SD-208 TGF-beta/Smad remmer

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.67%

99.67

Gerelateerde doelwitten	PKC ROCK Bcr-Abl
Overige TGF-beta/Smad Inhibitoren	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	352.75	Formule	C₁₇H₁₀ClFN₆	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	627536-09-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C=C1Cl)C2=NC3=NC=CN=C3C(=N2)NC4=CC=NC=C4)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 9 mg/mL (25.51 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	1% methylcellulose Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	8.000mg/ml (22.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 8 mg of this product to 1 ml of 1% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	TGF-βRI (ALK5) (Cell-free assay) 48 nM
In vitro	SD-208 remt de celgroei en constitutieve en door TGF-beta opgewekte migratie en invasie, en verhoogt de immunogeniciteit in muizen SMA-560 en humane LN-308 glioomcellen. Deze verbinding blokkeert TGF-beta-geïnduceerde fosforylering van de receptor-geassocieerde Smads, Smad2 en Smad3, en stimuleert epitheliale-naar-mesenchymale transdifferentiatie, migratie en invasiviteit in Matrigel in vitro. Het schaft ook het bevorderende effect van TGF-β op de proliferatie en migratie van neointimale gladde spiercelachtige cellen (SMLC) in vitro af.
Kinase Assay	Kinase assay
Kinase Assay	Verschillende kinase-activiteiten worden geanalyseerd door de incorporatie van radiogemerkt ATP in een peptide- of eiwitsubstraat te meten. De reacties worden uitgevoerd in 96-well platen en omvatten de relevante kinase, substraat, ATP en geschikte cofactoren. De reacties worden geïncubeerd en vervolgens gestopt door de toevoeging van fosforzuur. Het substraat wordt opgevangen op een fosfocellulosefilter, dat wordt gewassen om niet-gereageerd ATP te verwijderen. De geïncorporeerde tellingen worden bepaald door te tellen op een microplaat scintillatieteller. De mogelijkheid van deze verbinding om de respectieve kinase te remmen, wordt bepaald door de geïncorporeerde tellingen in aanwezigheid van de verbinding te vergelijken met die welke zijn geïncorporeerd in afwezigheid van de verbinding.
In vivo	SD-208 (1 mg/mL, p.o.) verlengt significant de mediane overleving van SMA-560 glioom-dragende muizen. Bij syngene 129S1 muizen remt deze verbinding (60 mg/kg/d, p.o.) de groei van primaire R3T tumoren en vermindert het aantal en de grootte van longmetastasen. In het murine aorta-allograftmodel vermindert deze chemische stof effectief de vorming van intimale hyperplasie van transplantatie-arteriosclerose (TA).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15520202/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16857807/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24685405/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Veelgestelde vragen

Vraag 1:
How to reconstitute it for in vivo studies?

Antwoord:
We recommend to dissolve it in 1% methylcellulose or 1% CMC-Na, which is a suspension for oral gavage administration.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 352.75