alleen voor onderzoeksdoeleinden

Domperidone Dopamine Receptor remmer

Name: Domperidone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2461
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.nr.S2461

Domperidone is een orale dopamine D2 receptor-antagonist, gebruikt om misselijkheid en braken te behandelen. Deze verbinding werkt door dopaminereceptoren te blokkeren, wat helpt om symptomen van gastro-intestinaal ongemak te verminderen. Het wordt vaak voorgeschreven vanwege de anti-emetische effecten.

Domperidone Dopamine Receptor remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 425.91

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.92%

99.92

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overig Dopamine Receptor Inhibitoren	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Rotundine Azaperone SKF38393 HCl

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	425.91	Formule	C₂₂H₂₄ClN₅O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	57808-66-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CN(CCC1N2C3=C(C=C(C=C3)Cl)NC2=O)CCCN4C5=CC=CC=C5NC4=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 48 mg/mL (112.69 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Dopamine D2 receptor
In vitro	Domperidone (een D2R-antagonist) remt Equilibrative NT1 (ENT1) activiteit meer in aanwezigheid dan in afwezigheid van Bromocriptine en vertoont een IC50-waarde die lager is dan die van Bromocriptine of Ergovaline in Madin-Darby boviene niercellen (MDBK-cellen).
In vivo	Domperidone (0,1 mg/kg) resulteert in een significante afname van het voedingsgedrag en stimulatie van het basaalmetabolisme, maar heeft geen effect op de locomotorische activiteit van ratten in een Phenomaster-systeem. Deze verbinding (1,1 mg/kg en 5,5 mg/kg, oraal) verhoogt de laminaire microvasculaire bloedstroom (LMBF) bij paarden significant, vergeleken met de uitgangswaarden, beginnend 4 uur na toediening, en dit effect hield ten minste 8 uur aan. Het (0,2 mg/kg, i.v.) verhoogt de laminaire microvasculaire bloedstroom (LMBF) bij paarden significant, vergeleken met de uitgangswaarden, na 10 en 12 uur na toediening. Deze chemische stof kan schadelijke reproductieve effecten verbeteren en gewichtstoename geassocieerd met fescue toxicose bij vaarzen verminderen. Merries behandeld met Domperidone hadden een kortere draagtijd en veulden dichter bij hun verwachte partusdatum dan controledieren. Ze hadden hogere scores voor de melkklier en serumprolactineconcentratie. Het (5 mg/kg, oraal) verhoogt de piekplasma-acetaminofenconcentratie en het oppervlak onder de curve bij ratten, wat wijst op een verhoogde maaglediging. Deze verbinding vermindert de dopamine-geïnduceerde contractiele activiteit van midjejunale longitudinale spierstrips bij ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21790119/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24288745/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20187829/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14552385/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8067624/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23879848/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05570292	Completed	Gastric Residual Volume	Ain Shams University	October 10 2022	Phase 3
NCT04653584	Terminated	Parkinson Disease	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	January 1 2021	--
NCT03837067	Completed	Parkinson''s Disease	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	July 17 2018	--
NCT01710462	Withdrawn	Gastroesophageal Reflux Disease	Eurofarma Laboratorios S.A.	August 2013	Phase 3
NCT01907633	Completed	Death Sudden Cardiac	Janssen Research & Development LLC	December 2011	--

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):