TGF-beta/Smad Remmers | TGF-beta/Smad Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1067 | SB431542 | SB431542 is een potente en selectieve remmer van ALK5 met een IC50 van 94 nM in een celvrije test, 100 keer selectiever voor ALK5 dan p38 MAPK en andere kinasen. |
|
|
| S2618 | LDN-193189 | LDN-193189 (DM3189) is een selectieve BMP-signaleringsremmer, die ALK1, ALK2, ALK3 en ALK6 remt met IC50s van respectievelijk 0,8 nM, 0,8 nM, 5,3 nM en 16,7 nM in de kinase-assay. LDN-193189 remt de transcriptionele activiteit van de BMP type I-receptoren ALK2 en ALK3 met IC50s van respectievelijk 5 nM en 30 nM in C2C12-cellen, en vertoont een 200-voudige selectiviteit voor BMP ten opzichte van TGF-β. Voor celtesten wordt de wateroplosbare S7507 LDN-193189 2HCl aanbevolen. Dit product heeft een slechte oplosbaarheid, dierexperimenten zijn mogelijk, cel experimenten gelieve zorgvuldig te kiezen! |
|
|
| S2230 | Galunisertib (LY2157299) | Galunisertib (LY2157299) is een potente TGFβ receptor I (TβRI) remmer met een IC50 van 56 nM in een celvrije test. Fase 2/3. |
|
|
| S2704 | LY2109761 | LY2109761 is een nieuwe selectieve dubbele TGF-β-receptortype I/II (TβRI/II)-remmer met een Ki van respectievelijk 38 nM en 300 nM in een celvrije test; het bleek de fosforylering van Smad2 negatief te beïnvloeden. Deze verbinding blokkeert autophagy en induceert apoptosis. |
|
|
| S1476 | SB-525334 | SB-525334 is een potente en selectieve remmer van TGFβ-receptor I (ALK5) met een IC50 van 14,3 nM in een celvrije test, 4 keer minder potent voor ALK4 dan voor ALK5 en inactief voor ALK2, 3 en 6. |
|
|
| S7507 | LDN-193189 Dihydrochloride | LDN-193189 (DM3189) 2HCl is een selectieve BMP-signaleringsremmer, die ALK1, ALK2, ALK3 en ALK6 remt met IC50s van respectievelijk 0,8 nM, 0,8 nM, 5,3 nM en 16,7 nM in de kinase-analyse. LDN-193189 remt de transcriptionele activiteit van de BMP type I-receptoren ALK2 en ALK3 met IC50s van respectievelijk 5 nM en 30 nM in C2C12-cellen, en vertoont een 200-voudige selectiviteit voor BMP versus TGF-β. |
|
|
| S7959 | SIS3 Hydrochloride | SIS3, een nieuwe specifieke remmer van Smad3, remt TGF-β- en activine-signalering door Smad3-fosforylering te onderdrukken zonder de MAPK/p38-, ERK- of PI3-kinase-signaleringsroutes te beïnvloeden. |
|
|
| S7223 | RepSox (E-616452) | RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II) is een krachtige en selectieve remmer van TGFβR-1/ALK5 met een IC50 van respectievelijk 23 nM en 4 nM voor ATP-binding aan ALK5 en ALK5-autofosforylering in celvrije assays. |
|
|
| S7692 | A-83-01 | A-83-01 is een krachtige remmer van de TGF-β type I receptor (ALK5-TD) met een IC50 van 12 nM. Deze verbinding remt ook de transcriptie geïnduceerd door de activine/nodale type I receptor (ALK4-TD) en de nodale type I receptor (ALK7-TD) met een IC50 van respectievelijk 45 nM en 7,5 nM.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid. |
|
|
| S7146 | DMH1 | DMH1 is een selectieve BMP-receptorremmer met een IC50 van 107,9 nM voor ALK2, die geen remming vertoont op AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) of PDGFR. Deze verbinding remt Autophagy. |
|
|
| S2907 | Pirfenidone | Pirfenidone is een remmer van de TGF-β-productie en TGF-β-gestimuleerde collageenproductie, vermindert de productie van TNF-α en IL-1β, en heeft ook anti-fibrotische en ontstekingsremmende eigenschappen. Pirfenidone vermindert de productie van chemokine (CC-motief) ligand-2 (CCL2) en CCL12 met anti-fibrotische activiteit. Fase 3. |
|
|
| S2805 | LY364947 | LY364947 (HTS 466284) is een krachtige ATP-competitieve remmer van TGFβR-I met een IC50 van 59 nM in een celvrije test, en toont een 7-voudige selectiviteit ten opzichte van TGFβR-II. |
