Name: Pramipexole 2HCl Monohydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2011
Rating: 5 (2 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overig Dopamine Receptor Inhibitoren	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	302.26	Formule	C₁₀H₁₇N₃S.2HCl.H₂O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	191217-81-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCCNC1CCC2=C(C1)SC(=N2)N.O.Cl.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 60 mg/mL (198.5 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 60 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	D2S Receptor D2L Receptor D3 receptor D4 receptor
In vitro	Pramipexole, een chemisch nieuwe dopamine-agonist die wordt gebruikt voor de behandeling van symptomen van de ziekte van Parkinson, heeft antioxiderende activiteit en is neuroprotectief voor substantia nigral dopamine-neuronen in hypoxisch-ischemische en methamfetaminemodellen. Pramipexole vermindert de niveaus van zuurstofradicalen die worden geproduceerd door methylpyridiniumion (MPP+), zowel bij incubatie met SH-SY5Y-cellen als bij perfusie in het rattenstriatum. Pramipexole vertoont ook een concentratieafhankelijke remming van de opening van de mitochondriale overgangsporie geïnduceerd door calcium en fosfaat of MPP+. Pramipexole verlaagt de niveaus van dopamine-metabolieten dosisafhankelijk, terwijl de striatale dopamine-niveaus onveranderd blijven. Pramipexole werkt in beide modellen om de verhoogde dopamine-omzet en de bijbehorende verhoging van hydroxylradicaalproductie, secundair aan verhoogde MAO-activiteit die verantwoordelijk zou kunnen zijn voor oxidatieve schade aan de nigrostriatale neuronen, te verminderen. Pramipexole (4-100 mM) vermindert significant DA- of L-DOPA-geïnduceerde cytotoxiciteit en apoptose, een actie die niet wordt geblokkeerd door D3-antagonist U-99194 A of D2-antagonist raclopride. Pramipexole beschermt ook MES 23.5-cellen tegen waterstofperoxide-geïnduceerde cytotoxiciteit op een dosisafhankelijke manier. Pramipexole kan de vorming van melanine, een eindproduct dat voortkomt uit DA- of L-DOPA-oxidatie in een celvrij systeem, effectief remmen.
In vivo	Pramipexole (0,001-1 mg/kg s.c.) vermindert de verkennende locomotorische activiteit bij muizen. Pramipexole (1 mg/kg, p.o.) is in staat om de verhoogde DA-turnover significant te verminderen, maar slechts met 16%.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9648878/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1356788/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9117424/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10227583/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06269146	Not yet recruiting	Anxiety Disorders\|Anxiety\|Depression\|Social Disconnection	University of California San Diego\|National Institute of Mental Health (NIMH)\|New York State Psychiatric Institute	February 2024	Phase 2
NCT03683225	Active not recruiting	Idiopathic Parkinson Disease	Chase Therapeutics Corporation	April 1 2019	Phase 2
NCT03642964	Active not recruiting	Major Depressive Disorder (MDD)	Chase Therapeutics Corporation	September 10 2018	Phase 2
NCT02101138	Unknown status	Hypereosinophilic Syndrome	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)\|Knopp Biosciences\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	March 14 2014	Phase 2
NCT01733199	Completed	Parkinson''s Disease\|Secondary Behavioural Addiction	Nantes University Hospital	October 2012	Phase 4
NCT01607034	Completed	Healthy Volunteers	Knopp Biosciences	June 2012	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pramipexole 2HCl Monohydrate Dopamine Receptor agonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 302.26