) H1 receptor 3.75 nM(Ki) D3 receptor 4.56 nM(Ki) 5-HT7 5.6 nM(Ki) D5 receptor 9 nM(Ki) 5-HT2 9.4 nM(Ki) D1 receptor 18 nM(Ki)
In vitro	Chlorprothixene oefent sterke bindingsaffiniteiten uit voor de dopamine- en histaminereceptoren, zoals D1, D2, D3, D5 en H1 met K_i-waarden van respectievelijk 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM en 3,75 nM, maar heeft weinig affiniteit voor H3 (K_i >1000 nM). Deze verbinding vertoont ook hoge affiniteiten voor zowel ratten 5-HT6 van stabiel getransfecteerde HEK-293 cellen, als ratten 5-HT7 receptoren van transiënt tot expressie gebrachte COS-7 cellen, met K_i-waarden van respectievelijk 3 nM en 5,6 nM. Toediening van deze chemische stof resulteert in remming van SARS-CoV replicatie in Vero 76 cellen, met IC50 van 16,7 μM voor de Urbani stam, 13,0 μM voor Frankfurt-1, 18,5 μM voor CHUK-W1 en 15,8 μM voor Toronto-2. Deze zijn vergelijkbaar met die gedetecteerd met promazine
In vivo	Chlorprothixene blokkeert postsynaptische mesolimbische dopaminerge D1 en D2 receptoren in de hersenen, waardoor de afgifte van hypothalamische en hypofyseale hormonen wordt verminderd. Hoge doses van deze verbinding remmen de bescherming die iproniazide biedt tegen de reserpine-geïnduceerde afgifte van catecholamines in het bijniermerg en de hersenen, evenals de afname van 5HT, NE en DA als gevolg van reserpine of iproniazide in de rattenhersenen. Toediening van deze chemische stof herstelt normale ceramideconcentraties in murine bronchiale epitheelcellen, vermindert ontsteking in de longen van muizen met cystische fibrose (CF) en voorkomt infectie met Pseudomonas aeruginosa, door acid-sphingomyelinase (Asm) en niet neutraal sphingomyelinase (Nsm) te remmen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19091563/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7908055/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18423639/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/13704858/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19635928/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03449485	Recruiting	Obesity Morbid	Norwegian University of Science and Technology\|St. Olavs Hospital\|Volvat Medisinsk Senter Stokkan\|Namsos Hospital\|Alesund Hospital	January 2 2018	--

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):