|
|
| S2186 | SB505124 | SB505124 is een selectieve remmer van TGFβR voor ALK4, ALK5 met een IC50 van respectievelijk 129 nM en 47 nM in celvrije assays, remt ook ALK7, maar remt ALK1, 2, 3 of 6 niet. |
|
|
| S7530 | Vactosertib (TEW-7197) | Vactosertib (TEW-7197, EW-7197) is een zeer potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare TGF-β-receptor ALK4/ALK5-remmer met een IC50 van respectievelijk 13 nM en 11 nM. Fase 1. |
|
|
| S2750 | GW788388 | GW788388 is een potente en selectieve remmer van ALK5 met een IC50 van 18 nM in een celvrije assay, remt ook de activiteiten van TGF-\\\u03b2 type II-receptor en activine type II-receptor, maar remt de BMP type II-receptor niet. |
|
|
| S7359 | K02288 | K02288 is een potente en selectieve type I BMP-receptorremmer met een IC50 van 1.1, 1.8, 6.4 nM voor ALK2, ALK1 en ALK6, en vertoont een zwakkere remming op andere ALK's (3, 4, 5) en ActRIIA. |
|
|
| S7624 | SD-208 | SD-208 is een selectieve TGF-βRI (ALK5) remmer met een IC50 van 48 nM, >100-voudige selectiviteit ten opzichte van TGF-βRII. |
|
|
| S3552 | SIS3 | SIS3 is een celpermeabele remmer van Smad3 die selectief de TGF-β1-afhankelijke Smad3-fosforylering en Smad3-gemedieerde cellulaire signalering remt. Deze verbinding vermindert TGF-β1-geïnduceerde type 1 procollageen-expressie en myofibroblasten-differentiatie in normale dermale fibroblasten, evenals sclerodermie-fibroblasten. |
|
|
| S6713 | ITD-1 | ITD-1 is een potente TGF-β remmer. Het blokkeert de kinase-activiteit van noch type I (TGFBR1) noch type II (TGFBR2) TGFβ receptoren, maar blokkeert potent de fosforylering van de effector SMAD2/3 eiwitten geïnduceerd door TGFβ2, en slechts minimaal in reactie op Activine A. |
|
|
| S7147 | LDN-212854 | LDN-212854 (BMP Inhibitor III) is een potente en selectieve BMP-receptor remmer met een IC50 van 1,3 nM voor ALK2, met ongeveer 2-, 66-, 1641- en 7135-voudige selectiviteit ten opzichte van respectievelijk ALK1, ALK3, ALK4 en ALK5. |
|
|
| S8700 | TP0427736 HCl | TP0427736 is een potente remmer van de ALK5 kinaseactiviteit met een IC50 van 2,72 nM en dit effect is 300-voudig hoger dan het remmende effect op ALK3 (IC50 = 836 nM voor ALK3). Het remt ook de Smad2/3-fosforylering in A549-cellen geïnduceerd door TGF-β1 met een IC50-waarde van 8,68 nM. |
|
|
| S7148 | ML347 | ML347 (LDN-193719) is een selectieve BMP-receptorremmer met een IC50 van 32 nM voor ALK2, >300-voudige selectiviteit ten opzichte van ALK3. Deze verbinding remt ook de ALK1-activiteit met een IC50 van 46 nM. |
|
|
| S8772 | LY 3200882 | LY 3200882 is een potente, zeer selectieve remmer van TGF-β receptor type 1 (TGFβRI). Het remt krachtig TGFβ-gemedieerde SMAD-fosforylering in vitro in tumor- en immuuncellen en in vivo in subcutane tumoren op een dosisafhankelijke manier. |
|
|
| S7627 | LDN-214117 | LDN-214117 is een potente en selectieve BMP type I receptor kinase ALK2 remmer met een IC50 van 24 nM. |
|
|
| E2394 | TGFβRI-IN-3 | TGFβRI-IN-3 is een zeer selectieve TGFβR1-remmer met potentiële toepassingen in de immuno-oncologie, die TGFβR1 remt met een IC50 van 0,79 nM met een 2000-voudige selectiviteit ten opzichte van MAP4K4. |
|
|
| S7710 | R-268712 | R-268712 is een potente en selectieve remmer van ALK5 met een IC50 van 2,5 nM. |
|
|
| E3859 | Lycopus Extract | Lycopus Extract wordt geëxtraheerd uit Lycopus, wat de schade aan podocyten verbetert door de TGF-β-signaalroute te remmen. | ||
| S2234 | BIBF-0775 | BIBF-0775 is een selectieve remmer van transforming growth factor β Receptor I (TGFβRI, Alk5) met een IC50 van 34 nM. | ||
| E6646New | BMS-986260 | BMS-986260 is een oraal werkzaam immuno-oncologisch middel dat TGF R1 remt met een IC50 van 1,6 nM. Het vertoont selectiviteit voor TGF R1 vergeleken met TGF R2 en meer dan 200 andere kinasen. In MINK- en NHLF-cellijnen blokkeert BMS-986260 de TGF -geïnduceerde pSMAD2/3 nucleaire translocatie met IC50-waarden van respectievelijk 350 nM en 190 nM. | ||
| E1785 | PF-06952229 | PF-06952229 (UNII-1KKS7U3X86) is een selectieve, oraal beschikbare remmer van het serine/threoninekinase TGF-β-receptor 1 (TGF-β-R1). Het remt pSMAD2 in zowel tumor- als immuuncellen, vermindert TGF-β-signalering en keert EMT in vitro om. Het moduleert het immuunmicroklimaat van de tumor en vertoont antitumoractiviteit in muismodellen. | ||
| S7306 | Dorsomorphin Dihydrochloride | Dorsomorphin 2HCl is een potente, reversibele, selectieve AMPK-remmer met een Ki van 109 nM in celvrije assays, die geen significante remming vertoont van verschillende structureel verwante kinasen, waaronder ZAPK, SYK, PKCθ, PKA en JAK3. Remt ook de activiteit van de type I BMP-receptor. Dorsomorphin induceert autophagy in kankercellijnen. |
|
|
| S7840 | Dorsomorphin (Compound C) | Dorsomorphin is een potente, reversibele, selectieve AMPK-remmer met een Ki van 109 nM in celvrije assays, die geen significante remming vertoont van verschillende structureel gerelateerde kinasen, waaronder ZAPK, SYK, PKCθ, PKA en JAK3. Dorsomorphin remt selectief de BMP type I receptors ALK2, ALK3 and ALK6. Dorsomorphin wordt gebruikt bij het bevorderen van specifieke celdifferentiatie en het induceren van autofagie van kankercellijnen. Voor celtesten wordt de wateroplosbare S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl aanbevolen. |
|
|
| S1576 | Sulfasalazine | Sulfasalazine is een sulfaderivaat van mesalazine, gebruikt als ontstekingsremmer voor de behandeling van darmaandoeningen en reumatoïde artritis. Deze verbinding is een krachtige en specifieke remmer van nucleaire factor kappa B (NF-κB), TGF-β en COX-2. Het induceert ferroptosis, apoptosis en autophagy. |
|
|
| S8144 | Halofuginone | Halofuginone (RU-19110) is de competitieve remmer van prolyl-tRNA synthetase met een Ki van 18,3 nM. Het kan ook Smad3 down-reguleren en TGF-beta/Smad signalering blokkeren bij 10 ng/ml bij zoogdieren. |
|
|
| S5183 | PD 169316 | PD 169316 is een potente, selectieve en celpermeabele p38 MAP kinase-remmer met een IC50 van 89 nM. PD169316 annuleert signalering geïnitieerd door zowel TGFbeta als Activin A. PD169316 vertoont antivirale activiteit tegen Enterovirus71. |
|
|
| E4432 | 3,3-Dimethyl-1-butanol | 3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) is een oraal actieve remmer van trimethylamine (TMA) en trimethylamine N-oxide (TMAO). 3,3-dimethyl-1-butanol remt negatief de signaalroutes van p65 NF-κB en TGF-β1/Smad3. 3,3-dimethyl-1-butanol heeft potentiële toepassingen bij hart- en vaatziekten (CVD). | ||
| S0752 | AUDA | AUDA (verbinding 43) is een krachtige remmer van oplosbare epoxidehydrolase (sEH) met een IC50 van 18 nM en 69 nM voor respectievelijk de muis sEH en de humane sEH. Deze verbinding heeft ontstekingsremmende activiteit die de proteïne-expressie van MMP-9, IL-1β, TNF-α en TGF-β vermindert. Het reguleert de Smad3- en p38-signaalroutes neerwaarts. | ||
| E0769 | Ginsenoside Rh4 | Ginsenoside Rh4 is een belangrijk actief bestanddeel van het traditionele Chinese geneesmiddel ginseng, waarvan is aangetoond dat het Wnt/β-Catenin, JAK2/STAT3, TGF-β/Smad2/3 en andere signaalroutes remt. | ||
| S6807 | TA-02 | TA-02 is een p38 MAPK-remmer met een IC50 van 20 nM. Deze verbinding remt vooral TGFBR-2. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.